Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược
Thuốc Glucophage XR 500mg - Viên nén phóng thích kéo dài - Hình ảnh sản phẩm
Thuốc Glucophage XR 500mg - Ảnh 1
Thuốc Glucophage XR 500mg - Ảnh 2

Glucophage XR 500mg

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
300110789924
Dạng bào chế
Viên nén phóng thích kéo dài
Lượt xem
19,551
Thành phần
Quy cách đóng gói Hộp 15 vỉ x 8 viên

Thông tin chi tiết về Glucophage XR 500mg

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
500mg

Công dụng Glucophage XR 500mg

Kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, Glucophage XR là thuốc trị bệnh tiểu đường, giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Glucophage XR có thể dùng đồng thời với sulfonylurea hoặc insulin để cải thiện việc kiểm soát đường huyết.
 
Dược lực
 
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
- Giảm sự tạo thành glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen
- Trong cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
- Làm chậm hấp thu glucose ở ruột
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase.
Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT);.
Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride.
 
Dược động học
 
Hấp thu:
Sau khi uống một liều Glucophage XR 500mg, sự hấp thu metformin bị trì hoãn có ý nghĩa so với viên phóng thích tức thì (Tmax là 2,5 giờ) với Tmax là 7 giờ.
Ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức của viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC không tăng một cách tỷ lệ với liều dùng. AUC sau khi dùng liều đơn 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài tương tự như quan sát được khi dùng liều 1000mg, hai lần một ngày đối với dạng phóng thích tức thì.
Độ biến thiên trong từng người của Cmax và AUC dạng phóng thích kéo dài thì có thể so sánh như quan sát được đối với metformin dạng phóng thích tức thì.
Uống 2 viên metformin 500mg dạng phóng thích kéo dài khi no, AUC tăng xấp xỉ 70% (cả Cmax và Tmax chỉ tăng nhẹ)
Sự hấp thu metformin từ dạng bào chế phóng thích kéo dài không bị thay đổi bởi thức ăn. Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài.
Phân bố: Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 L.
Chuyển hóa: Metformin được bài tiết dạng không đổi trong nước tiếu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.
Thải trừ: Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.
Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải ở thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và vì thế thời gian bán thải của metformin bị kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
 

Thông tin chi tiết về Glucophage XR 500mg

Chỉ định

Kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, Glucophage XR là thuốc trị bệnh tiểu đường, giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Glucophage XR có thể dùng đồng thời với sulfonylurea hoặc insulin để cải thiện việc kiểm soát đường huyết.
 
Dược lực
 
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
- Giảm sự tạo thành glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen
- Trong cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
- Làm chậm hấp thu glucose ở ruột
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase.
Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT);.
Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride.
 
Dược động học
 
Hấp thu:
Sau khi uống một liều Glucophage XR 500mg, sự hấp thu metformin bị trì hoãn có ý nghĩa so với viên phóng thích tức thì (Tmax là 2,5 giờ) với Tmax là 7 giờ.
Ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức của viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC không tăng một cách tỷ lệ với liều dùng. AUC sau khi dùng liều đơn 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài tương tự như quan sát được khi dùng liều 1000mg, hai lần một ngày đối với dạng phóng thích tức thì.
Độ biến thiên trong từng người của Cmax và AUC dạng phóng thích kéo dài thì có thể so sánh như quan sát được đối với metformin dạng phóng thích tức thì.
Uống 2 viên metformin 500mg dạng phóng thích kéo dài khi no, AUC tăng xấp xỉ 70% (cả Cmax và Tmax chỉ tăng nhẹ)
Sự hấp thu metformin từ dạng bào chế phóng thích kéo dài không bị thay đổi bởi thức ăn. Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài.
Phân bố: Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 L.
Chuyển hóa: Metformin được bài tiết dạng không đổi trong nước tiếu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.
Thải trừ: Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.
Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải ở thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và vì thế thời gian bán thải của metformin bị kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
 

