Rilixetin
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin hydrochlorid) 60mg
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 4 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Rilixetin
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 60mg |
Công dụng Rilixetin
Rilixetin được chỉ định để điều trị xuất tinh sớm ở nam giới trưởng thành, từ 18 đến 64 tuổi.
Rilixetin chỉ nên chỉ định cho những bệnh nhân đáp ứng tất cả các tiêu chí sau:
- Thời gian chờ xuất tinh trong âm đạo ít hơn hai phút.
- Xuất tinh dai dẳng hoặc tái phát với sự kích thích tình dục tối thiểu trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân có chủ định.
- Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu như là hậu quả của xuất tinh sớm.
- Kiểm soát kém việc xuất tinh.
- Tiền sử xuất tinh sớm trong hầu hết các lần giao hợp trong 6 tháng trước.
Rilixetin nên được dùng theo yêu cầu điều trị trước khi sinh hoạt tình dục. Rilixetin không nên được kê đơn để trì hoãn xuất tinh ở nam giới mà không được chẩn đoán với xuất tinh sớm.
DƯỢC LỰC HỌC
Dapoxetine là chất ức chế có chọn lọc serotonin mạnh (SSRI); với IC50 là 1,12 nM, trong khi đó những chất chuyển hóa chính ở người là desmethyl dapoxetine (IC50 <1,0 nM) và didesmethyl dapoxetine (IC50 = 2,0 nM) là tương đương hoặc ít hiệu lực hơn (dapoxetine-N-oxid (IC50 = 282 nM)).
Xuất tinh ở người chủ yếu qua trung gian của hệ thống thần kinh giao cảm. Con đường xuất tinh bắt nguồn từ một trung tâm phản xạ ở tủy sống, qua trung gian của thân não, bị ảnh hưởng đầu tiên bởi một số hạt nhân trong não (nhân trung gian và các hạt nhân cạnh não thất).
Cơ chế tác động của dapoxetine trong xuất tinh sớm được cho là có liên quan đến sự ức chế tái hấp thu tế bào thần kinh serotonin và tiềm lực tiếp theo của hoạt động dẫn truyền thần kinh tại thụ thể trước và sau xináp.
Ở chuột, dapoxetine ức chế sự phản xạ xuất tinh bằng cách tác động một mức độ ở phía trên cột sống trong nhân cạnh não thất (LPGi). Sợi hạch giao cảm trước, phân bố các túi tinh, ống dẫn tinh, tuyến tiền liệt, cơ bắp hành niệu và cổ bàng quang làm cho chúng co lại theo một cách phối hợp với nhau để đạt được sự xuất tinh. Dapoxetine điều biến phản xạ xuất tinh này ở chuột.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thụ
Dapoxetine được hấp thu nhanh với nồng độ trong huyết tương tối đa (Cmax) xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng 15-76%), và tăng tỷ lệ phơi nhiễm (AUC và Cmax) quan sát được ở liều 30 và 60 mg. Sau nhiều liều, giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) cho cả dapoxetine và các chất chuyển hóa hoạt tính desmethyldapoxetine (DED) sẽ tăng khoảng 50% so với giá trị AUC của liều duy nhất.
Uống thuốc với một bữa ăn với lượng chất béo cao làm giảm nhẹ Cmax (10%) và tăng nhẹ AUC (12%) của dapoxetine và làm chậm trễ thời gian để dapoxetine đạt nồng độ đỉnh. Những thay đổi này không đáng kể về mặt lâm sàng. Rilixetin có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Phân bố
Hơn 99% dapoxetine gắn kết với protein huyết thanh người. Khoảng 98,5% chất chuyển hóa hoạt tính desmethyl dapoxetine (DED) gắn kết với protein. Thể tích phân bố của dapoxetine ở trạng thái ổn định là 162 L.
Chuyển hóa
Nghiên cứu in vitro cho thấy dapoxetine được chuyển hóa bởi nhiều hệ thống enzym trong gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4, và flavin monooxygenase (FMO1). Sau một liều 14C-dapoxetine, dapoxetine được chuyển hóa rộng rãi thành nhiều chất chủ yếu qua con đường chuyển hóa sinh học sau đây: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa, glucuronid hóa và sulfat hóa. Đã có bằng chứng về chuyển hóa lần đầu trước tuần hoàn sau khi uống thuốc.
