Fawce
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VD-21053-14
Dạng bào chế
Viên nén
Lượt xem
4,136
Thành phần
Adefovir dipivoxil 10mg; Lamivudin 100mg
Quy cách đóng gói
Hộp 4 vỉ x 7 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Fawce
Thành phần hoạt chất
2 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 10mg | |
| 100mg |
Chỉ định
Điều trị bệnh viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.
Đặc tính dược lý:
Adefovir dipivoxil: Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HVB); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Lamivudin: Lamivudin là một thuốc kháng virus có hoạt tính kháng virus siêu vi B. Lamivudin được chuyển hóa bởi cả tế bào bị nhiễm và tế bào không bị nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), là dạng hoạt tính của hợp chất nguyên thủy. In vitro, thời gian bán hủy của dạng triphosphat trong tế bào gan là 17 - 19 giờ. Lamivudin-TP tác động như một chất nền cho enzym polymerase của virus siêu vi B. Giai đoạn tiếp theo của sự tạo DNA của virus bị ngăn chặn do lamivudin-TP gắn kết vào chuỗi và chấm dứt sự tạo chuỗi kế tiếp.
Lamivudin-TP không can thiệp vào sự chuyển hóa deoxynucleotid ở tế bào bình thường. Lamivudin chỉ là một chất ức chế yếu đối với enzym polymerase alpha và beta trên DNA của động vật có vú. Hơn nữa, lamivudin-TP ít có tác dụng trên DNA của tế bào động vật có vú.
Chống chỉ định
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân gan to, phân có mỡ, bệnh acid máu do chuyển hóa.Liều lượng - Cách dùng
Theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Liều dùng thông thường là 1 viên/ ngày. Giảm liều dùng ở bệnh nhân suy thận.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Adefovir dipivoxil:
Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hóa.
Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/ phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.
Lamivudin:
Sử dụng lamivudin ở liều rất cao trên động vật không thấy gây độc tính trên các cơ quan. Có rất ít số liệu về hậu quả sử dụng quá liều cấp tính ở người. Bệnh nhân được cứu sống, không có trường hợp nào bị tử vong. Không có các dấu hiệu hay triệu chứng đặc biệt nào khi sử dụng quá liều.
Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Có thể dùng lọc thận nhân tạo để điều trị quá liều lamivudin.
Tác dụng phụ
Trên toàn cơ thể: Mệt mỏi, đau bụng, nhức đầu, sốt. Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, suy gan. Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng ALT và AST, chức năng gan bất thường. Hô hấp: Tăng ho, viêm họng, viêm xoang. Da và phần phụ: Ngứa, nổi mẩn đỏ. Tiết niệu, sinh dục: Tăng creatinin, thiểu năng thận. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.Tương tác thuốc
Adefovir dipivoxil: Do adefovir được thải trừ qua thận, dùng thuốc cùng với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận sẽ làm tăng nồng độ huyết thanh của adefovir và/ hoặc các thuốc dùng cùng lúc. Nên theo dõi cẩn thận các phản ứng phụ ở bệnh nhân khi dùng thuốc đồng thời với các thuốc được bài tiết qua thận hoặc với các thuốc có tác động đến chức năng thận. Dùng 800 mg ibuprofen 3 lần/ ngày sẽ làm tăng nồng độ của adefovir lên khoảng 23%. Adefovir không ức chế các enzym CYP450 thông thường, adefovir chưa được biết là có khả năng gây kích thích enzym CYP450 hay không. Lamivudin: Sử dụng trimethoprim/ sulphamethoxazol 160 mg/ 800 mg làm tăng nồng độ của lamivudin lên khoảng 40%. Tuy nhiên, trừ trường hợp bệnh nhân bị suy thận, không cần thiết điều chỉnh liều dùng. Lamivudin có thể ức chế sự phosphoryl hóa ngoại bào của zalcitabin, vì thế không nên sử dụng lamivudin và zalcitabin đồng thời.Công dụng Fawce
Điều trị bệnh viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.
Đặc tính dược lý:
Adefovir dipivoxil: Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HVB); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Lamivudin: Lamivudin là một thuốc kháng virus có hoạt tính kháng virus siêu vi B. Lamivudin được chuyển hóa bởi cả tế bào bị nhiễm và tế bào không bị nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), là dạng hoạt tính của hợp chất nguyên thủy. In vitro, thời gian bán hủy của dạng triphosphat trong tế bào gan là 17 - 19 giờ. Lamivudin-TP tác động như một chất nền cho enzym polymerase của virus siêu vi B. Giai đoạn tiếp theo của sự tạo DNA của virus bị ngăn chặn do lamivudin-TP gắn kết vào chuỗi và chấm dứt sự tạo chuỗi kế tiếp.
Lamivudin-TP không can thiệp vào sự chuyển hóa deoxynucleotid ở tế bào bình thường. Lamivudin chỉ là một chất ức chế yếu đối với enzym polymerase alpha và beta trên DNA của động vật có vú. Hơn nữa, lamivudin-TP ít có tác dụng trên DNA của tế bào động vật có vú.