Chống chỉ định

Glucophage XR chống chỉ định cho bệnh nhân: 1. Bệnh thận hoặc suy thận (ví dụ: nồng độ creatinin huyết thanh 1,5mg/dL (ở nam giới), 1,4mg/dL (ở phụ nữ) hoặc độ thanh thải creatinin bất thường), tình trạng suy thận này cũng là hậu quả của các tình trạng suy tim mạch (shock), nhồi máu cơ tim cấp tính, và nhiễm trùng huyết. 2. Suy tim sung huyết cần điều trị thuốc. 3. Quá mẫn với metformin hydrochloride. 4. Toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, bao gồm bệnh tiểu đường nhiễm toan thể ceton, có hoặc không có hôn mê. Bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan thể ceton cần được điều trị bằng insulin. Tạm thời ngưng dùng Glucophage XR ở bệnh nhân tiến hành xét nghiệm X quang, có dùng các chất cản quang có chứa iod tiêm tĩnh mạch vì dùng những sản phẩm này có thể dẫn đến thay đổi chức năng thận cấp tính.

Liều lượng & Cách dùng

Không có một chế độ phân liều cố định Glucophage XR hoặc bất kỳ thuốc khác để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2. Liều Glucophage XR phải tùy theo từng cá nhân dựa trên cả hiệu quả lẫn sự dung nạp, mà không vượt quá liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 2000mg.
 
Nói chung, nên dùng Glucophage XR 1 lần mỗi ngày cùng với bữa ăn tối. Nên bắt đầu Glucophage XR với liều thấp, rồi tăng dần, để vừa giảm tác dụng phụ trên dạ dày và vừa cho phép xác định được liều tối thiểu đủ để kiểm soát đường huyết cho bệnh nhân.
Trong lúc bắt đầu điều trị và chỉnh liều (xem kế hoạch phân liều khuyến cáo), nên dùng đường huyết đói để xác định đáp ứng điều trị của Glucophage XR và xác định liều tối thiểu có hiệu quả cho bệnh nhân. Do đó, nên đo HbA1C vào khoảng 3 tháng 1 lần. Mục tiêu điều trị là giảm cả đường huyết đói lẫn HbA1C về bình thường hoặc gần bình thường bằng cách dùng liều Glucophage XR thấp nhất có hiệu quả, cả khi dùng điều trị đơn hoặc kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin. Theo dõi đường huyết hoặc HbA1C cũng sẽ cho phép phát hiện thất bại tiên phát, là hạ đường huyết không đủ ở liều tối đa khuyến cáo, và thất bại thứ phát, có nghĩa là không đủ đáp ứng kiểm soát đường huyết sau khoảng thời gian khởi đầu có hiệu quả.
 
Dùng ngắn hạn Glucophage XR có thể đủ trong giai đoạn mất kiểm soát đường huyết tạm thời ở những bệnh nhân đã kiểm soát tốt chỉ với chế độ ăn kiêng.
 
Kế hoạch phân liều khuyến cáo:
 
Nói chung, không thấy có các đáp ứng có ý nghĩa về mặt lâm sàng ở liều thấp hơn 1500mg/ngày. Tuy nhiên, người ta khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp hơn và tăng dần liều để giảm thiểu các triệu chứng đường tiêu hóa.
Liều khởi đầu thông thường của Glucophage XR là 500mg mỗi ngày một lần vào bữa ăn tối. Nên tăng liều khoảng 500mg mỗi tuần, cho đến khi đạt liều tối đa 2000mg mỗi ngày 1 lần vào bữa ăn tối. Nếu không đạt được việc kiểm soát với liều 2000mg mỗi ngày 1 lần, nên thử dùng 1000mg ngày 2 lần.

Tác dụng ngoài ý muốn

Tiêu chảy, buồn nôn/nôn được báo cáo xảy ra ở hơn 5% bệnh nhân dùng Glucophage XR. Ngoài ra, một số các tác dụng không mong muốn được báo cáo xảy ra ở > 1% - < 5% bệnh nhân dùng Glucophage XR: đau bụng, táo bón, trướng bụng, khó tiêu/ợ nóng, đầy hơi, chóng mặt, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rối loạn vị giác.

Thông tin về hoạt chất: Metformin

Thuốc này chứa hoạt chất Metformin. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:

Xem chi tiết hoạt chất Metformin

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook