Lefamulin
Tên biệt dược: Xenleta
0 lượt xem
Cập nhật: 16/10/2019
Thành phần
Lefamulin
Dược lực
Cơ chế hoạt động
Kháng khuẩn Pleuromutilin; ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua các tương tác (liên kết hydro, tương tác kỵ nước và lực Van der Waals); với các vị trí A và P của trung tâm peptidyl transferase (PTC) trong miền V của rRNA 23s của tiểu đơn vị 50S
Hấp thụ
Sinh khả dụng đường uống: ~ 25%
Thời gian đạt đỉnh trong huyết tương: 0,88-2 giờ (PO)
Nồng độ đỉnh trong huyết tương, trạng thái ổn định
IV: 3,6 mcg / mL
PO: 2,24 mcg / mL; giảm 22,9% với thực phẩm
AUC, trạng thái ổn định
IV: 28,6 mcgh / mL
PO: 32,7 mcgh / mL; giảm 18,43% với thực phẩm
Phân bố
Protein liên kết: 94,8-97,1%
Vd: 86,1 L
Chuyển Hóa
Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4
Thải trừ
Thời gian bán hủy: 8 giờ
Tổng giải phóng mặt bằng cơ thể: 11,9 L / giờ
Bài tiết
IV
Phân: 77,3% (không đổi 4.2-9.1%)
Nước tiểu: 15,5% (9,6-14,1% không thay đổi)
PO
Phân: 88,5% (không đổi 7,8-24,8%)
Nước tiểu: 5,3%
Chỉ định
Viêm phổi, ở cộng đồng: Điều trị người lớn bị viêm phổi vi khuẩn ở cộng đồng do các vi sinh vật nhạy cảm sau: Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus aureus (phân lập methicillin-nhạy cảm), Haemophilus influenzae , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae , và Chlamydophila pneumoniae .
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với lefamulin, thuốc nhóm pleuromutilin, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định bổ sung: Viên nén: Chất nền CYP3A4 đồng thời kéo dài khoảng QT (ví dụ: pimozide).
Thận trọng lúc dùng
Kéo dài QT: Lefamulin có thể kéo dài khoảng QT ở một số bệnh nhân. Mức độ kéo dài của QT có thể tăng khi tăng nồng độ lefamulin hoặc tăng tốc độ tiêm truyền; không vượt quá liều khuyến cáo hoặc tốc độ truyền. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT hoặc rối loạn nhịp thất (bao gồm cả xoắn đỉnh) và ở những bệnh nhân dùng thuốc đồng thời IA (ví dụ, quinidine, Procainamide) hoặc thuốc III (ví dụ, amiodarone, sotalol) kéo dài khoảng QT (ví dụ, thuốc chống loạn thần, erythromycin, moxifloxacin, pimozide, thuốc chống trầm cảm ba vòng). Rối loạn chuyển hóa liên quan đến suy gan hoặc suy thận (bệnh nhân cần lọc máu) cũng có thể dẫn đến kéo dài QT.
• bội nhiễm: Sử dụng có thể dẫn đến bội nhiễm vi khuẩn, trong đó có Clostridioides (trước đây là Clostridium ) difficile nhiễm (CDI) và viêm đại tràng màng giả; CDI đã được quan sát> 2 tháng điều trị sau phẫu thuật.
Mối quan tâm liên quan đến bệnh tật:
• Suy gan: Không nên sử dụng viên nén Lefamulin cho bệnh nhân suy yếu vừa hoặc nặng (Trẻ em thuộc nhóm B hoặc C). Giảm liều tiêm lefamulin ở bệnh nhân suy yếu nặng (Trẻ em-Pugh hạng C).
Vấn đề điều trị bằng thuốc đồng thời:
• Tương tác thuốc - thuốc: Có thể tồn tại các tương tác có ý nghĩa tiềm tàng, cần điều chỉnh liều hoặc tần suất, theo dõi bổ sung và / hoặc lựa chọn liệu pháp thay thế. Tham khảo cơ sở dữ liệu tương tác thuốc để biết thêm thông tin chi tiết.
Cân nhắc mang thai
Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu sinh sản động vật, trong tử cung tiếp xúc với lefamulin có thể gây hại cho thai nhi.
