Tienam

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP); trên màng ngoài của vi khuẩn.

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn. Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta - lactam khác.

mipenem không phải là một thuốc lựa chọn đầu tiên mà chỉ dành cho những nhiễm khuẩn nặng. Imipenem - cilastatin có hiệu quả trên nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm nhiễm khuẩn đường tiết niệu và đường hô hấp dưới; nhiễm khuẩn trong ổ bụng và phụ khoa; nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương và khớp. Thuốc đặc biệt có ích trong điều trị những nhiễm khuẩn hỗn hợp mắc trong bệnh viện. Ðiều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp mà những thuốc khác có phổ hẹp hơn hoặc bị chống chỉ định do có tiềm năng độc.

Người lớn Tiêm truyền tĩnh mạch Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 250 - 500 mg, cứ 6 - 8 giờ một lần (1 - 4 g mỗi ngày). Nhiễm khuẩn nặng với những vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ vừa: 1 g cứ 6 - 8 giờ một lần. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng. Tiêm truyền liều 250 - 500 mg trong 20 - 30 phút; tiêm truyền liều 1 g trong 40 - 60 phút. Tiêm bắp Chỉ áp dụng với nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 500 - 750 mg, cứ 12 giờ một lần (Ghi chú: liều 750 mg được dùng cho những nhiễm khuẩn trong ổ bụng và những nhiễm khuẩn nặng hơn ở đường hô hấp, da và phụ khoa). Không dùng tổng liều tiêm bắp lớn hơn 1.500 mg một ngày; cần tiêm sâu trong khối cơ lớn. Trẻ em (dưới 12 tuổi) Ðộ an toàn và hiệu lực của imipenem không được xác định đối với trẻ em, nhưng imipenem tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng có hiệu quả, với liều: 12 - 25 mg/kg (imipenem), 6 giờ một lần. Cách dùng: Imipenem - cilastatin để tiêm tĩnh mạch không được dùng để tiêm truyền trực tiếp. Phải pha lượng thuốc chứa trong lọ với 100 ml dung dịch tiêm truyền; nồng độ cuối cùng không được quá 5 mg/ml; tiêm truyền trong 30 - 60 phút; cần theo dõi xem có bị co giật không. Nếu có buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền. Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau: Ðộ thanh thải creatinin 30 - 70 ml/phút, cho 75% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 - 30 ml/phút, cho 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 ml/phút, cho 25% liều thường dùng. Cho một liều bổ sung sau khi thẩm tách máu.

Tăng độc tính: Các kháng sinh beta - lactam và probenecid có thể làm tăng độc tính của imipenem- cilastatin. Tương kỵ Imipenem mất hoạt tính ở pH acid hoặc kiềm. Không trộn lẫn imipenem - cilastatin vào những kháng sinh khác. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng đồng thời, nhưng tại các vị trí tiêm khác nhau, như các aminoglycosid.

Thường gặp Buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Viêm tĩnh mạch. Ít gặp Hạ huyết áp, đánh trống ngực. Cơn động kinh. Ban đỏ. Viêm đại tràng màng giả. Giảm bạch cầu trung tính (gồm cả mất bạch cầu hạt), tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, thử nghiệm Coombs (+), giảm tiểu cầu, tăng thời gian prothrombin. Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, và bilirubin. Ðau ở chỗ tiêm. Tăng urê và creatinin huyết, xét nghiệm nước tiểu không bình thường. Xử trí Cần giảm liều đối với người bệnh suy thận và người cao tuổi. Dùng thận trọng đối với người bệnh có tiền sử co giật hoặc mẫn cảm với các thuốc beta - lactam. Khi xảy ra ADR về thần kinh trung ương trong khi điều trị, cần phải ngừng dùng imipenem - cilastatin. Cần tiếp tục liệu pháp chống co giật cho người bệnh bị co giật. Nếu dùng đơn độc imipenem, kháng thuốc thường xảy ra khi điều trị các nhiễm khuẩn do Pseudomonas aeruginosa; tuy nhiên, không xảy ra sự kháng chéo với các loại kháng sinh khác (ví dụ, aminoglycosid, cephalosporin). Nên riêng đối với P. aeruginosa có thể dự phòng kháng thuốc bằng cách dùng phối hợp với một thuốc kháng sinh aminoglycosid.