Levocarnitine
Tên khác: Levocarnitin
Tên biệt dược: Anbaluti,Carnitor
0 lượt xem
Cập nhật: 03/11/2019
Thành phần
Levocarnitine
Dược lực
Levocarnitine là một chất xuất hiện tự nhiên mà các tế bào của động vật có vú cần để tạo ra năng lượng. Nó được sử dụng để điều trị thiếu hụt Carnitine. Carnitine là một protein nhỏ liên kết và giúp vận chuyển axit béo vào ty thể, nơi sản xuất năng lượng trong các tế bào. Trong ty thể, Carnitine liên kết và loại bỏ độc tố khỏi tế bào.
Thiếu Carnitine là tình trạng ngăn cơ thể sử dụng một số chất béo làm năng lượng và gây ra một loạt các triệu chứng bao gồm rối loạn chức năng não nghiêm trọng ( bệnh não );, tim yếu và mở rộng (bệnh cơ tim), yếu cơ , nhầm lẫn , nôn và đường huyết thấp ( hạ đường huyết). Levocarnitine điều chỉnh mức độ Carnitine thấp và đảo ngược các triệu chứng thiếu hụt Carnitine.
Dược động học
Hấp thụ
Sinh khả dụng
Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 15 chỉ 16% sau khi uống và điều chỉnh nồng độ levocarnitine trong huyết tương.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 3,33,4 giờ sau khi uống.
Phân bố
Mức độ rộng
Tỷ lệ và mức độ phân phối từ huyết tương vào hồng cầu dường như không đáng kể hoặc không đáng kể.
Liên kết với protein huyết tương
Không xuất hiện để liên kết với protein huyết tương hoặc albumin.
Thải trừ
Chuyển hóa chủ yếu thành TMAO và γ-butyrobetaine trong đường tiêu hóa do vi khuẩn.
Bài tiết
Ở người trưởng thành khỏe mạnh, khoảng 9% liều bài tiết qua nước tiểu dưới dạng levocarnitine (không được điều trị bài tiết nước tiểu nội sinh) sau khi uống.
Khoảng 76% liều bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi tiêm IV trực tiếp.
Thời gian bán hủy
Phân phối trung bình và thời gian bán hủy lần lượt là khoảng 0,6 và 17,4 giờ, sử dụng nồng độ trong huyết tương không được dùng cho levocarnitine nội sinh sau khi tiêm IV trực tiếp. 1 2
Quần thể đặc biệt
Các chất chuyển hóa có khả năng gây độc, TMA và TMAO, có thể tích lũy ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nghiêm trọng hoặc ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối đang được lọc máu.
Tác dụng
Phân tử chất mang; tạo điều kiện cho axit béo chuỗi dài xâm nhập vào ty thể của tế bào và cung cấp cơ chất cho quá trình oxy hóa và sản xuất năng lượng tiếp theo.
Có thể thúc đẩy bài tiết axit hữu cơ hoặc axit béo dư thừa ở những bệnh nhân bị khiếm khuyết về chuyển hóa axit béo và / hoặc rối loạn chuyển hóa axit hữu cơ cụ thể dẫn đến tích tụ este acyl-coenzyme A (acyl-CoA).
Ở những bệnh nhân bị thiếu hụt Carnitine thứ phát, loại bỏ các hợp chất acyl-CoA bằng cách thúc đẩy sự hình thành acylcarnitine, được đào thải nhanh chóng.
Tăng nồng độ levocarnitine trong huyết tương ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo.
Chỉ định
- Levocarnitine được sử dụng để điều trị thiếu hụt Carnitine;
- Điều trị cấp tính và mãn tính các sai sót bẩm sinh về chuyển hóa dẫn đến thiếu hụt Carnitine thứ phát.
- Điều trị thiếu hụt Carnitine ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo (chỉ ở dạng IV)
Thận trọng lúc dùng
Levocarnitine chưa được nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai . Levocarnitine chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu cần thiết rõ ràng.
Bổ sung Levocarnitine chưa được nghiên cứu ở các bà mẹ cho con bú , và nó không được biết đến cho dù levocarnitine được bài tiết vào sữa của con người.
Liều lượng - Cách dùng
Thiếu hụt Carnitine nguyên phát hoặc thứ phát ở người lớn
Dung dịch uống:
Liều ban đầu: 1 gram uống mỗi ngày với liều chia đều (cứ sau 3 đến 4 giờ)
Liều duy trì: 1 đến 3 gram uống mỗi ngày với liều chia đều (mỗi 3 đến 4 giờ)
Viên uống :
990 mg uống 1 đến 3 lần một ngày, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng
Dung dịch tiêm tĩnh mạch :
- 50 mg / kg dưới dạng bolus chậm 2 đến 3 phút hoặc bằng cách tiêm truyền, mỗi ngày một liều.
- Các liều hàng ngày tiếp theo nên nằm trong khoảng 50 mg / kg hoặc vì có thể cần điều trị.
- Liều cao nhất được sử dụng là 300 mg / kg.
Liều trẻ em thông thường cho thiếu hụt Carnitine
Dung dịch uống hoặc viên nén :
Liều ban đầu: 50 mg / kg / ngày uống với liều chia đều thành 2- 3 lần.
duy trì: 50 đến 100 mg / kg / ngày uống với liều chia đều thành 2- 3 lần.
tối đa: 3 gram mỗi ngày.
Liều lượng chính xác phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Sử dụng liều tăng liều một cách thận trọng và chỉ khi cân nhắc lâm sàng và sinh hóa.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch :
- 50 mg / kg cứ sau 3 hoặc 4 giờ tiêm truyền chậm, IV trực tiếp trong 2 phút 3 hoặc truyền IV; không thường xuyên hơn mỗi 6 giờ. Tổng liều tiếp theo hàng ngày khoảng 50 mg / kg, được điều chỉnh theo yêu cầu và được chia theo liều chia (tức là cứ sau 3 hoặc 4 giờ), được khuyến nghị.
- Có thể dùng liều tải trong rối loạn chuyển hóa nghiêm trọng, sau đó dùng liều tương đương cứ sau 3 đến 4 giờ (nhưng không thường xuyên hơn mỗi 6 giờ) 24 giờ sau đây
- Liều hàng ngày tiếp theo nên trong khoảng 50 mg / kg hoặc theo liệu pháp có thể yêu cầu.
- Liều cao nhất được sử dụng là 300 mg / kg.
Tương tác thuốc
Kết hợp levocarnitine và warfarin (Coumadin, Jantoven) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu bởi một cơ chế chưa được biết. Nếu những loại thuốc phải được kết hợp, hiệu quả của việc điều trị warfarin phải được theo dõi chặt chẽ và liều lượng phải được điều chỉnh cho phù hợp.
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
* Phổ biến hơn
Chuột rút bụng hoặc dạ dày
bệnh tiêu chảy
đau đầu
buồn nôn hoặc nôn
* Ít phổ biến
Khó chịu ở bụng
Trầm cảm
chóng mặt
suy giảm thị lực
chán ăn hoặc tăng cân
sưng ở tay, chân và bàn chân
cảm giác ngứa ran
Bao che - Đóng gói
Viên nén bao phim,Dung dịch uống,Dung dịch tiêm
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!