Apremilast

Apremilast

Apremilast là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4);. Apremilast cố công thức hóa học là N- `2 - [(1S) -1- (3-ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl` -2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol -4-yl] acetamid. Công thức thực nghiệm của nó là C 22 H 24 N 2 O 7 S và trọng lượng phân tử là 460,5.

Dược động học Hấp thụ Apremilast khi dùng đường uống được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối ~ 73%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) xảy ra ở thời gian trung bình (tmax) ~ 2,5 giờ. Phối hợp với thực phẩm không làm thay đổi mức độ hấp thu của apremilast. Phân phối Liên kết với protein huyết tương ở người của apremilast là khoảng 68%. Khối lượng phân phối trung bình (Vd) trung bình là 87 L. Sự trao đổi chất Sau khi uống ở người, apremilast là thành phần lưu hành chính (45%), sau đó là chất chuyển hóa không hoạt động M12 (39%), một liên hợp glucuronide của apremilast O-demethylated. Nó được chuyển hóa rộng rãi ở người với tối đa 23 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương, nước tiểu và phân. Apremilast được chuyển hóa bởi cả quá trình chuyển hóa oxy hóa cả cytochrom (CYP) với quá trình thủy phân glucuronidation và không qua trung gian CYP sau đó. Trong ống nghiệm , chuyển hóa CYP của apremilast chủ yếu qua trung gian CYP3A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2 và CYP2A6. Loại bỏ Độ thanh thải huyết tương của apremilast là khoảng 10 L / giờ ở những người khỏe mạnh, với thời gian bán hủy ở giai đoạn cuối khoảng 6-9 giờ. Sau khi uống apremilast có nhãn bằng radio, khoảng 58% và 39% lượng phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phân, tương ứng, với khoảng 3% và 7% liều phóng xạ được phục hồi dưới dạng apremilast trong nước tiểu và phân, tương ứng.

Liều chuẩn độ ban đầu được đề nghị của từ ngày 1 đến ngày 5 được trình bày trong Bảng 1. 

Viên nén