Thông tin từ hoạt chất: Adefovir
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Adefovir
Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Dược động học Adefovir
Hấp thu:
Adefovir dipivoxil là tiền chất ester dipivaloyloxymethyl của adefovir. Sinh khả dụng của adefovir khi uống 10 mg adeforvir dipivoxil là 59%. Ở liều dùng 10 mg adefovir dipivoxil cho bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được (Cmax) sau 1,75 giờ. Giá trị Cmax và AUC là 16,7 ng/ ml và 204,40 ng.giờ/ ml. Tác dụng của adefovir không bị ảnh hưởng khi uống 10 mg adefovir dipivoxil trong bữa ăn. Thời gian tmax kéo dài khoảng 2 giờ.
Phân bố:
Sau khi uống, adefovir được phân bố hầu hết các mô, nồng độ cao nhất là ở thận, gan và ruột. In vitro, adefovir gắn vào huyết tương hay protein huyết tương người ≤ 4%, với nồng độ adefovir khoảng 0,1 đến 25 µg/ ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm liều 1 mg/ kg/ ngày là 392 ± 75 ml/ kg, liều 3 mg/ kg/ ngày là 352 ± 9 ml/ kg.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh thành adefovir. Ở nồng độ cao hơn gấp 4.000 lần nồng độ đã quan sát in vivo, adefovir không ức chế các enzym CYP450 sau: CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ở người. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ adefovir qua thận, khả năng tương tác qua trung gian CYP450 giữa adefovir với các thuốc khác thấp.
Thải trừ:
Adefovir được bài tiết ra nước tiểu thông qua sự phối hợp của sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải qua thận trung bình ở người có chức năng thận bình thường (Clcr > 80 ml/ phút) là 221 ml/ phút (172 - 316 ml/ phút) gấp 2 lần độ thanh thải creatinin. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg adefovir dipivoxil, 45% thuốc được tìm thấy ở dạng adefovir trong nước tiểu hơn 24 giờ.
Chỉ định Adefovir
Điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn với:
Bệnh gan còn bù có bằng chứng về sự sao chép của virus đang hoạt động, có sự gia tăng lâu dài nồng độ alanin aminotransferase trong huyết thanh (ALT) và có bằng chứng mô học của tình trạng viêm và xơ gan tiến triển.
Bệnh gan mất bù khi kết hợp với một thuốc thứ hai không đề kháng chéo với adefovir.
Liều dùng Adefovir
Người lớn có chức năng thận tốt: 10 mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận: Giảm liều.
Khoảng cách giữa các liều thay đổi tùy theo độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:
Độ thanh thải creatinin ≥ 50 ml/phút: 10 mg x 1 lần/ngày.
Độ thanh thải creatinin từ 30-49 ml/phút: 10 mg mỗi 48 giờ
Độ thanh thải creatinin từ 10-29 ml/phút: 10 mg mỗi 72 giờ.
Bệnh nhân được thẩm phân máu: 10 mg mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Chống chỉ định Adefovir
Quá mẫn với adefovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ Adefovir
Rất thường gặp:
Tăng creatinin, suy nhược.
Thường gặp:
Đau đầu.
Tiêu chảy, nôn, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, đầy hơi.
Phát ban, ngứa.
Suy thận, chức năng thận bất thường, hạ phosphat huyết.
Chưa rõ:
Viêm tụy.
Thận trọng lúc dùng Adefovir
Ngưng dùng thuốc nếu có sự tăng nhanh nồng độ aminotransferase, bị gan to tiến triển hoặc gan nhiễm mỡ hoặc nhiễm acid chuyển hóa hoặc nhiễm acid lactic không rõ nguyên nhân.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị gan to hoặc có các yếu tố nguy cơ khác về bệnh gan. Cần phân biệt giữa bệnh nhân có nồng độ enzym gan tăng do đáp ứng với điều trị và do biểu hiện của nhiễm độc.
Để giảm tối thiểu nguy cơ kháng thuốc ở những bệnh nhân viêm gan B kháng lamivudin, nên dùng thuốc phối hợp với lamivudin và không dùng đơn trị.
Bệnh nhân dùng thuốc có chức năng thận bình thường cần được theo dõi các dấu hiệu suy giảm chức năng thận mỗi 3 tháng; bệnh nhân có nguy cơ bị suy thận cần được theo dõi thường xuyên hơn và cần chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút (có thể cần phải điều chỉnh liều), và những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.
Nên kiểm tra kháng thể HIV cho tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu dùng thuốc.
Tính an toàn và hiệu quả của adefovir ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không nên dùng adefovir cho trẻ em và thanh thiếu niên.
Chưa có thông tin về liều khuyên dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
Phụ nữ có thai: Chỉ nên dùng adefovir trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích. Chưa có những nghiên cứu ở phụ nữ có thai và các dữ liệu về tác động của adefovir trên sự truyền HBV từ mẹ sang con. Vì thế, cần chủng ngừa thích hợp cho trẻ nhằm ngăn ngừa sự nhiễm virus viêm gan B lúc mới sinh.
Phụ nữ cho con bú: Chưa biết adefovir có được tiết vào sữa mẹ hay không. Không được cho con bú khi đang dùng adefovir.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây đau đầu (thường gặp), vì vậy cần thận trọng cho bệnh nhân có ý định lái xe.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Fawce
Antiheb
VD-1799-06
Avudine
VNA-4487-01
Bephardin
VD-0729-06
Bephardin 100mg
VNA-4743-02
Epivir
VN-7666-03
Epivir
VN-0355-06
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Fawce
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!