Bệnh vảy nến thông thường dạng mảng bám ở người lớn trên 18 tuổi.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị vảy nến khác dùng tại chỗ, calcipotriol dạng phối hợp.
Mã ATC: D05AX52.
Calcipotriol
Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến. Cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ, tuy nhiên, những bằng chứng in vitro cho thấy thuốc kích thích sự biệt hóa và ức chế tăng sinh của nhiều loại tế bào trong đó có tế bào sừng. Tác dụng này xấp xỉ tương đương với vitamin D tự nhiên nhưng cho thấy hiệu quả sử dụng calci của calcipotriol kém vitamin D tự nhiên tới 100 - 200 lần.
Betamethason
Tương tự như các corticosteroid tại chỗ khác, betamethason dipropionat có tác dụng kháng viêm, kháng ngứa, co mạch và ức chế miễn dịch, nhưng không có tác dụng điều trị căn nguyên của bệnh. Bằng cách băng kín, tác dụng có thể tăng lên do tăng thấm thuốc qua tế bào sừng, tuy nhiên tác dụng không mong muốn cũng sẽ tăng. Nói chung, cơ chế kháng viêm của các steroid tại chỗ chưa được hiểu rõ.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Sự hấp thu toàn thân của calcipotriol và betamethason từ dạng thuốc mỡ phối hợp hai hoạt chất trên chưa đến 1% liều dùng (2,5 g) sau khi bôi lên vùng da bình thường (625 cm2) trong 12 giờ. Bôi thuốc lên vùng da bị vảy nến và băng kín có thể làm tăng sự hấp thu của các corticosteroid tại chỗ. Tỷ lệ thuốc được hấp thu qua da bị tổn thương khoảng 24%.
Nồng độ calcipotriol và betamethason dipropionat trong máu đều dưới mức định lượng ở cả 34 bệnh nhân điều trị vảy nến toàn thân và ở da đầu trong 4 - 8 tuần với cả thuốc gel và thuốc mỡ chứa hai hoạt chất. Nồng độ một chất chuyển hóa của calcipotriol và một chất chuyển hóa của betamethason ở mức có thể định lượng ở một vài bệnh nhân.
Phân bố: Thuốc liên kết với protein khoảng 64%. Nghiên cứu ở chuột cho thấy calcipotriol và betamethason phân bố cao nhất lần lượt trong thận và gan.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, cả hai hoạt chất - calcipotriol và betamethason - đều được chuyển hóa nhanh và hoàn toàn. Betamethason được chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận dưới dạng các ester sulfat và glucuronid.
Thải trừ: Thời gian bán thải của hai hoạt chất trong huyết tương sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch là khoảng 5 - 6 giờ. Do một lượng thuốc được giữ trong da, thuốc sau khi bôi được thải trừ theo từng ngày.
Calcipotriol thải trừ chủ yếu qua phân (chuột cống và lợn nhỏ) và betamethason thải trừ chủ yếu qua thận (chuột nhắt và chuột cống).