Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
- Đường hô hấp dưới: Viêm phổi và viêm phế quản cấp và mạn.
- Đường hô hấp trên: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan, viêm họng.
- Đường niệu-sinh dục: Viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
- Da và mô mềm: Mủ nhọt, chốc lở.
- Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng chứng ban đỏ da loang do Borrelia burgdorferi.
DƯỢC LỰC HỌC:
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin);. Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta-latamase/cepalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta-lactamase của vi khuẩm Gram âm.
Phổ kháng khuẩn: Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim. Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim. Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng (Shigella flexneri, Proteus mirabilis, Citrobacter freundii, S. viridans, S. aureus, E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter). Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt Nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.
Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh. Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 đến 15,8 lít/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào mạch máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với một lượng nhỏ.
Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin. Chứng phenyl – ceton niệu (Do thuốc có chứa aspartam).
Liều điều trị thông thường là 7 ngày (từ 5 - 10 ngày). Nên uống thuốc cùng với bữa ăn để đạt được hấp thu tối ưu.
* Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
- Viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 250 – 500 mg, 12 giờ 1 lần.
- Viêm họng, viêm xoang hàm, viêm amiđan: Uống 250 mg, 12 giờ một lần.
- Bệnh lậu cổ tử cung, niệu đạo không biến chứng, bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: Uống liều duy nhất 1 g.
- Bệnh Lyme mới mắc phải: Uống 500 mg, ngày 2 lần.
*Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: nên uống thuốc với nước ép trái cây hoặc sữa. Thuốc pha xong cần uống ngay lập tức.
Liều 10 mg/kg thể trọng đối với phần lớn nhiễm khuẩn, viêm họng, viêm amiđan:
Trẻ 3 - 6 tháng tuổi (4 - 6 kg cân nặng): liều 40 - 60mg/lần, 2 lần/ngày, tối đa 500mg/ngày.
Trẻ 6 tháng đến 2 tuổi (6 - 12 kg): liều 60 - 120mg/lần, 2 lần/ngày, tối đa 500mg/ngày.
Trẻ 2 - 12 tuổi (12 - 20 kg): liều 125mg/lần, 2 lần/ngày, tối đa 500mg/ngày .
Liều 20 mg/kg thể trọng trong viêm tai giữa, viêm xoang hàm, chốc lở và các nhiễm khuẩn nặng hơn:
Trẻ 3 - 6 tháng tuổi (4 - 6 kg cân nặng): liều 60 - 90mg/lần, 2lần/ngày, tối đa 1000mg/ngày.
Trẻ 6 tháng đến 2 tuổi (6 - 12 kg): liều 90 - 180mg/lần, 2 lần/ngày, tối đa 1000mg/ngày.
Trẻ 2 - 12 tuổi (12 - 20 kg): liều 180 - 250mg/lần, 2 lần/ngày, tối đa 1000mg/ngày.
Chú ý: Không phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ ngày
Liệu trình điều trị thông thường là 7 ngày.
Khuyến cáo: với liều dùng nhỏ hơn 250mg thì dùng dạng bào chế có hàm lượng thích hợp.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Quá liều cấp:
Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinhcow và cơn co giật, nhất là ở người suy thận
Xử lí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo về đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sang. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
Thường gặp: Ỉa chảy, ban da dạng sần.
Ít gặp: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida. Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính. Buồn nôn, nôn. Nổi mề đay, ngứa. Tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp: Sốt. Thiếu máu tan máu. Viêm đại tràng màng giả. Ban đỏ đa hình, hội chứng Steven – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vàng da, ứ mật, tăng nhẹ AST và ALT. nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ. Cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động. Đau khớp.
Cách xử trí:
Ngừng sử dụng cefuroxim khi bị dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn. Trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn quá nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid). Khi viêm đại tràng thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của Cefuroxim acetil. Nên dùng Cefuroxim acetil ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao alfm giảm độ thanh thải Cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ Cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.