Virzaf
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VD-18519-13
Dạng bào chế
Viên nén
Lượt xem
2,418
Thành phần
Adefovir dipivoxil 10mg
Quy cách đóng gói
Hộp 4 vỉ x 7 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Virzaf
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 10mg |
Công dụng Virzaf
Adefovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về sự nhân lên của virus hoạt động và có tăng lâu dài các aminotransferase trong huyết thanh hoặc có bệnh mô tiến triển.
Đặc tính dược lực học:
Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Adefovir dipivoxil là tiền chất ester dipivaloyloxymethyl của adefovir. Sinh khả dụng của adefovir khi uống 10 mg adeforvir dipivoxil là 59%. Ở liều dùng 10 mg adefovir dipivoxil cho bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được (Cmax) sau 1,75 giờ. Giá trị Cmax và AUC là 16,7 ng/ ml và 204,40 ng.giờ/ ml. Tác dụng của adefovir không bị ảnh hưởng khi uống 10 mg adefovir dipivoxil trong bữa ăn. Thời gian tmax kéo dài khoảng 2 giờ.
Phân bố:
Sau khi uống, adefovir được phân bố hầu hết các mô, nồng độ cao nhất là ở thận, gan và ruột. In vitro, adefovir gắn vào huyết tương hay protein huyết tương người ≤ 4%, với nồng độ adefovir khoảng 0,1 đến 25 µg/ ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm liều 1 mg/ kg/ ngày là 392 ± 75 ml/ kg, liều 3 mg/ kg/ ngày là 352 ± 9 ml/ kg.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh thành adefovir. Ở nồng độ cao hơn gấp 4.000 lần nồng độ đã quan sát in vivo, adefovir không ức chế các enzym CYP450 sau: CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ở người. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ adefovir qua thận, khả năng tương tác qua trung gian CYP450 giữa adefovir với các thuốc khác thấp.
Thải trừ:
Adefovir được bài tiết ra nước tiểu thông qua sự phối hợp của sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải qua thận trung bình ở người có chức năng thận bình thường (Clcr > 80 ml/ phút) là 221 ml/ phút (172 - 316 ml/ phút) gấp 2 lần độ thanh thải creatinin. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg adefovir dipivoxil, 45% thuốc được tìm thấy ở dạng adefovir trong nước tiểu hơn 24 giờ.
Thông tin chi tiết về Virzaf
Chỉ định
Adefovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về sự nhân lên của virus hoạt động và có tăng lâu dài các aminotransferase trong huyết thanh hoặc có bệnh mô tiến triển.
Đặc tính dược lực học:
Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Adefovir dipivoxil là tiền chất ester dipivaloyloxymethyl của adefovir. Sinh khả dụng của adefovir khi uống 10 mg adeforvir dipivoxil là 59%. Ở liều dùng 10 mg adefovir dipivoxil cho bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được (Cmax) sau 1,75 giờ. Giá trị Cmax và AUC là 16,7 ng/ ml và 204,40 ng.giờ/ ml. Tác dụng của adefovir không bị ảnh hưởng khi uống 10 mg adefovir dipivoxil trong bữa ăn. Thời gian tmax kéo dài khoảng 2 giờ.
Phân bố:
Sau khi uống, adefovir được phân bố hầu hết các mô, nồng độ cao nhất là ở thận, gan và ruột. In vitro, adefovir gắn vào huyết tương hay protein huyết tương người ≤ 4%, với nồng độ adefovir khoảng 0,1 đến 25 µg/ ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm liều 1 mg/ kg/ ngày là 392 ± 75 ml/ kg, liều 3 mg/ kg/ ngày là 352 ± 9 ml/ kg.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh thành adefovir. Ở nồng độ cao hơn gấp 4.000 lần nồng độ đã quan sát in vivo, adefovir không ức chế các enzym CYP450 sau: CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ở người. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ adefovir qua thận, khả năng tương tác qua trung gian CYP450 giữa adefovir với các thuốc khác thấp.
Thải trừ:
Adefovir được bài tiết ra nước tiểu thông qua sự phối hợp của sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải qua thận trung bình ở người có chức năng thận bình thường (Clcr > 80 ml/ phút) là 221 ml/ phút (172 - 316 ml/ phút) gấp 2 lần độ thanh thải creatinin. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg adefovir dipivoxil, 45% thuốc được tìm thấy ở dạng adefovir trong nước tiểu hơn 24 giờ.
Chống chỉ định
Viên nén adefovir có chống chỉ định ở các bệnh nhân gan to, phân có mỡ, bệnh acid máu do chuyển hóa và có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & Cách dùng
Viêm gan siêu vi B mạn tính: Uống 1 viên/ ngày.
Dược động học của adefovir sau khi uống một liều đơn 10 mg đã được nghiên cứu ở bệnh nhân viêm gan siêu vi B không mạn tính bị suy chức năng gan. Không có thay đổi đáng kể về dược động học của adefovir ở bệnh nhân suy gan nặng hay vừa phải khi so với bệnh nhân không bị suy gan. Không cần thiết thay đổi liều adefovir ở bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận:
- Độ thanh thải creatinin từ 20 - 49 ml/ phút: 10 mg/ 48 giờ.
- Độ thanh thải creatinin từ 10 - 19 ml/ phút: 10 mg/ 72 giờ.
- Bệnh nhân được thẩm phân máu: 10 mg mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau thẩm phân tích lũy tổng cộng 10 giờ.
QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hóa.
Nếu xảy ra quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/ phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.
Tác dụng ngoài ý muốn
Các tác dụng không mong muốn thông thường nhất là:
Suy nhược, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, tăng creatinin và giảm phosphat huyết.
Tiêu hóa: viêm tụy.
Hệ thống cơ xương và mô liên kết: bệnh cơ, loãng xương (cả hai đều liên quan với bệnh ống lượn gần).
Thận và tiết niệu: suy thận, hội chứng fanconi, bệnh ống lượn gần.
Đã có báo cáo tăng nồng độ men gan và đợt kịch phát cấp tính viêm gan sau khi ngừng adefovir.
Nhiễm acid lactic, thường liên quan với gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ có thể gặp khi sử dụng các thuốc đồng đẳng nucleosid một mình hoặc với thuốc kháng retrovirus.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
In vivo, adefovir dipivoxil được chuyển hóa nhanh thành adefovir. In vivo, ở nồng độ rất cao (trên 4000 lần), adefovir không ức chế bất kỳ enzym thông thường nào ở người CYP450, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 và CYP3A4. Adefovir không là chất nền cho những enzym này. Tuy nhiên, chưa biết là adefovir có gây kích thích CYP450 hay không. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ qua thận của adefovir, ít có khả năng có tương tác qua trung gian CYP450 giữa các thuốc khác với adefovir làm chất ức chế hay chất nền.
Không nên sử dụng đồng thời adefovir và tenofovir disoproxil fumarat.
Phải theo dõi sát bệnh nhân khi sử dụng adefovir cùng với thuốc bài tiết qua thận hoặc thuốc có ảnh hưởng đến chức năng thận.
Thông tin về hoạt chất: Adefovir
Thuốc này chứa hoạt chất Adefovir. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:
Xem chi tiết hoạt chất AdefovirHỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Virzaf
Doadefo
QLDB-240 -11
Hepxa
VN2-466-16
Idozaxi
QLĐB-543-16
Defovil
VN-5111-07
Hepaloc
VN-6436-08
Viriban 10
VN-7960-09
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Virzaf
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!