Targocid

Teicoplanin là một kháng sinh glycopeptide được chứng minh có hoạt tính diệt khuẩn in vitro chống vi khuẩn Gram dương hiếu khí lẫn yếm khí. Teicoplanin ức chế sự tăng trưởng của các vi khuẩn nhạy cảm thông qua sự cản trở sinh tổng hợp thành tế bào ở một vị trí khác với vị trí tác động của kháng sinh họ beta-lactams. Thuốc có hoạt tính chống tụ cầu khuẩn (kể cả tụ cầu kháng methicillin và kháng các kháng sinh beta-lactams khác);, liên cầu khuẩn, cầu khuẩn đường ruột, Listeria monocytogenes, vi cầu khuẩn, corynebacteria nhóm J/K và các vi khuẩn Gram dương yếm khí bao gồm Clostridium difficile và peptococci. Tác dụng hiệp lực in vitro chống Staphylococcus aureus và cầu khuẩn đường ruột đã được chứng minh giữa teicoplanin và các aminoglycosides, tác dụng hiệp lực với imipenem chống những vi khuẩn này cũng đã được chứng minh. Sự kết hợp in vitro của teicoplanin và rifampicin được chứng minh là có tác dụng cộng lực và hiệp lực chống Staphylococcus aureus. Hơn nữa, sự hiệp lực in vitro với ciprofloxacin chống Staphylococcus epidermidis đã được chứng minh. In vitro, teicoplanin không gây khởi phát kháng thuốc "một bước". Kiểu kháng thuốc "nhiều bước" chỉ xảy ra sau nhiều bước cấy chuyển. Các trị số MIC (nồng độ ức chế tối thiểu) cao chống các chủng khác nhau của Staphylococcus haemolyticus đã được báo cáo với teicoplanin. Teicoplanin không gây kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác. Sự kháng chéo giữa teicoplanin và vancomycin đôi khi được nhận thấy ở cầu khuẩn đường ruột. Sau cùng, teicoplanin được chứng minh có hoạt tính chống tụ cầu đối với các vi khuẩn nội bào bị bạch cầu đa nhân trung tính và bạch cầu đơn nhân thực bào.

Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hoá. Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Độ thanh thải là 0,0114 lít/giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương và trong các mô. Teicoplanin vào trong dịch não tuỷ chậm và ít , nhưng vào hoạt dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.

Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn gram dương, teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicillin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) < 4 mcg/ml. Mic với Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., và cầu khuẩn kỵ khí gram dương là từ 0,25 đến 2 mcg/ml. Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưng kháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng nhạy cảm trong quá trình điều trị trước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũng kháng teicoplanin, vì hai thuốc này có cơ chế kháng thuốc giống nhau: làm biến đổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được.

Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dàng cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc. 

Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp. 

Teicoplanin khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy teicoplanin phối hợp với gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.

Tác dụng không mong muốn chủ yếu đã được biết khi sử dụng teicoplanin là ban da, gặp nhiều hơn khi dùng liều cao. Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc và giảm bạch cầu trung tính cũng đã được ghi nhận, cũng có khi gây điếc nhưng hiếm. Thường gặp: sốt, ban da, đau ở nơi tiêm. Ít gặp: tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, viêm tĩnh mạch huyết khối, co thắt phế quản, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau đầu, chóng mặt, ngứa , mày đay, tăng transaminase và phosphat kiềm, tăng creatinin huyết thanh, mất khả năng nghe. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, giảm bạch cầu trung tính, hội chứng Lyell, tróc vẩy.

Cần bảo quản những lọ teicoplanin đông khô ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh nóng và ánh sáng. Thuốc đã pha nên dùng ngay và loại bỏ phần còn thừa. Thuốc độc bảng B.