Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược

Chưa có hình ảnh

Arsukit

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VD-5353-08
Dạng bào chế
Lượt xem
877
Thành phần
Artesunat 50mg và Amodiaquine HCl 200mg
Quy cách đóng gói Hộp 2 vỉ, mỗi vỉ gồm 6 viên Artesunat và 6 viên Amodiaquin

Thông tin chi tiết về Arsukit

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
50mg

Chỉ định

Chỉ định điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng Plasmodium falciparum đa kháng.

Dược lực

Cơ chế tác dụng:
- Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium falciparum nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.
Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquine tập trung trong lysosom của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hoá haemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ức chế DNA, RNA polymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hoá của ký sinh trùng sốt rét.
- Artesunat, chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của P. falciparum trong máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Artesunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.
Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hoá trong hồng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzym này, làm phân giải màng hồng cầu do các gốc oxy hoá có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỷ lệ truyền giao tử.

Dược động học

Amodiaquin hydrochlorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hoá. Amodiaquin được chuyển hoá ở gan thành chất có hoạt tính là desethylamodiaquin, chỉ một lượng nhỏ amodiaquin được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của desethylamodiaquin từ 1-10 ngày. Khoảng 5% lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hoá trong cơ thể. Amodiaquin và desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng thuốc.
Artesunat sau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là dihydroartemisinin. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 giờ và có thể duy trì trong 4 giờ. Thời gian bán thải của dihydroartemisinin dưới 2 giờ, do vậy mà nó có thể làm chậm sự kháng artesunat.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với amodiaquin hoặc các dẫn chất của nhóm 4-aminoquinolin, artesunat hoặc các dẫn chất của artemisinin. Không dùng amodiaquin điều trị dự phòng để tránh kháng thuốc và các nguy cơ gây độc có thể xảy ra. Không dùng Trimalact cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Liều lượng - Cách dùng

Theo khuyến cáo của Tổ chức y tế thế giới (WHO), tổng lượng thuốc sử dụng cho đợt điều trị là 4mg artesunat/bw và 10mg amodiaquin base/bw, 2 lần/ngày trong 3 ngày liên tiếp.

Viên nén 50/153: là viên 3 lớp dạng kết hợp chứa 50 mg artesunat và 153 mg amodiaquin.

* Liều dùng Viên 50/153 được khuyến cáo theo bảng sau:

Tuổi Liều dùng
Artesunat  Amodiaquin
Ngày 1 Ngày 2 Ngày 3 Ngày 1 Ngày 2 Ngày 3
05 tháng -11 1/2 viên 1/2 viên 1/2 viên 1/2 viên 1/2 viên 1/2 viên
tháng tuổi (25 mg) (25 mg) (25 mg) (76 mg) (76 mg) (76 mg)

≥ 1-6 tuổi 1 viên 1 viên 1 viên 1 viên 1 viên 1 viên
(50mg) (50mg) (50mg) (153mg) (153mg) (153mg)

≥ 7-13 2 viên 2 viên 2 viên 2 viên 2 viên 2 viên
tuổi (100mg) (100mg) (100mg) (306mg) (306mg) (306mg)

> 13 tuổi 4 viên 4 viên 4 viên 4 viên 4 viên 4 viên
(200mg) (200mg) (200mg) (612mg) (612mg) (612mg)

* Viên nén 100/300: là viên 3 lớp dạng kết hợp chứa 100 mg artesunat và 300 mg amodiaquin.

Liều khuyến cáo của Viên nén 100/300 cụ thể cho từng đối tượng như sau:

-Trẻ em từ 1-6 tuổi: 1/2 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.
- Trẻ em từ 7-13 tuổi: 1 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.
- Trẻ em trên 13 tuổi và người lớn: 2 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

Quá liều

Các trường hợp quá liều xảy ra thường là do amodiaquin.

Triệu chứng sớm:

Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau đầu, buồn ngủ, giảm thị giác, mù, co giật, hôn mê, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, sau đó là ngừng tim, ngừng thở đột ngột là những biểu hiện đặc trưng của ngộ độc amodiaquin.
Xử trí:
Khi có triệu chứng quá liều, cần gấp rút gây nôn hoặc rửa dạ dày ngay khi có thể, trước khi đưa tới bệnh viện.
- Có thể dùng than hoạt càng sớm càng tốt để hạn chế sự hấp thu thuốc, lượng than hoạt dùng gấp 5 lần lượng amodiaquin đã dùng.
- Trường hợp thiếu oxy, dùng máy thở nhân tạo, đặt ống khí quản. Sau đó lại tiếp tục rửa ruột bệnh nhân.
- Nếu bệnh nhân lên cơn co giật, có thể dùng diazepam tĩnh mạch để kiểm soát cơn co giật.
- Có thể sử dụng máy trợ tim hoặc máy khử rung tim.
Người bệnh qua được cơn cấp tính và không còn triệu chứng vẫn cần theo dõi chặt chẽ ít nhất 6 giờ.

