Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược
Thuốc Toulalan - Viên nén bao phim - Hình ảnh sản phẩm
Thuốc Toulalan - Ảnh 1
Thuốc Toulalan - Ảnh 2

Toulalan

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VD-27454-17
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Lượt xem
12,840
Thành phần
Quy cách đóng gói Hộp 6 vỉ x 10 viên

Thông tin chi tiết về Toulalan

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
50mg

Công dụng Toulalan

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn);.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng

Itoprid HCl làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày - ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày - ruột

- Làm tăng nhu động dạ dày.
Itoprid HCl làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.
- Tăng khả năng làm rỗng dạ dày.
Itoprid HCl làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid HCl ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50 mg itoprid HCl lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.

Các thông số dược động học:

Liều (mg) Cmax (µg/ mL) Tmax (giờ) AUC0-∞ (µg.giờ/ mL) T1/2β (giờ)
50 0,28  0,02
0,58  0,08
0,75  0,05
5,77  0,33

Giá trị trung bình  độ lệch chuẩn, n = 6.

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:
- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/ kg l4C-itoprid HCl ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.
- Khi đưa l4C-itoprid HCl với liều 5mg/ kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.
- Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/ kg l4C-itoprid HCl cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Chuyển hóa và thải trừ

- Ở liều uống đơn l00 mg itoprid HCl dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide `67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)` và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.
- Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống l00 mg itoprid HCl cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Thông tin chi tiết về Toulalan

Chỉ định

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn);.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng

Itoprid HCl làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày - ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày - ruột

- Làm tăng nhu động dạ dày.
Itoprid HCl làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.
- Tăng khả năng làm rỗng dạ dày.
Itoprid HCl làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid HCl ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50 mg itoprid HCl lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.

Các thông số dược động học:

Liều (mg) Cmax (µg/ mL) Tmax (giờ) AUC0-∞ (µg.giờ/ mL) T1/2β (giờ)
50 0,28  0,02
0,58  0,08
0,75  0,05
5,77  0,33

Giá trị trung bình  độ lệch chuẩn, n = 6.

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:
- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/ kg l4C-itoprid HCl ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.
- Khi đưa l4C-itoprid HCl với liều 5mg/ kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.
- Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/ kg l4C-itoprid HCl cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Chuyển hóa và thải trừ

- Ở liều uống đơn l00 mg itoprid HCl dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide `67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)` và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.
- Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống l00 mg itoprid HCl cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Chống chỉ định

Những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.

Liều lượng & Cách dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itopride hydrochlorid (3 viên 50mg) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. 

 Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Tác dụng ngoài ý muốn

Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp; 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp)... Tại thời điểm đánh giá lại: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5.913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%)... * Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng: - Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mày đay, tái nhợt và toát mồ hôi..., nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp. - Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP... có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Tương tác thuốc

Nên lưu ý khi dùng kết hợp với những thuốc sau: Những thuốc kháng Cholinergic: Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide, ... Triệu chứng: Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày-ruột của Itopride (tác dụng cholinergic) Cơ chế: Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của Itopride.

Thông tin về hoạt chất: Itoprid

Thuốc này chứa hoạt chất Itoprid. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:

Xem chi tiết hoạt chất Itoprid

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook