Trustiva

Efavirenz: Các biến cố ngoại ý đáng kể nhất đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị efavirenz là: Các triệu chứng tâm thần. Các biến cố ngoại ý tâm thần nghiêm trọng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị efavirenz. Trong các cuộc thử nghiệm có kiểm chứng, các triệu chứng tâm thần ghi nhận ở tần suất >2% trong số các bệnh nhan điều trị với efavirenz hoặc điều trị bằng kiểm chứng, là trầm cảm (19%, 16%), lo lắng (13%, 9%), và bồn chồn (7%, 2%). Đã có ghi nhận tăng cholesterol toàn phần ở mức từ 10 đến 20% so với đường nền trên một số tình nguyện viên không bị nhiễm vi rút nhưng đã sử dụng efavirenz. Emtricitabin: trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng ngoại ý xảy ra ở ít nhất 5% đối tượng nghiên cứu đã được điều trị và chưa được điều trị với emtricitabin cùng với các thuốc kháng vi rút khác bao gồm đau khớp, ho nhiều hơn, rối loạn tiêu hóa, sốt, đau cơ, đau, đau bụng, đau lung, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên bao (gồm dây thần kinh ngoại biên và bệnh thần kinh), viêm phổi, viêm mũi và nổi ban (bao gồm nổi ban, nổi ban ngứa ban sần, mày đay, nổi mụn mủ và phản ứng dị ứng). Tenofovir disoproxil fumarate: Các biến cố ngoại ý đáng kể nhất đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị tenofovir disoproxil fumarate bao gồm nhiễm acid lactic/ gan to nhiễm mỡ, viêm gan nặng cấp tính tiến triển trên lâm sàng, suy thận mới hoặc suy thận tiến triển nặng thêm, giảm nồng độ chất khoáng trong xương, hội chứng tái lập miễn dịch.

Các thuốc chống chỉ định : Đối với một số loại thuốc, efavirenz cạnh tranh với CYP3A có thể dẫn đến việc ức chế chuyển hóa và có khả năng gây ra các phản ứng ngoại ý nghiêm trọng và/hoặc có thể gây tử vong (ví dụ như loạn nhịp tim, an thần kéo dài, suy giảm chức năng hô hấp). Các thuốc chống chỉ định của TRUSTIVA được liệt kê ở bảng 1. Loại thuốc : Tên thuốc Ý kiến lâm sàng Thuốc chống nấm : Voriconazol Efavirenz giảm đáng kể nồng độ Voriconazol trong huyết tương và việc sử dụng đồng thời có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Voriconazol. Đồng thời, Voriconazol tăng đáng kể nồng độ efavirenz trong huyết tương, điều này có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ đi kèm với efavirenz. Do TRUSTIVA là sản phẩm kết hợp với liều cố định, liều dùng efavirenz không thể thay đổi. Dẫn xuất Ergot (dihydroergotamin, ergonovin, ergotamin, methylergonovin ) Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như nhiễm độc cấp tính có dẫn xuất ergot có đặc điểm co thắt mạch ngoại biên và chứng thiếu máu ở các đầu chi và các mô khác. Benzodiazepines : midazolam, triazolam Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như các cơn đau kéo dài hoặc tăng cơn đau hoặc gây suy giảm hô hấp. Chẹn kênh canxi : bepridil Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim Thuốc tăng nhu động dạ dày ruột : cisaprid Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim Thuốc an thần : Pimozid Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim St.John’s wort (Hypericum perforatum) Có thể dẫn đến việc mất khả năng đáp ứng điều trị diệt vi rút và có thể dẫn đến việc kháng efavirenz hoặc một loại ức chế sao chép ngược non-nucleosid (NNRTls). Efavirenz: Trong cơ thể, efavirenz đã cho thấy chất dẫn CYP3A và CYP2B6. Các trường hợp chất khác là chất nền CYP3A hoặc CYP2B6 có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương khi sử dụng đồng thời với efavirenz. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã cho thấy efavirenz đã ức chế các isozym CYP2C9, 2C19, và 3A4 trong khoảng nồng độ trong huyết tương đã được ghi nhận. Việc sử dụng đồng thời efavirenz với các loại thuốc do các isozym này chuyển hóa có thể dẫn đến việc thay đổi nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc sử dụng đồng thời. Do đó, việc điều chỉnh liều thích hợp có thể cần thiết cho các loại thuốc này. Các thuốc kích thích hoạt động CYP3A (ví dụ như phenobarbital, rifampin, rifabutin) được dự kiến làm tăng độ thanh thải efavirenz dẫn đến việc giảm nồng độ trong huyết tương. Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarate: Do emtricitabin và tenofovir chủ yếu thải trừ qua thận việc sử dụng đồng thời efavirenz, emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarate với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với việc thải trừ chủ động qua ống thận có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của emtricitabin, tenofovir và/hoặc các loại thuốc thải trừ qua thận. Một vài ví dụ bao gồm các thuốc sau nhưng không hạn chế chỉ ở những thuốc này là acyclovir, adefovir dipivoxil, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, và valganciclovir. Việc sử dụng đồng thời với tenofovir DF và didanosin phải thực hiện thận trọng và các bệnh nhân sử dụng thuốc kết hợp cần phải được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng ngoại ý do didanosin. Cần ngưng thuốc didanosin ở các bệnh nhân phát triển các phản ứng ngoại ý. Việc ức chế tế bào CD4+ đã được ghi nhận ở các bệnh nhân sử dụng tenofovir DF với liều didanosin 400mg/ngày.