Tiropramid HCl được chỉ định để:
- Cắt các cơn co thắt trương lực cơ trơn hệ tiêu hóa: Co thắt dạ dày ruột, hội chứng ruột bị kích thích cơn đau quặn bụng, sự kết dính sau phẫu thuật, điều trị hỗ trợ giảm co thắt và giảm đau trong soi, sinh thiết, đặt catheter.
- Cắt các cơn đau co thắt cấp tính: Co thắt đường mật do tắc mật, sỏi mật, sỏi thận và sỏi niệu quản, bệnh viêm túi mật hoặc sau phẫu thuật mật, viêm bể thận, viêm bàng quang, giảm các triệu chứng đau đái dắt, đái buốt trong viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.
- Các trường hợp co thắt tử cung như: Thống kinh, đau bụng kinh, dọa sảy thai, co thắt tử cung, đau vùng khung chậu, đau khi chuyển dạ.
Đặc tính dược lực học:
- Tiropramid có tác dụng chống co thắt phổ rộng trên cơ trơn của đường tiêu hóa, đường tiết niệu, hệ sinh dục. Thuốc ít có hiệu quả trên cơ trơn mạch máu.
- Tiropramid không phải là chất ức chế men phosphodiesterase. Do đó cơ chế tác động của tiropramid là hoàn toàn khác với cơ chế tác động của papaverin lên cơ trơn.
- Tiropramid không phải là một chất chẹn hạch và thuốc cũng không phải là một chất đối kháng calci trên kênh calci.
- Tiropramid có ái lực rất thấp đối với calmodulin. Tác dụng chống co thắt cơ trơn của tiropramid không phụ thuộc vào calmodulin.
- Tiropramid làm tăng nồng độ CAMP nội bào vì thuốc hoạt hóa sự tổng hợp CAMP và kích thích sự gắn kết của ion Ca++ với hệ thống cơ tương. Sự hoạt hóa sinh tổng hợp CAMP và sự cô lập nội bào của ion calci có lẽ là cơ chế về mặt phân tử để giải thích về tác động chống co thắt của tiropramid.
Đặc tính dược động học:
Tiropramid được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Có thể phát hiện thuốc trong huyết tương sau 18 - 27 phút. Nồng độ đỉnh đạt được sau 1 - 1,7 giờ. Thuốc được chuyển hóa thành N-desethyltiropramid, N-desethyl-N-despropyltiropramid, N-despropyltiropramid và hydroxytiropramid qua N-desethyl hóa, N-despropyl hóa, một quá trình hydroxyl hóa tại N-propyl sau khi uống tiropramid.
Quá trình thải trừ xảy ra với hằng số thải trừ 0,20 - 0,23 giờ-1. Tiropramid và một số chất chuyển hóa của nó có thể được phát hiện trong nước tiểu bằng phương pháp sắc ký lỏng- khí. Tỉ lệ tiropramid và các chất liên quan được phát hiện trong nước tiểu 24 giờ như sau: 16,2% (sau khi tiêm tĩnh mạch); 17,0% (sau khi tiêm bắp); 19,6% (sau khi uống); 13,1% (sau khi đặt trực tràng).