Tác dụng phụ

Khi dùng thuốc kết hợp artesunat-amodiaquin, các tác dụng phụ xảy ra khi dùng thuốc trong thời gian dài và thường do amodiaquin. Amodiaquin đôi khi gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, hoa mắt và mẩn ngứa. Đau bụng, đau đầu và nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra khi dùng amodiaquin. Khi dùng thuốc trong thời gian dài, có thể bị sừng hoá da, rối loạn thị giác và móng tay, da và phần trước của vòm họng có mầu xanh xám. Các tác dụng phụ này biến mất sau khi ngưng điều trị. Tuy nhiên, cần kiểm tra mắt thường xuyên nếu sử dụng thuốc trong thời gian dài. Thuốc cũng có thể gây loạn nhịp tim và đánh trống ngực. Artesunat và các dẫn chất khác của artemisinin được sử dụng rất nhiều, tuy nhiên không thấy báo cáo nhiều về tác dụng phụ của artesunat. Sốt do thuốc có thể xảy ra. Một số khảo sát về tác dụng gây độc đã khuyến cáo không nên dùng thuốc quá 3 ngày. Độc tính cho tim cũng được quan sát thấy khi dùng liều cao. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi dùng artesunat là: chóng mặt, ngứa, buồn nôn, đau bụng, mệt mỏi, đau đầu, đau toàn thân, tiêu chảy, ù tai, rụng tóc. Tuy nhiên các tác dụng phụ này thường liên quan đến bệnh nhiều hơn là do thuốc gây ra.

Tương tác thuốc

Amodiaquin dùng phối hợp với các thuốc chống sốt rét khác làm tăng nguy cơ gây mất bạch cầu hạt. Các rối loạn vận động có thể xảy ra khi dùng đồng thời amodiaquin và chloroquin. Dùng magnesium trisilicat và kaolin làm giảm hấp thu của amodiaquin và chlorquin khi dùng đồng thời, chỉ uống amodiaquin 4 giờ sau khi dùng các thuốc này. Dự phòng sốt rét bằng chloroquin trong thời gian tiêm phòng dại có thể làm giảm đáp ứng kháng thể với vaccine. Các triệu trứng lâm sàng đang được làm sáng tỏ nhưng có thể có liên quan, vậy nên cân nhắc khi dùng thuốc cùng nhóm với chloroquin (trong đó có amodiaquin) trong thời gian tiêm vaccine phòng dại. Artesunat hầu như không tác động lên cytochrome P450 ở gan và không ảnh hưởng đến chuyển hoá của mefloquin. Do đó thường sử dụng phối hợp 2 thuốc này với nhau. Artesunat không ức chế sự hình thành carboxy-primaquin, chất chuyển hoá của primaquin.

Công dụng Arsukit

Chỉ định điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng Plasmodium falciparum đa kháng.

Dược lực

Cơ chế tác dụng:
- Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium falciparum nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.
Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquine tập trung trong lysosom của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hoá haemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ức chế DNA, RNA polymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hoá của ký sinh trùng sốt rét.
- Artesunat, chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của P. falciparum trong máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Artesunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.
Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hoá trong hồng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzym này, làm phân giải màng hồng cầu do các gốc oxy hoá có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỷ lệ truyền giao tử.

Dược động học

Amodiaquin hydrochlorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hoá. Amodiaquin được chuyển hoá ở gan thành chất có hoạt tính là desethylamodiaquin, chỉ một lượng nhỏ amodiaquin được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của desethylamodiaquin từ 1-10 ngày. Khoảng 5% lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hoá trong cơ thể. Amodiaquin và desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng thuốc.
Artesunat sau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là dihydroartemisinin. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 giờ và có thể duy trì trong 4 giờ. Thời gian bán thải của dihydroartemisinin dưới 2 giờ, do vậy mà nó có thể làm chậm sự kháng artesunat.

Thông tin từ hoạt chất: Artesunate

Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính

Dược lực Artesunate

Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.

Dược động học Artesunate

- Hấp thu: Artesunate tan trong nước nên dùng đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc dùng được cả đường uống, đường tiêm bắp, đường tiêm tĩnh mạch hoặc đặt trực tràng. Sau khi tiêm bắp 4-9 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. - Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 77%. - Chuyển hoá: Artesunat khi vào cơ thể đều được chuyển hoá thành Dihydroartemisinin có tác dụng mạnh gấp 5 lần artemisinin. - Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

Tác dụng Artesunate

Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.

Chỉ định Artesunate

Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P.falciparum đa kháng. Dùng cấp cứu trong điều trị sốt rét cấp tính.

Liều dùng Artesunate

Thuốc tiêm:

Chống chỉ định Artesunate

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Tương tác Artesunate

Tác dụng cộng lực: mefloquin, tetracyclin, cloroquin, primaquin. Giảm tác dụng: pyrimetamin, sulfamid, sulfon, các chất chống oxy hóa như vitamin E, vitamin C. Không dùng chung với corticoid ( trừ khi có bệnh niệu huyết, thiểu năng gan cấp tính), adrenalin, heparin, dextran, mannitol, heptaminol, aspirin.

Tác dụng phụ Artesunate

Có thể gặp rối loạn tiêu hoá, chóng mặt, tăng transaminase, thay đổi điện tim thoáng qua.

Thận trọng lúc dùng Artesunate

Không nên dùng cho phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu trừ trường hợp sốt rét nặng & sốt rét ác tính.

Bảo quản Artesunate

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C,tránh ánh sáng.

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook