Entopride

1. Cơ chế tác dụng: Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày-ruột với tác động kép: làm tăng sự phóng thích acetylcholin (ACh); do tác dụng đối kháng với thụ thể dopamin D2, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase. 2. Làm tăng nhu động dạ dày-ruột: - Làm tăng nhu động dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều. - Tăng khả năng làm rỗng dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống. 3. Làm giảm nôn: Itopride hydrochloride ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

1. Nồng độ trong huyết thanh Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itopride hydrochloride lúc đói được chỉ rõ trong bảng 1. Bảng 1: Các thông số dược động học Liều(mg)|Cmax (mcg/mL)|Tmax (hr)|AUC0-&infini(mcg.hr/mL)|T1/2 (hr) 50|0,28 ± 0,02|0,58 ± 0,08|0,75 ± 0,05|5,77 ± 0,33 Giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, n=6 2. Phân bố Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật - Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít. - Khi đưa 14C-itopride hydrochloride với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu. - Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2. 3. Chuyển hóa và thải trừ - Ở liều uống đơn 100mg itopride hydrochloride dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide `67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)` và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể. - Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FMO1 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4. 4. Các vấn đề khác Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100mg itopride hydrochloride cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itopride hydrochlorid (3 viên 50mg) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. 

Nên lưu ý khi dùng kết hợp với những thuốc sau: Những thuốc kháng Cholinergic: Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide, ... Triệu chứng: Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày-ruột của Itopride (tác dụng cholinergic) Cơ chế: Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của Itopride.

Tiêu chảy , đau đầu ,đau bụng,táo bón ; giảm bạch cầu , tăng prolactin, tăng AST (GOT) , tăng ALT (GPT) * Những tác dụng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng - Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi..., nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp. - Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP... có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.