CHỈ ĐỊNH:
Ngoài da: Chốc lở do S. aureus và S. pyogenes. Viêm nang lông, đinh nhọt, loét da diện tích nhỏ, hoặc tổn thương da nhiễm khuẩn thứ phát sau chấn thương (vết thương dài tối đa 10 cm, hoặc rộng tối đa 100 cm2); do S. aureus hoặc S. pyogenes.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Kháng sinh hoạt phổ hẹp (dùng tại chỗ)
Mupirocin là một kháng sinh (acid pseudomonic A) sản xuất bằng cách lên men Pseudomonas fluorescens. Thuốc ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn, do gắn thuận nghịch vào isoleucyl ARNt synthetase của vi khuẩn - là enzym xúc tác sự tạo thành isoleucyl ARNt từ isoleucin và ARNt. Mupirocin ảnh hưởng không đáng kể đến sự tổng hợp ADN của vi khuẩn và tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn; Không tác động đến quá trình phosphoryl oxy hóa của vi khuẩn.
Thuốc có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao. Sau khi bôi thuốc mỡ mupirocin 2%, thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn tại da. Các nghiên cứu in vitro cho thấy mupirocin tác dụng tốt nhất ở môi trường acid yếu, vì vậy pH thông thường của da khoảng 5,5 được coi là yếu tố thuận lợi cho tác dụng của thuốc khi bôi ngoài da.
Phổ tác dụng:
Mupirocin có phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu trên vi khuẩm Gram dương ưa khí. Hầu hết các chủng Staphylococci như Staphylococcus aureus (kể cả các chủng kháng meticilin và đa kháng), S. epidermidis, S. saprophyticus đều nhạy cảm với thuốc. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của mupirocin đối với các chủng S. aureus nhạy cảm dao động từ 0,04 - 0,32 microgam/ mL, các chủng S. aureus kháng methicilin là 0,03 - 2 microgam/ mL. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) của mupirocin đối với S. aureus thường cao gấp 8 - 32 lần nồng độ ức chế tối thiểu.
Thuốc có tác dụng trên phần lớn các chủng Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans với nồng độ ức chế tối thiểu khoảng 0,12 - 2 microgam/ mL. Các chủng Enterococci kể cả E. faecalis đã kháng với mupirocin. Mupirocin cũng có tác dụng trên Listeria monocytogenes (nồng độ ức chế tối thiểu khoảng 8 microgam/ mL), Erysipelothrix rhusiopathiae (nồng độ ức chế tối thiểu 2 - 8 microgam/ mL).
Nói chung các vi khuẩn Gram âm ưa khí ít nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên mupirocin tác dụng tốt trên Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Thuốc không có tác dụng đối với các vi khuẩn kị khí kể cả Gram dương và Gram âm, Chlamydia và nấm.
Kháng thuốc:
Có một số rất ít chủng S. aureus đã kháng thuốc tự nhiên, nhưng đã có một số sau khi điều trị đã kháng thuốc, nhất là sau khi điều trị lâu dài. Sự kháng thuốc này có thể xảy ra do isoleucyl transfer-RNA synthetase bị biến đổi hoặc qua trung gian plasmid. Kháng thuốc mạnh qua trung gian plasmid (MIC > 500 microgam/ mL) của một số chủng S. aureus và Staphylococci coagulase âm tính (kể cả S. epidermidis) đã được thông báo.
Do cơ chế tác dụng của mupirocin khác với các kháng sinh hiện có, nên ít có sự kháng chéo với các kháng sinh khác. Một nghiên cứu gần đây cho thấy không có sự kháng chéo với cloramphenicol, erythromycin, acid fusidic, gentamycin, lincomycin, methicilin, neomycin, novobiocin, penicilin, streptomycin, tetracyclin.
Để giảm sự kháng thuốc, thời gian điều trị 1 đợt không quá 7 ngày. Nếu MRSA đã kháng mupirocin hoặc không đáp ứng sau 2 đợt điều trị, cân nhắc thay thuốc khác như kem clorhexidin và neomycin.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Khi bôi ngoài da hoặc vào niêm mạc mũi, một lượng thuốc rất nhỏ được hấp thu vào vòng tuần hoàn chung. Sau khi uống hoặc tiêm, thuốc nhanh chóng chuyển hóa thành acid monic, một chất không có hoạt tính kháng khuẩn tại gan và được thải trừ hầu hết qua thận. Do đó, thuốc chỉ dành để bôi tại chỗ.