BIGINOL 5
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Bisoprolol fumarat 5 mg
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về BIGINOL 5
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 5 mg |
Công dụng BIGINOL 5
Điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc. Mã ATC: C07AB07
Cơ chế hoạt động
Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Bisoprolol có ái lực thấp đối với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa. Do đó, bisoprolol nhìn chung không ảnh hưởng lên trở kháng đường thở và các tác dụng lên chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta2. Đặc tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại với liều vượt khỏi khoảng liều điều trị.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu và có sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống.
Phân bố: Thể tích phân bố là 3,5 L/ kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường. 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 - 12 giờ có tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày.
Tính tuyến tính
Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.
Các đối tượng đặc biệt
Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở mức độ như nhau nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận. Dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và suy giảm chức năng gan hoặc thận vẫn chưa được nghiên cứu. Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III);, nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 + 21 ng/ mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.
Thông tin chi tiết về BIGINOL 5
Chỉ định
Điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc. Mã ATC: C07AB07
Cơ chế hoạt động
Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Bisoprolol có ái lực thấp đối với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa. Do đó, bisoprolol nhìn chung không ảnh hưởng lên trở kháng đường thở và các tác dụng lên chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta2. Đặc tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại với liều vượt khỏi khoảng liều điều trị.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu và có sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống.
Phân bố: Thể tích phân bố là 3,5 L/ kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường. 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 - 12 giờ có tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày.
Tính tuyến tính
Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.
Các đối tượng đặc biệt
Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở mức độ như nhau nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận. Dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và suy giảm chức năng gan hoặc thận vẫn chưa được nghiên cứu. Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III);, nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 + 21 ng/ mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.
Chống chỉ định
Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo:
- Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim
- Shock tim
- Block nhĩ thất độ II hay độ III
- Hội chứng suy nút xoang
- Block xoang nhĩ
- Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể
- Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể
- Hen phế quản nặng
- Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud
- U tuyến thượng thận chưa điều trị
- Toan chuyển hóa
- Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & Cách dùng
Phác đồ điều trị chuẩn của suy tim mạn tính gồm có một thuốc ức chế men chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và glycosid trợ tim phù hợp. Bệnh nhân cần ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với bisoprolol.
Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.
Tình trạng suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.
CÁCH DÙNG:
Viên nén bisoprolol nên sử dụng vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.
LIỀU DÙNG
Giai đoạn chỉnh liều
Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liều.
Việc điều trị với bisoprolol sẽ được bắt đầu với giai đoạn chỉnh liều, với các bước sau:
- 1,25 mg một lần/ ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 2,5 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 3,75 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 5 mg một lần/ ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 7,5 mg một lần/ ngày, dung nạp tốt, tăng liều lên
- Liều duy trì: 10 mg bisoprolol một lần/ngày
Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày.
Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu trị liệu.
Điều chỉnh liều
Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể cân nhắc giảm liều dần dần.
Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim thoáng qua, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngừng điều trị bisoprolol khi cần thiết.
Nên cân nhắc việc sử dụng lại và/ hoặc điều chỉnh tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.
Nếu ngừng thuốc, nên giảm dần liều dùng, vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.
Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.
Các trường hợp đặc biệt
Suy thận hay suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay suy thận. Việc điều chỉnh tăng liều cho các đối tượng này cần hết sức thận trọng.
Người già: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng quá liều
Với quá liều (ví dụ: liều hàng ngày 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm và chóng mặt đã được báo cáo. Nhìn chung, các dấu hiệu phổ biến nhất được dự đoán khi dùng quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Cho đến nay, một số trường hợp quá liều (tối đa: 2000 mg) bisoprolol đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim mạch vành có nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều bình phục. Có sự khác biệt giữa các cá nhân về độ nhạy với một liều cao bisoprolol duy nhất và bệnh nhân suy tim có thể rất nhạy cảm. Do đó, bắt buộc phải bắt đầu điều trị những bệnh nhân này với sự điều chỉnh liều dần dần theo hướng dẫn trong phần Cách dùng, liều dùng.
Cách xử trí
Nếu xảy ra quá liều, nên ngừng điều trị với bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng bisoprolol khó có thể thẩm thấu được. Dựa trên các tác dụng dược lý dự kiến và các khuyến nghị đối với các thuốc chẹn beta khác, các biện pháp chung sau đây nên được xem xét khi được bảo đảm về mặt lâm sàng.
