Capivasertib
2 lượt xem
Cập nhật: 28/09/2026
Dược lực
- Capivasertib là chất ức chế kinase có tính chọn lọc, tác động lên cả 3 dạng của protein kinase AKT gồm AKT1, AKT2 và AKT3. Khi AKT bị ức chế, hoạt động phosphoryl hóa các protein nằm phía sau trong con đường tín hiệu AKT cũng bị hạn chế. Đây là một con đường có vai trò quan trọng trong quá trình phát triển, tăng sinh và tồn tại của tế bào.
- Ở một số tế bào ung thư, con đường AKT có thể bị hoạt hóa do các bất thường như đột biến AKT1, PIK3CA hoặc mất chức năng của PTEN. Capivasertib tác động vào AKT nhằm làm gián đoạn các tín hiệu thúc đẩy tế bào ung thư phát triển. Các nghiên cứu tiền lâm sàng ghi nhận capivasertib có khả năng làm giảm sự phát triển của một số dòng tế bào ung thư vú và các mô hình ung thư tuyến tiền liệt có những thay đổi liên quan đến con đường này.
- Về ảnh hưởng trên tim mạch, tại liều khuyến cáo của Truqap, nghiên cứu không ghi nhận mức tăng trung bình khoảng QTc vượt quá 20 mili giây. Tuy nhiên, mối liên hệ giữa mức độ phơi nhiễm capivasertib và hiệu quả điều trị vẫn chưa được đặc trưng đầy đủ.
Dược động học
- Hấp thu
- Capivasertib được hấp thu tương đối nhanh sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 1–2 giờ, với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 29%. Nồng độ và mức độ phơi nhiễm thuốc nhìn chung tăng tương ứng với liều trong khoảng 80–800 mg.
- Thức ăn không làm thay đổi đáng kể dược động học của capivasertib. Các nghiên cứu không ghi nhận khác biệt có ý nghĩa lâm sàng khi dùng thuốc cùng bữa ăn có hàm lượng chất béo cao hoặc thấp.
- Phân bố
- Sau khi vào tuần hoàn, capivasertib được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thể tích phân bố đường uống ở trạng thái ổn định được ước tính khoảng 1.847 L. Khoảng 78% capivasertib gắn với protein huyết tương, trong khi tỷ lệ thuốc tự do khoảng 22%. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong huyết tương so với máu khoảng 0,71.
- Chuyển hóa
- Capivasertib được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hai hệ enzyme CYP3A4 và UGT2B7. Chất chuyển hóa chính được phát hiện trong huyết tương là dạng glucuronide. Hiện chưa xác định được chất chuyển hóa nào có hoạt tính dược lý đáng kể.
- Do phụ thuộc đáng kể vào CYP3A4 trong quá trình chuyển hóa, việc sử dụng đồng thời capivasertib với một số thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ capivasertib trong cơ thể. Đây cũng là một trong những cơ sở cần lưu ý khi đánh giá tương tác thuốc trong quá trình điều trị.
- Thải trừ
- Capivasertib có thời gian bán thải hiệu dụng khoảng 8,3 giờ sau khi sử dụng nhiều liều. Độ thanh thải toàn thân đường uống ở trạng thái ổn định khoảng 50 L/giờ. Đào thải qua thận chỉ đóng góp khoảng 21% vào tổng độ thanh thải của thuốc.
- Sau khi dùng một liều capivasertib có đánh dấu phóng xạ, khoảng 45% lượng thuốc được thu hồi qua nước tiểu và 50% qua phân. Điều này cho thấy thuốc được đào thải qua cả đường thận và đường tiêu hóa, trong đó phần lớn thuốc được xử lý thông qua quá trình chuyển hóa trước khi đào thải.
- Ảnh hưởng của chức năng gan, thận
- Dữ liệu hiện có cho thấy không ghi nhận thay đổi dược động học có ý nghĩa lâm sàng ở người bệnh suy thận nhẹ đến vừa hoặc suy gan nhẹ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của suy gan mức độ vừa chưa được xác định đầy đủ, còn capivasertib chưa được nghiên cứu đầy đủ ở người bị suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Vì vậy, những trường hợp này cần được bác sĩ đánh giá riêng trước và trong quá trình điều trị.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre
SĐK: 300100036825
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!