Dạng dapoxetine chưa chuyển hóa và dapoxetine-N-oxid là các gốc thuốc lưu hành chủ yếu trong huyết tương. Nghiên cứu gắn kết và vận chuyển trong in-vitro cho thấy dapoxetine-N-oxid là chất không hoạt tính. Chất chuyển hóa khác bao gồm desmethyldapoxetine và didesmethyldapoxetine chiếm ít hơn 3% trong tổng số những chất liên quan lưu thông trong huyết tương. Những nghiên cứu in vitro cho thấy gắn kết của DED là tương đương với dapoxetine và didesmethyldapoxetine chiếm khoảng 50% hiệu lực của dapoxetine.
Thải trừ
Các chất chuyển hóa của dapoxetine được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng liên hợp. Hoạt chất có hoạt tính không thay đổi không được phát hiện trong nước tiểu. Sau khi uống, dapoxetine có thời gian bán thải ban đầu khoảng 1,5 giờ, với nồng độ trong huyết tương ít hơn 5% nồng độ đỉnh trong 24 giờ sau uống, và thời gian bán thải cuối là khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải cuối của DED là khoảng 19 giờ.
- Dược động học ở các nhóm người đặc biệt
Chất chuyển hóa DED góp phần vào tác dụng dược lý của Rilixetin, đặc biệt là khi diện tiếp xúc của DED được tăng lên.
Dân tộc
Phân tích của các nghiên cứu dược lý lâm sàng liều duy nhất sử dụng 60 mg dapoxetine cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa người da trắng, da đen, gốc Tây Ban Nha và châu Á. Một nghiên cứu lâm sàng tiến hành để so sánh dược động học của dapoxetine trong các đối tượng người Nhật Bản và da trắng cho thấy mức cao hơn 10% - 20% (AUC và Cmax) của dapoxetine ở người dân Nhật Bản do trọng lượng cơ thể thấp hơn.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
Các phân tích của một nghiên cứu lâm sàng liều duy nhất dược sử dụng 60 mg dapoxetine cho thấy không có sự khác biệt đáng kể trong các thông số dược động học (Cmax, AUCinf, Tmax) giữa nam giới lớn tuổi khỏe mạnh và nam thanh niên khỏe mạnh. Tính hiệu quả và an toàn chưa được thhiết lập ở nhóm tuổi này.
Người suy thận
Một nghiên cứu dược lý lâm sàng sử dụng một liều dapoxetine duy nhất 60 mg đã được tiến hành ở những người có mức độ suy thận nhẹ (CrCl 50-80 ml/phút), mức độ trung bình (CrCl 30 đến <50 ml/phút), và suy thận nặng (CrCl <30 mL/phút) và ở các đối tượng có chức năng thận bình thường (CrCl> 80 ml/phút). Không có xu hướng rõ ràng gia tăng AUC dapoxetine khi chức năng thận suy giảm. AUC ở người suy thận nặng xấp xỉ 2 lần AUC ở các đối tượng có chức năng thận bình thường, mặc dù có những dữ liệu giới hạn ở những bệnh nhân bị suy thận nặng. Dược động học của dapoxetine chưa được đánh giá ở bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo.
Người suy gan
Ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ, Cmax của dapoxetine giảm 28% và AUC không thay đổi. Cmax và AUC của phần hoạt tính (tổng lượng tiếp xúc của dapoxetine và desmethyldapoxetine) giảm 30% và 5%, tương ứng. Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa phải, Cmax của dapoxetine về cơ bản không thay đổi (giảm 3%) và AUC tăng 66%. Cmax và AUC của phần hoạt tính tương ứng không thay đổi và tăng gấp đôi.
Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, Cmax của dapoxetine giảm 42% nhưng AUC tăng khoảng 223%. Cmax và AUC của phần hoạt tính thay đổi tương tự.
CYP2D6 đa hình
Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng sử dụng liều duy nhất 60 mg dapoxetine, nồng độ trong huyết tương ở những người có CYP2D6 chuyển hóa kém cao hơn những người có sự chuyển hóa bình thường của CYP2D6 (cao hơn khoảng 31% đối với Cmax và cao hơn 36% đối với AUCinf của dapoxetine và cao hơn 98% đối với Cmax và 161 % cao hơn đối với AUCinf của desmethyldapoxetine). Các phần hoạt tính của dapoxetine có thể tăng lên khoảng 46% với Cmax và khoảng 90% với AUC. Sự gia tăng này có thể dẫn đến một tỷ lệ cao hơn và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ phụ thuộc liều. Tính an toàn của dapoxetine ở những người có CYP2D6 chuyển hóa kém là mối quan tâm đặc biệt với trong việc suy xét điều trị đồng thời các thuốc khác mà có thể ức chế sự chuyển hóa của dapoxetine như những chất ức chế CYP3A4 vừa phải và mạnh.
