DƯỢC ĐỘNG HỌC:
* Pentoxifylin và các chất chuyển hóa phân bổ mạnh vào các mô và dịch cơ thể. 45% Pentoxifylin gắn kết với các màng hồng cầu. Pentoxifylin được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của Pentoxifylin là 0,4 đến 0,8 giờ. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa là 1 đến 1,6 giờ.
* Pentoxifylin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của pentoxifylin và các chất chuyển hóa kéo dài khi xơ gan, một số chất chuyển hóa có thời gian bán thải kéo dài khi suy thận. Pentoxifylin và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ.
DƯỢC LỰC HỌC:
* Pentoxifylin là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, do làm hồng cầu dễ uốn, biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin.
* Độ nhớt của máu giảm làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mãn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não.
* Pentoxifylin làm giãn cơ trơn mạch máu.
CHỈ ĐỊNH:
* Pentoxifylin được dùng điều trị các bệnh do viêm tắc động mạch mãn tính các chi: Chứng đau cách hồi, bệnh tiểu đường, rối loạn dinh dưỡng liên quan đến huyết khối động mạch và tĩnh mạch, loét và hoại tử chân, bệnh Raynaud.
* Bệnh lý mạch máu não
* Rối loạn mạch võng mạc.
* Rối loạn chức năng tai trong liên quan đến sự rối loạn cung cấp máu.
Không được dùng Pentoxifylin cho người bệnh mới bị xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc, hoặc người bệnh đã biểu lộ trước đây sự không dung nạp đối với pentoxifylin hoặc các dẫn xuất của methylxanthin như cafein, theophylin hoặc theobromin, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp, người bệnh có nguy cơ hoặc đang có xuất huyết lớn.
Cách dùng: Pentoxifylin được dùng uống, tốt hơn là vào bữa ăn để giảm các rối loạn về tiêu hoá. Uống nguyên viên, không nhai.
Liều lượng: Người lớn 4 viên/lần, ngày 3 lần. Nếu có các tác dụng không mong muốn về tiêu hoá hoặc thần kinh trung ương, giảm liều xuống còn 2 lần/ngày.
Mặc dù các triệu chứng có thể giảm nhẹ ở một số người bệnh trong vòng 2 đến 4 tuần, nhưng cần phải tiếp tục điều trị trong ít nhất 8 tuần để đánh giá hiệu quả, có khi phải điều trị tới 6 tháng.
Ở người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, cần phải giảm liều.
Các tác dụng không mong muốn của pentoxifylin thường liên quan đến đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn về đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương có liên quan với liều lượng.
Thường gặp, ADR> 1 /100
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, khó tiêu.
Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt.
ít gặp, 1/1000
Tương tác thuốc
Các thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Đã có các trường hợp xuất huyết hoặc kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin với các thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần làm xét nghiệm xác định thời gian prothrombin thường xuyên hơn đối với người bệnh được điều trị đồng thời với pentoxifylin và một thuốc chống đông máu uống, ví dụ như warfarin. Phải thực hiện xét nghiệm định kỳ về các dấu hiệu của xuất huyết, bao gồm xác định dung pentoxifylin có các yếu tố nguy cơ có khả năng gây biến chứng xuất huyết ( ví dụ như mới phẫu thuật, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc);.
Các thuốc khác: Các tương tác quan trọng về mặt lâm sang không xảy ra ở người bệnh dùng pentoxifylin đồng thời với thuốc chẹn beta adrenergic, glycoside trợ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường hoặc thuốc chống rối loạn nhịp. Mặc dù các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra cho tới nay, vẫn cần phải theo dõi định kỳ huyết áp toàn thân ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin và thuốc hạ huyết áp, và nếu được chỉ định, cần phải giảm liều lượng thuốc hạ huyết áp vì ở một số người bệnh dùng riêng pentoxifylin đã có sự giảm huyết áp nhẹ.