Eltrombopag
0 lượt xem
Cập nhật: 05/01/2020
Thành phần
Eltrombopag
Dược lực
Eltrombopag là chất chủ vận thụ thể thrombopoietin phân tử nhỏ (TPO); tương tác với miền xuyên màng thụ thể TPO của người thụ thể TPO của người & khởi tạo các tầng tín hiệu tạo ra sự tăng sinh & biệt hóa của tế bào megakaryocytes từ tế bào tiền thân tủy xương
Dược động học
Hấp thụ
Sinh khả dụng:> 52% (liều 75 mg)
Thời gian đạt đỉnh: 2-6 giờ
Tác dụng của thực phẩm
Một bữa sáng giàu chất béo tiêu chuẩn (876 calo, 52 g chất béo, 71 g carbohydrate, 34 g protein và 427 mg canxi) làm giảm đáng kể eltrombopag AUC huyết tương ~ 59% và nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm 65% và chậm nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 giờ
Hàm lượng canxi trong bữa ăn này cũng có thể góp phần vào việc giảm phơi nhiễm này
Phân phối
Protein liên kết:> 99%
Nồng độ eltrombopag trong tế bào máu: ~ 50-79%
Chuyển hóa
Chuyển hóa rộng rãi chủ yếu thông qua các con đường bao gồm sự phân tách, oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic, glutathione hoặc cysteine
Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP1A2 và CYP2C8 chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa
UGT1A1 và UGT1A3 chịu trách nhiệm cho quá trình glucuronid hóa
Thải trừ
Thời gian bán hủy: 26-35 giờ (ở bệnh nhân mắc ITP)
Bài tiết: Phân (59%); nước tiểu (31%)
Chỉ định
Chỉ định ở những bệnh nhân không đáp ứng đủ với corticosteroid, globulin miễn dịch.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với Eltrombopag
Thận trọng lúc dùng
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Nguy cơ ở bệnh nhân viêm gan C mạn tính
Nguy cơ nhiễm độc gan
Ở những bệnh nhân bị viêm gan C mãn tính, eltrombopag kết hợp với interferon và ribavirin có thể làm tăng nguy cơ mất bù gan.
Có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan nghiêm trọng và có khả năng đe dọa tính mạng
Theo dõi chức năng gan và ngừng dùng thuốc theo khuyến cáo
Liều lượng - Cách dùng
Ban đầu: 50 mg/ 1 ngày
Bảo trì: Điều chỉnh liều để đạt được và duy trì số lượng tiểu cầu (Plt)> 50 x 10 ^ 9 / L để giảm nguy cơ chảy máu; không vượt quá 75 mg / ngày.
Viêm gan mạn tính liên quan đến viêm gan C
Được chỉ định để cho phép bắt đầu và duy trì liệu pháp dựa trên interferon
Ban đầu: 25 mg/ 1 ngày
Điều chỉnh liều với liều tăng 25 mg sau 2 tuần để đạt được số lượng tiểu cầu mục tiêu cần thiết để bắt đầu / duy trì điều trị bằng thuốc kháng vi-rút với pegylated interferon và ribavirin; không vượt quá 100 mg / ngày
Trong thời gian điều trị bằng thuốc kháng vi-rút, điều chỉnh liều để tránh giảm liều peginterferon
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
> 10% (ITP mãn tính)
Nhiễm trùng đường hô hấp trên (7-17%)
Viêm mũi họng (12%)
> 10% (Viêm gan C mãn tính)
Thiếu máu (40%)
Pyrexia (30%)
Mệt mỏi (28%)
Nhức đầu (21%)
Buồn nôn (19%)
Tiêu chảy (19%)
Sự thèm ăn giảm (18%)
Bệnh giống cúm (18%)
Mất ngủ (16%)
Suy nhược (16%)
Ho (15%)
Ngứa (15%)
Ớn lạnh (14%)
Đau cơ (12%)
> 10% (SAA)
ALT tăng (29%)
AST tăng (17%)
Tăng lượng bilirubin trong máu (17%)
1-10% (ITP mãn tính)
Nhức đầu (10%)
Buồn nôn (4-9%)
Ho (9%)
Tiêu chảy (9%)
Pyrexia (9%)
Đau bụng (8%)
Đau bàng quang (8%)
Đau răng (6%)
Nôn (6%)
Nhiễm trùng đường tiết niệu (5%)
ALT tăng (5-6%)
AST tăng (4-5%)
Đau cơ (5%)
Đục thủy tinh thể (5%)
Mệt mỏi (5%)
Phát ban (3-5%)
Tăng bilirubin trong máu (4%)
Đau bàng quang (4%)
Viêm họng (4%)
Viêm mũi (4%)
Tăng bilirubin máu (3%)
Đau lưng (3%)
Cúm (3%)
Dị cảm (3%)
1-10% (Viêm gan C mãn tính)
Rụng tóc (10%)
Phù ngoại biên (10%)
Bao che - Đóng gói
Viên nén bao phim
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!