Thông tin từ hoạt chất: Dapoxetine
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Dapoxetine
Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế vận chuyển serotonin, làm tăng hoạt động của serotonin ở khe hở sau synap, và kết quả là thúc đẩy sự chậm trễ xuất tinh. Là một thành viên của nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), dapoxetine ban đầu được tạo ra như một thuốc chống trầm cảm. Tuy nhiên, không giống như các SSRI khác, dapoxetine được hấp thụ và loại bỏ nhanh chóng trong cơ thể.
Chỉ định Dapoxetine
Xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi 18-64 có các triệu chứng:
(a) Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối thiểu, trước trong hoặc ngay sau khi thâm nhập, trước khi bệnh nhân có chủ định
(b) Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu như là hậu quả của xuất tinh sớm
(c) Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh.
Liều dùng Dapoxetine
Khởi đầu 30 mg, uống trước khi quan hệ 1-3 giờ. Nếu không hiệu quả và tác dụng phụ có thể chấp nhận được: có thể tăng tới liều tối đa 60 mg. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là 1 lần trong 24 giờ.
Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no: Nuốt cả viên thuốc với một ly đầy nước, cùng với thức ăn hoặc không.
Chống chỉ định Dapoxetine
Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh lý tim mạch mạn tính như suy tim độ II-IV NYHA, block nhĩ thất cấp II-IV hoặc h/c xoang không được điều trị hoặc bệnh nhân đặt máy tạo nhịp, thiếu máu cơ tim rõ rệt, bệnh van tim mạn tính. Dùng đồng thời IMAO hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị IMAO & không dùng IMAO trong vòng 7 ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc. Dùng đồng thời thioridazine hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thioridazine & không dùng thioridazine trong vòng 7 ngày sau khi ngừng thuốc. Dùng đồng thời chất ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng hay thuốc/thảo dược có tác dụng cường giao cảm hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị các thuốc trên & không dùng những thuốc này trong vòng 7 ngày từ khi ngừng sử dụng thuốc. Dùng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4.
Tương tác Dapoxetine
Thận trọng dùng đồng thời: thuốc tác động lên chức năng tiểu cầu, chế phẩm chống kết tụ tiểu cầu, warfarin, thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng phụ Dapoxetine
Đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó ngủ, mệt mỏi.
Thận trọng lúc dùng Dapoxetine
Bệnh nhân đang dùng thuốc giãn mạch, thuốc ức chế CYP3A4 trung bình (liều thuốc không quá 30mg), chất ức chế mạnh CYP2D6 (khi tăng liều thuốc tới 60mg), thuốc ức chế PDE5, chất ức chế thụ thể alpha andreneric. Bệnh nhân khó chuyển hóa CYP2D6, động kinh được kiểm soát, có tiền sử ưa chảy máu hoặc rối loạn đông máu, suy thận vừa-nhẹ. Bệnh nhân có tiền sử rối loạn cảm xúc hoặc rối loạn lưỡng cực, động kinh không ổn định, rối loạn tâm thần, suy thận nặng, trẻ 18t., phụ nữ: Không sử dụng. Không nên uống rượu. Dấu hiệu tiền triệu (buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, trống ngực, mệt mỏi, lẫn lộn, toát mồ hôi) trong vòng 3 giờ đầu sau khi uống thuốc thường dẫn đến ngất, hoặc đau đầu nhẹ khi đứng dậy sau khi nằm hoặc ngồi thời gian dài. Ngừng sử dụng khi xuất hiện triệu chứng co giật.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Rilixetin
Priligy 30 mg
VN2-145-13
Priligy 60 mg
VN2-146-13
Priligy 30 mg
VN-20121-16
Priligy 60 mg
VN-20122-16
Duraject - 60
VN-20722-17
Oxetine tablets 30mg
VN-20377-17
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Rilixetin
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!