Nhịp tim chậm: Tiêm atropin tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoprenalin hoặc thuốc khác có đặc tính chronotropic dương tính có thể được sử dụng một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
Hạ huyết áp: Nên truyền dịch tĩnh mạch và thuốc vận mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.
Block nhĩ thất (độ hai hoặc độ ba): Bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị cẩn thận bằng truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
Suy tim nặng hơn cấp tính: Điều trị bằng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.
Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta2 và/ hoặc aminophylin.
Hạ đường huyết: Điều trị bằng glucose tiêm tĩnh mạch.
Tác dụng ngoài ý muốn
Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số sau: Rất thường gặp (≥ 1/ 10); thường gặp (≥ 1/ 100, < 1/ 10); không thường gặp (≥ 1/ 1000, < 1/ 100); hiếm gặp (≥ 1/ 10000, < 1/ 1000); rất hiếm gặp (< 1/ 10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn tim
Rất thường gặp: nhịp tim chậm. Thường gặp: tăng suy tim. Không thường gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
Xét nghiệm
Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm gặp: ngất.
Rối loạn mắt
Hiếm: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).
Rất hiếm: viêm kết mạc.
Rối loạn tai và tai trong
Hiếm gặp: rối loạn thính giác.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản.
Hiếm: viêm mũi dị ứng.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm gặp: các phản ứng mẫn cảm (ngứa, đỏ da, phát ban).
Rất hiếm: rụng tóc. Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc ban đỏ như vẩy nến.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không thường gặp: yếu cơ, vọp bẻ.
Rối loạn mạch máu
Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp.
Không thường gặp: hạ huyết áp thế đứng.
Rối loạn chung
Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi.
Rối loạn gan mật
Hiếm gặp: viêm gan.
Rối loạn hệ sinh sản và ngực
Hiếm gặp: rối loạn cương dương.
Rối loạn tâm thần
Không thường gặp: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
Hiếm gặp: ác mộng, ảo giác.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Các kết hợp không nên dùng
Các thuốc đối kháng calci loại verapamil và diltiazem có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta có thể gây ra hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainid, propafenon) có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả co cơ âm tính.
Các thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương như clonidin và các thuốc khác (methyldopa, moxonidin, rilmenidin): sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương có thể làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực giao cảm (giảm nhịp tim và công năng tim, giãn mạch). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước khi ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp hồi ứng".
Các kết hợp phải thận trọng
Các chất đối kháng calci loại dihydropyridin (như felodipin và amlodipin): khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodaron): có ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc chẹn beta tác dụng tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp) có thể có tác dụng hiệp lực vào tác dụng toàn thân của bisoprolol.
Các thuốc cường phó giao cảm: có thể làm tăng tác dụng ức chế lên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim khi sử dụng đồng thời.
Insulin và các thuốc đái tháo đường dùng đường uống: làm tăng tác dụng hạ đường huyết. Các thuốc ức chế beta adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu của hạ đường huyết.
Thuốc gây mê: làm giảm phản xạ nhịp tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Các glycosid trợ tim (digitalis): giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Các chất cường giao cảm beta (như isoprenalin, dobutamin): sử dụng chung với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
Các thuốc cường giao cảm hoạt hóa lên cả thụ thể alpha và beta adrenergic (như noradrenalin, adrenalin): sử dụng cùng với bisoprolol có thể bộc lộ tác dụng co mạch qua thụ thể alpha của những thuốc này dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn beta không chọn lọc.
Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Kết hợp cần cân nhắc
Mefloquin: làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Thuốc ức chế monoamin oxidase (ngoại trừ các chất ức chế MAO-B): làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta, nhưng cũng có thể có nguy cơ cơn tăng huyết áp.
Thông tin về hoạt chất: Bisoprolol
Thuốc này chứa hoạt chất Bisoprolol. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:
Xem chi tiết hoạt chất BisoprololHỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với BIGINOL 5
Bisocar 10
VN-0203-06
Bisocar 5
VN-0204-06
Bisohexal
VN-8764-04
Concor
VN-7935-03
Concor COR
VN-7936-03
Bihasan-5
VD-3283-07
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến BIGINOL 5
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!