darolutamide
Tên biệt dược: Nubeqa
0 lượt xem
Cập nhật: 25/10/2019
Thành phần
darolutamide
Dược lực
Darolutamide là chất ức chế thụ thể Androgen (AR); ức chế cạnh tranh androgen ràng buộc, chuyển vị hạt nhân AR và sao chép qua trung gian AR.
Ngoài ra, darolutamide có chức năng như một chất đối kháng thụ thể progesterone (PR) trong ống nghiệm.
Dược động học
Hấp thụ
Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định: 4,79 mg / L
Thời gian cao điểm trong huyết tương: ~ 4 giờ (sau liều duy nhất 600 mg)
Sinh khả dụng tuyệt đối: ~ 30% (sau liều 300 mg trong điều kiện nhịn ăn)
AUC: 52,82 mcg / giờ / mL
Trạng thái ổn định đạt được 2-5 ngày sau khi dùng liều lặp lại với thức ăn, với sự tích lũy ~ 2 lần
Tác dụng của thực phẩm
Sinh khả dụng của darolutamide tăng gấp 2 đến 2,5 lần khi dùng cùng với thức ăn
Sự gia tăng tương tự đã được quan sát đối với chất chuyển hóa hoạt động keto-darolutamide
Phân bố
Vd: 119 L (IV)
Protein liên kết: 92% (darolutamide); 99,8% (chất chuyển hóa hoạt động, keto-darolutamide)
Albumin huyết thanh là protein liên kết chính cho darolutamide và keto-darolutamide
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu CYP3A4, cũng như bởi UGT1A9 và UGT1A1
Tổng phơi nhiễm Keto-darolutamide trong huyết tương cao hơn 1,7 lần so với darolutamide
Thải trừ
Thời gian bán hủy: ~ 20 giờ
Tốc độ: 116 mL / phút
Bài tiết
Nước tiểu: 63,4%, ~ 7% không đổi
Phân 32,4%; ~ 30% không đổi
> 95% liều phục hồi trong vòng 7 ngày sau khi dùng
Chỉ định
Chỉ định cho ung thư tuyến tiền liệt
Chống chỉ định
Mẫn cảm với darolutamide.
Thận trọng lúc dùng
Mang thai & cho con bú
Thai kỳ
An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở phụ nữ
Dựa trên cơ chế hoạt động của nó, tác hại của thai nhi và mất thai có thể xảy ra
Nghiên cứu độc tính phát triển phôi động vật không được thực hiện với darolutamide
Không có dữ liệu của con người về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai
Tránh thai
Nam giới: Dựa trên cơ chế tác dụng, khuyên bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.
- Dựa trên các nghiên cứu trên động vật, khả năng sinh sản có thể bị suy giảm ở nam giới về khả năng sinh sản
Liều lượng - Cách dùng
- 600 mg chia 2 lần/ ngày;
Sửa đổi liều dùng
Độc tính cấp 3 hoặc phản ứng bất lợi không thể dung nạp
- Giữ lại liều hoặc giảm xuống 300 mg cho đến khi các triệu chứng được cải thiện
- Tiếp tục ở 600 mg
- Không giảm liều dưới 300 mg
Suy thận
- Nhẹ hoặc trung bình (eGFR 30-89 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không cần điều chỉnh liều
- Nặng (eGFR 15-29 mL / phút / 1,73 m 2 ) không được chạy thận nhân tạo: Giảm đến 300 mg/ngày;
- Bệnh thận giai đoạn cuối (eGFR 15 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không biết dược động học
Suy gan
- Nhẹ (Trẻ em-Pugh Class A): Không cần điều chỉnh liều
- Trung bình (Trẻ em-Pugh Class B): Giảm tới 300 mg/ngày;
- Nặng (Trẻ em-Pugh Lớp C): Không biết dược động học.
Cách dùng
Nuốt cả viên với thức ăn
Quên liều
Hãy dùng liều đã quên càng sớm càng nhớ liều trước khi uống liều tiếp theo; không dùng 2 liều để bù cho liều đã quên.
Tương tác thuốc
Darolutamide là chất nền P-gp và CYP3A4; Chất ức chế vận chuyển BCRP; Chất ức chế OATP1B1 và OATP1B3
Kết hợp P-gp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình
Tránh dùng đồng thời
Dùng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình làm giảm tiếp xúc với darolutamide, có thể làm giảm hoạt động của darolutamide
Kết hợp P-gp và các chất ức chế CYP3A4 mạnh
Sử dụng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và chất ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng phơi nhiễm darolutamide có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại của darolutamide
Theo dõi thường xuyên hơn các phản ứng có hại của darolutamide và điều chỉnh liều darolutamide khi cần thiết
Chất nền kháng ung thư vú (BCRP)
Sử dụng đồng thời darolutamide làm tăng AUC và nồng độ đỉnh của chất nền BCRP trong huyết tương, có thể làm tăng nguy cơ độc tính liên quan đến cơ chất BCRP
Tránh sử dụng với các thuốc là chất nền BCRP khi có thể
Nếu được sử dụng cùng nhau, theo dõi thường xuyên hơn cho các phản ứng bất lợi và xem xét giảm liều thuốc cơ chất BCRP; tham khảo thông tin kê đơn của chất nền BCRP khi được sử dụng đồng thời với darolutamide
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
AST tăng (23%)
Số lượng bạch cầu trung tính giảm (20%)
Mệt mỏi (16%)
Bilirubin tăng (16%
Đau ở tứ chi (6%)
Bệnh tim thiếu máu cục bộ (4%)
Phát ban (3%)
Suy tim (2,1%)
Số lượng bạch cầu trung tính giảm (4%)
Mệt mỏi (0,6%)
AST tăng (0,5%)
Phát ban (0,1%)
Bilirubin tăng (0,1%)
Bao che - Đóng gói
Viên nén 300mg
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!