Ribociclib
Tên biệt dược: Kryxana, Kisqali
0 lượt xem
Cập nhật: 13/12/2021
Thành phần
Ribociclib
Dược lực
Ribociclib là một chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin chọn lọc, một nhóm thuốc giúp làm chậm sự tiến triển của ung thư bằng cách ức chế hai protein gọi là kinase 4 và 6 phụ thuộc cyclin (CDK4 / 6);. Những protein này, khi được kích hoạt quá mức, có thể cho phép các tế bào ung thư phát triển và phân chia quá nhanh. Nhắm mục tiêu CDK4 / 6 với độ chính xác nâng cao có thể đóng một vai trò trong việc đảm bảo các tế bào ung thư không tiếp tục sao chép không kiểm soát được. Ribociclib đã được FDA Mỹ phê duyệt vào tháng 3 năm 2017 với tên Kisqali.
Sự ức chế kinase 4 và 6 phụ thuộc cyclin (CDK4 / 6) có thể cung cấp sự bảo vệ chống lại các quá trình gây ung thư trong các loại mô cụ thể. Ví dụ, CDK4 không cần thiết cho sự phát triển mô tuyến vú bình thường dựa trên các nghiên cứu về chuột bị loại bỏ, nhưng nó cần cho sự phát triển của khối u vú do Ras gây ra, gợi ý một cửa sổ trị liệu tiềm năng để điều trị với độc tính thấp hơn. Ribociclib được báo cáo là chất ức chế CDK4 / 6 chọn lọc nhất và có hoạt tính chống ung thư phụ thuộc liều trong một số mô hình tiền lâm sàng. Nó ức chế sự phát triển của các tế bào khối u bằng cách bắt giữ các tế bào tại điểm kiểm tra G1, ngăn chặn các tế bào khối u tăng sinh.
Dược động học
Hấp thu: Sau 1 đến 4 giờ thì thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Độ hấp thu không phụ thuộc vào thời điểm ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư.
Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Sự liên kết của thuốc với protein huyết tương khoảng 70%.
Chuyển hóa: Ribociclib được chuyển hóa chủ yếu qua quá trình chuyển hóa oxy hóa qua trung gian CYP 3A4.
Ðào thải: Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu ra phân và các chất chuyển hóa qua thận ít hơn.
Tác dụng
Ribociclib được sử dụng kết hợp với một loại thuốc khác để điều trị một loại thụ thể hormone dương tính (phụ thuộc vào hormone như estrogen để phát triển) ung thư vú giai đoạn muộn hoặc đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể ở phụ nữ chưa trải qua thời kỳ mãn kinh (thay đổi của cuộc đời; cuối kỳ kinh nguyệt hàng tháng) và ở những người gần hoặc đã trải qua thời kỳ mãn kinh.
Ribociclib cũng được sử dụng kết hợp với fulvestrant (Faslodex) để điều trị một loại ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể hormone nhất định hoặc đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể như một phương pháp điều trị ban đầu hoặc ở những người không được điều trị thành công bằng các phương pháp điều trị khác ở phụ nữ đã trải qua thời kỳ mãn kinh.
Chỉ định
Chỉ định điều trị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn, là liệu pháp dựa trên nội tiết ban đầu hoặc ở những phụ nữ đã được điều trị nội tiết trước đó, ở phụ nữ tiền mãn kinh, liệu pháp nội tiết được kết hợp với thuốc chủ vận hormone giải phóng hormone hoàng thể (LHRH).
Chống chỉ định
Dị ứng với ribociclib, bất kỳ loại thuốc nào khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng - Cách dùng
Ribociclib thường được dùng có hoặc không có thức ăn một lần mỗi ngày vào buổi sáng trong 21 ngày đầu tiên của chu kỳ 28 ngày.
Liều khởi đầu được đề nghị là 600 mg (ba viên nén 200 mg), uống một lần mỗi ngày
Trong 3 tuần đầu tiên của chu kỳ, bạn sẽ uống 600mg kết hợp với liệu pháp hormone.
Tuần thứ tư, bạn sẽ không dùng bất kỳ viên thuốc – chỉ dùng liệu pháp hormone. Sau tuần thứ tư, bác sĩ có thể yêu cầu bắt đầu lại chu kỳ tương tự hoặc có thể điều chỉnh liều lượng nếu cần.
Uống ribociclib vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Thực hiện theo các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn một cách cẩn thận và yêu cầu bác sĩ hoặc dược sĩ giải thích bất kỳ phần nào bạn không hiểu.
Hãy dùng ribociclib chính xác theo chỉ dẫn. Không dùng nhiều hơn hoặc ít hơn hoặc uống thường xuyên hơn so với quy định của bác sĩ.
Tương tác thuốc
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, các chất nền CYP3A4 sau: alfuzosin, amiodarone, cisapride, quinidine, ergotamine, dihydroergotamine, quetiapine, lovastatin, simvastatin, sildenafil, midazolam, triazolam, tăng phơi nhiễm cafein khi dùng cùng với thuốc.
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
Ribociclib có thể gây ra tác dụng phụ. Hãy cho bác sĩ biết nếu bất kỳ triệu chứng nào nghiêm trọng hoặc không biến mất:
bệnh tiêu chảy
táo bón
đau bụng
đau đầu
rụng tóc
đau lưng
ngứa
lở miệng
sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân
khó ngủ hoặc khó ngủ
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức:
sốt, đau họng, ớn lạnh hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng khác
phát ban
phồng rộp hoặc bong tróc da
bỏng hoặc phồng rộp môi, mắt hoặc miệng
nhịp tim nhanh, không đều hoặc đập thình thịch
khó thở hoặc thở gấp; ho có hoặc không có chất nhầy; hoặc đau ngực
chóng mặt
ngất xỉu
vàng da hoặc mắt
nước tiểu sẫm màu hoặc nâu (màu trà)
mệt mỏi
ăn mất ngon
đau ở phía trên bên phải của dạ dày
buồn nôn
nôn mửa
chảy máu hoặc bầm tím dễ dàng hơn bình thường
Bao che - Đóng gói
Viên nén bao phim
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!