Liraglutide
0 lượt xem
Cập nhật: 08/04/2020
Thành phần
Liraglutide
Dược lực
Liraglutide là một dẫn xuất GLP-1 để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Tác dụng kéo dài của liraglutide đạt được bằng cách gắn một phân tử axit béo ở vị trí 26 của phân tử GLP-1, cho phép nó liên kết thuận nghịch với albumin trong mô dưới da và máu và được giải phóng chậm theo thời gian. Liên kết với albumin dẫn đến suy thoái chậm hơn và giảm đào thải liraglutide khỏi tuần hoàn của thận so với GLP-1 2 , 3 . Tác dụng của liraglutide là tăng tiết insulin và giảm bài tiết glucagon để đáp ứng với glucose cũng như làm rỗng dạ dày chậm hơn. Liraglutide cũng không ảnh hưởng xấu đến tiết glucagon để đáp ứng với lượng đường trong máu thấp .
Cơ chế hoạt động
Liraglutide là một chất chủ vận của thụ thể peptide-1 giống glucagon được kết hợp với adenylate cyclase Label . Sự gia tăng AMP theo chu kỳ kích thích sự giải phóng insulin phụ thuộc glucose, ức chế sự giải phóng glucose phụ thuộc glucose của glucagon và làm chậm việc làm rỗng dạ dày để kiểm soát đường huyết.
Dược động học
Hấp thụ
Sinh khả dụng của liraglutide sau khi tiêm dưới da xấp xỉ 55% Nhãn và nồng độ tối đa đạt được sau 11,7 giờ 1 .
Phân bố
V d : SubQ: ~ 13 đến 25 L; IV: 0,07 L / kg
Liên kết protein
> 98%.
Chuyển hóa
Liraglutide ít nhạy cảm với chuyển hóa hơn GLP-1 nội sinh và do đó được chuyển hóa chậm hơn bởi dipeptidyl peptidase-4 và endopeptidase trung tính thành các polypeptide nhỏ hơn khác nhau mà chưa được xác định cấu trúc 1 . Một phần Liraglutide có thể được chuyển hóa hoàn toàn thành carbon dioxide và nước 1 .
Thải trừ
6% bài tiết qua nước tiểu và 5% bài tiết qua phân.
Bán hủy
Thời gian bán hủy của thiết bị đầu cuối là 13 giờ.
Chỉ định
Sử dụng cùng với chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi, bị bệnh đái tháo đường type 2 .
Giảm nguy cơ biến cố tim mạch bất lợi ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 cũng như bệnh tim mạch.
Quản lý cân nặng: Là một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn giảm calo và tăng hoạt động thể chất để kiểm soát cân nặng mãn tính ở bệnh nhân trưởng thành có chỉ số khối cơ thể ban đầu là ≥30 kg/m2 (béo phì); hoặc ≥27 kg / m2 (thừa cân) với sự hiện diện của ít nhất một tình trạng quan đến cân nặng (ví dụ: tăng huyết áp, đái tháo đường týp 2, rối loạn lipid máu).
Liều lượng - Cách dùng
Liều người lớn thông thường cho bệnh tiểu đường Loại 2
Liều ban đầu: 0,6 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần trong 1 tuần.
Sử dụng: Sau 1 tuần, tăng lên 1,2 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần; Nếu không đạt được kiểm soát đường huyết chấp nhận được, có thể tăng lên 1,8 mg tiêm dưới da mỗi ngày
Liều duy trì: 1,2 đến 1,8 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Liều tối đa: 1,8 mg / ngày
Liều người lớn thông thường để giảm nguy cơ tim mạch
Liều ban đầu: 0,6 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần trong 1 tuần.
Sử dụng: Sau 1 tuần, tăng lên 1,2 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần; Nếu không đạt được kiểm soát đường huyết chấp nhận được, có thể tăng lên 1,8 mg tiêm dưới da mỗi ngày
Liều duy trì: 1,2 đến 1,8 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Liều tối đa: 1,8 mg / ngày.
Liều người lớn thông thường để giảm cân
Nên theo dõi liều leo thang để giảm khả năng mắc các triệu chứng tiêu hóa; leo thang liều có thể bị trì hoãn thêm 1 tuần nếu cần thiết:
Tuần 1: Tiêm 0,6 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Tuần 2: Tiêm 1,2 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Tuần 3: Tiêm 1,8 mg tiêm dưới da một lần một ngày
Tuần 4: Tiêm 2,4 mg tiêm dưới da một lần một ngày
Tuần 5: Tiêm 3 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Liều duy trì: 3 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
-Nếu không duy trì được liều duy trì, nên ngừng thuốc; hiệu quả để quản lý trọng lượng mãn tính đã không được thiết lập ở liều thấp hơn.
Liều trẻ em thông thường cho bệnh tiểu đường Loại 2
10 tuổi trở lên:
Liều ban đầu: 0,6 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần ít nhất 1 tuần.
Quá trình: Sau 1 tuần, có thể tăng lên 1,2 mg / ngày nếu cần kiểm soát đường huyết bổ sung, có thể tăng thêm tới 1,8 mg / ngày ít nhất một tuần nữa với liều 1,2 mg / ngày
Liều duy trì: 0,6 đến 1,8 mg tiêm dưới da mỗi ngày một lần
Liều tối đa: 1,8 mg / ngày
Bao che - Đóng gói
Dung dịch tiêm
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!