Đánh giá tình trạng mang thai trước khi sử dụng ở phụ nữ có khả năng sinh sản. Nữ giới có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình trị liệu và trong 2 ngày sau liều cuối cùng.
Liều lượng - Cách dùng
Viêm phổi, mắc phải cộng đồng:
Tiêm: 150 mg mỗi 12 giờ.
Uống: 600 mg mỗi 12 giờ.
Thời gian điều trị: Tổng thời gian tối thiểu là 5 ngày và thay đổi tùy theo mức độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng với điều trị; bệnh nhân phải sốt trong 48 giờ và ổn định lâm sàng trước khi ngừng thuốc.
Có thể chuyển từ tiêm sang uống để hoàn thành quá trình điều trị
Liều đã bỏ lỡ: Không dùng một liều đã quên nếu nó <8 giờ cho đến liều theo lịch tiếp theo.
Cân nhắc liều dùng
Vi khuẩn nhạy cảm
Phế cầu khuẩn
Staphylococcus aureus (phân lập mẫn cảm với methicillin)
Haemophilusenzae
Legionella pneumophila
Viêm phổi do Mycoplasma
Chlamydophila pneumoniae
Các biện pháp làm giảm sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc
Chỉ sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm trùng đã được chứng minh hoặc nghi ngờ mạnh là do vi khuẩn nhạy cảm với lefamulin
Xem xét thông tin về nuôi cấy và tính nhạy cảm (nếu có) để lựa chọn hoặc sửa đổi liệu pháp kháng khuẩn
Trong trường hợp không có dữ liệu đó, dịch tễ học và mô hình nhạy cảm tại địa phương có thể góp phần vào việc lựa chọn trị liệu theo kinh nghiệm.
Cách dùng
- Thuốc tiêm
Chuẩn bị tiêm
Cần pha loãng thêm
Pha loãng lượng chứa trong lọ (nghĩa là 150mg / 15mL) trong túi pha loãng được cung cấp có chứa 250 ml dung dịch citrat 10 mM citrat 0,9% NaCl.
Không thêm các chất phụ gia khác vào túi pha loãng;
Tiêm truyền
Truyền tĩnh mạch hơn 1 giờ
- Thuốc uống
Dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn
Nuốt cả viên với nước; không nghiền nát hoặc chia nhỏ
Tương tác thuốc
Lefamulin là chất nền CYP3A4 và P-gp; nó cũng là một chất ức chế CYP3A4 vừa phải
Các chất gây cảm ứng CYP3A hoặc P-gp mạnh hoặc trung bình: Tránh dùng đồng thời
Các chất ức chế CYP3A hoặc P-gp mạnh: Tránh dùng đồng thời
Thuốc ức chế CYP3A hoặc P-gp vừa phải: Theo dõi tác dụng phụ của lefamulin
Chất nền CYP3A4 nhạy cảm kéo dài khoảng QT: Chống chỉ định
Các chất nền CYP3A4 nhạy cảm khác: Theo dõi tác dụng phụ của các chất nền CYP3A4 nhạy cảm nếu sử dụng cùng với viên nén lefamulin (tiêm không ảnh hưởng đến phơi nhiễm với chất nền CYP3A4
Các loại thuốc khác kéo dài khoảng QT: Nếu không thể tránh, nên theo dõi ECG trong quá trình điều trị
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
> 10% :
Tiêu chảy (12%)
1-10%
Men gan cao (2-3%)
Buồn nôn (3-5%)
Hạ kali máu (3%)
Mất ngủ (3%)
Nôn (3%)
Nhức đầu (2%)
<2%
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Thiếu máu, giảm tiểu cầu
Rối loạn tim: Rung tâm nhĩ, đánh trống ngực
Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, khó tiêu, khó chịu vùng thượng vị, viêm dạ dày ăn mòn
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Clostridioides (Clostridium) difficile viêm đại tràng, Candida hầu họng, Candida vulvovaginal
Điều tra: Alkaline phosphatase tăng, tăng creatine phosphokinase, điện tâm QT kéo dài, gamma-glutamyl transferase tăng
rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ
rối loạn tâm thần: Lo lắng
rối loạn thận và tiết niệu: duy trì tiết niệu
Bao che - Đóng gói
Viên nén, dung dịch tiêm
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!