Pristinamycine

Pristinamycine là kháng sinh thuộc nhóm streptogramin, được tạo thành từ hai thành phần chính là Pristinamycin IA (nhóm B) và Pristinamycin IIA (nhóm A). Hai thành phần này tác động hiệp đồng lên tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, từ đó ức chế quá trình tổng hợp protein cần thiết cho sự phát triển và nhân lên của vi khuẩn.

Khi sử dụng riêng lẻ, mỗi thành phần chủ yếu có tác dụng kìm khuẩn. Tuy nhiên, khi kết hợp theo tỷ lệ tự nhiên trong thuốc, chúng tạo ra tác dụng hiệp đồng mạnh, chuyển thành diệt khuẩn đối với nhiều chủng vi khuẩn nhạy cảm. Pristinamycine có phổ tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus (kể cả một số chủng kháng methicillin), Streptococcus spp., Pneumococcus, đồng thời còn có hiệu lực trên một số vi khuẩn không điển hình như Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae và Legionella pneumophila.

• Hấp thu: Pristinamycine được hấp thu qua đường uống với sinh khả dụng ở mức trung bình. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 1–3 giờ kể từ khi dùng thuốc.
• Phân bố: Thuốc phân bố tốt vào nhiều mô, đặc biệt là mô phổi, amidan, xoang, da và mô mềm. Khả năng gắn với protein huyết tương tương đối cao.
• Chuyển hóa: Pristinamycine được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính kháng khuẩn.
• Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua mật và phân, chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải tương đối ngắn, khoảng 1–2 giờ, do đó thường cần dùng thuốc 2–3 lần mỗi ngày để duy trì nồng độ điều trị.
• Đối tượng đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình do thuốc ít đào thải qua thận. Tuy nhiên, cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan vì quá trình chuyển hóa và thải trừ chủ yếu diễn ra tại gan.