Leucovorin
12 lượt xem
Cập nhật: 21/10/2026
Dược lực
- Leucovorin (acid folinic) là một dẫn xuất dạng khử của acid folic, có khả năng tham gia trực tiếp vào các phản ứng chuyển hóa folate mà không cần trải qua quá trình khử bởi enzym dihydrofolate reductase (DHFR).
- Hoạt chất giúp khôi phục nguồn folate có hoạt tính trong tế bào khi enzym DHFR bị ức chế bởi methotrexate hoặc các thuốc đối kháng acid folic khác. Nhờ đó, Leucovorin hỗ trợ duy trì quá trình tổng hợp DNA, RNA và protein, đồng thời hạn chế tổn thương ở các tế bào khỏe mạnh do tác dụng độc tính của methotrexate.
- Trong điều trị ung thư đại trực tràng, Leucovorin làm tăng hiệu quả của 5-fluorouracil (5-FU) thông qua việc ổn định phức hợp giữa chất chuyển hóa 5-FdUMP và enzym thymidylate synthase, từ đó kéo dài sự ức chế tổng hợp thymidylate cần thiết cho quá trình nhân đôi DNA của tế bào ung thư.
- Ngoài ra, Leucovorin còn cung cấp folate cần thiết cho quá trình tạo hồng cầu, góp phần cải thiện tình trạng thiếu máu do thiếu hụt acid folic.
Dược động học
- Hấp thu: Leucovorin có thể được sử dụng qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc đi trực tiếp vào tuần hoàn, với nồng độ folate dạng khử trong huyết thanh đạt đỉnh trung bình sau khoảng 10 phút. Đối với đường tiêm bắp, thời gian đạt nồng độ đỉnh trung bình khoảng 52 phút.
- Phân bố: Sau khi vào cơ thể, Leucovorin và các chất chuyển hóa được phân bố trong tuần hoàn và các mô. Một lượng nhỏ thuốc có thể đi vào dịch não tủy, chủ yếu dưới dạng 5-methyltetrahydrofolate (5-MTHF).
- Chuyển hóa: Đồng phân có hoạt tính sinh học L-leucovorin nhanh chóng được chuyển hóa thành 5,10-methenyltetrahydrofolate, tiếp tục tạo thành 5,10-methylenetetrahydrofolate và cuối cùng là 5-methyltetrahydrofolate. Đây là chất chuyển hóa có hoạt tính quan trọng, tham gia vào nhiều phản ứng sinh hóa liên quan đến folate.
- Thải trừ: Leucovorin và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 83% liều tiêm tĩnh mạch có hoạt tính sinh học được thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ, trong đó khoảng 31% ở dạng 5-methyltetrahydrofolate. Thời gian bán thải cuối của tổng lượng folate dạng khử sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp vào khoảng 6,2 giờ.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg Les Laboratoires Servier
SĐK: VN-0465-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Fasigyne 500mg Pfizer
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg AstraZeneca
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre
SĐK: 300100036825
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!