Clobetasol propionat là một loại corticosteroid tại chỗ thường dùng được chỉ định cho người lớn, người cao tuổi và trẻ em trên một tuổi trong điều trị tại chỗ ngắn ngày đối với các bệnh ngoài da khác không đáp ứng hoặc ít có đáp ứng với các corticosteroid tác dụng yếu. Các tình trạng da bao gồm:
– Vảy nến (không bao gồm vảy nến thể mảng lan rộng)
– Chàm dai dẳng, khó chữa
– Lichen phẳng
– Lupus ban đỏ hình dĩa
– Các tình trạng da khác không đáp ứng với steroid hoạt tính yếu hơn.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Corticosteroid tác dụng tại chỗ nhóm 1 (tác dụng mạnh nhất).
Mã ATC: D07AD01.
Clobetasol propionat là một corticosteroid tổng hợp tương tự prednisolon, có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu, được dùng tại chỗ để điều trị một số bệnh ngoài da khác nhau.
Khi dùng tại chỗ trên diện rộng hoặc khi da bị rách, nứt, hoặc khi băng kín, thuốc có thể hấp thu với lượng đủ để gây ra tác dụng toàn thân. Giống như các corticosteroid dùng tại chỗ khác, clobetasol propionat có tác dụng chống viêm, chống ngứa và co mạch. Cơ chế chính xác tác dụng chống viêm của clobetasol propionat dùng tại chỗ trong điều trị các bệnh ngoài da có đáp ứng với corticosteroid còn chưa rõ. Có thể thuốc gây cảm ứng các protein gọi chung là lipocortin có tác dụng ức chế phosphorylase A2. Các protein này kiểm soát sự sinh tổng hợp các chất trung gian gây viêm mạnh như prostaglandin và leucotrien, bằng cách ức chế giải phóng acid arachidonic, một tiền chất chung của prostaglandin và leucotrien. Acid arachidonic được giải phóng từ phospholipid màng nhờ phospholipase A2.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Clobetasol propionat dùng tại chỗ có thể được hấp thu được vào tuần hoàn chung qua da bình thường (còn nguyên vẹn). Mức độ hấp thu tại chỗ qua da phụ thuộc vào nhiều yếu tố như lượng thuốc bôi, tá dược dùng chế tạo thuốc, tính toàn vẹn của hàng rào biểu bì. Băng kín vùng bôi thuốc trong thời gian lâu, viêm da và/ hoặc tình trạng bệnh khác ở da có thể làm tăng hấp thu thuốc qua da.
Trong một nghiên cứu, nồng độ đỉnh của clobetasol propionat trong huyết tương trung bình 0,63 ng/ mL đạt được sau 8 giờ sử dụng lần thứ hai (cách 13 giờ sau khi dùng lần đầu) với liều 30 g thuốc mỡ clobetasol propionat 0,05% trên người bình thường có da khỏe mạnh. Sau khi dùng lần thứ hai liều 30 g kem clobetasol 0,05%, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương hơi cao hơn so với dùng thuốc mỡ và đạt được sau 10 giờ dùng thuốc.
Trong một nghiên cứu riêng lẻ, nồng độ đỉnh clobetasol propionat trong huyết tương ở bệnh nhân vảy nến và chàm lần lượt khoảng 2,3 ng/ mL và 4,6 ng/ mL đạt được sau 3 giờ sử dụng thuốc mỡ clobetasol propionat 0,05% liều 25 g.
Phân bố:
Việc sử dụng điểm cuối dược động học để đánh giá tác động toàn thân của các clobetasol propionat tại chỗ là cần thiết do thực tế nồng độ của thuốc trong tuần hoàn thấp hơn mức phát hiện
Chuyển hóa:
Sau khi hấp thu qua da, clobetasol propionat được chuyển hóa chủ yếu qua gan giống như các corticosteroid sử dụng đường uống khác.
Thải trừ:
Clobetasol propionat và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận và một phần qua mật, rồi theo phân ra ngoài.