Nibixada
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Cilostazol 100mg
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ, 6 vỉ, 12 vỉ x 10 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Nibixada
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 100mg |
Công dụng Nibixada
Cilostazol được chỉ định cải thiện khoảng cách đi lại tối đa và đi lại không đau ở bệnh nhân bị đau cách hồi ở chân, không bị đau khi không vận động và người không có triệu chứng về hoại tử mô ngoại vi (bệnh động mạch ngoại vi giai đoạn II theo Fontaine);.
Cilostazol được chỉ định như liệu pháp thay thế, ở các bệnh nhân có thay đổi lối sống (bao gồm ngừng hút thuốc và tham gia chương trình tập luyện có giám sát) và các can thiệp thích hợp khác mà không cải thiện được triệu chứng đau cách hồi ở chân.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý học: Tác nhân chống huyết khối, ức chế kết tập tiểu cầu.
Cilostazol và một số chất chuyển hóa của nó là tác nhân ức chế AMP vòng (cAMP)-
phosphodiesterase III, ức chế hoạt động phosphodiesterase và ức chế sự thoái hóa cAMP
gây tăng cAMP trong tiểu cầu và mạch máu, dẫn tới ức chế kết tụ tiểu cầu và giãn mạch.
Cilostazol ức chế có hồi phục sự kết tụ tiểu cầu gây bởi một số chất kích thích, bao gồm
thrombin, ADP, collagen, acid arachidonic, epinephrin, và ứng suất cắt (shear stress).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Sau khi dùng cilostazol 100 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân bị bệnh mạch ngoại biên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 4 ngày.
Phân bố
Cilostazol liên kết với protein 95 – 98%, chủ yếu là albumin. Chất chuyển hóa dehydro hóa và 4’-trans-hydroxy liên kết với protein tương ứng là 97,4% và 66%.
Chuyển hóa
Cilostazol bị thải trừ chính bởi sự chuyển hóa sau đó bài tiết chất chuyển hóa qua nước tiểu.
Isoenzym chính tham gia vào sự chuyển hóa là cytochrome P-450 CYP3A4, và ít hơn là
CYP2C19, và ít hơn nữa là CYP1A2. Có 2 chất chuyển hóa chính, dehydro-cilostazol và 4’- trans-hydroxy cilostazol, của 2 đều có thời gian bán thải biểu kiến tương đương nhau. Chất chuyển hóa dehydro hóa có đặc tính chống kết tập tiểu cầu gấp 4 – 7 lần thuốc gốc và chất chuyển hóa 4’-trans-hydroxy chỉ bằng 1/5 thuốc gốc. Nồng độ thuốc trong huyết tương (tính theo AUC) của chất chuyển hóa dehydro và 4’-trans-hydroxy bằng khoảng 41% và 12% nồng độ cilostazol.
Thải trừ
Thời gian bán thải biểu kiến của cilostazol là 10,5 giờ.
Đường thải trừ chính là qua nước tiểu (74%) và phần còn lại thải trừ qua phân. Không thấy cilostazol dạng không đổi được đào thải qua nước tiểu, và dưới 2% thuốc đào thải dưới dạng chất chuyển hóa dehydro-cilostazol. Khoảng 30% liều được đào thải qua nước tiểu dưới dạng 4’-trans-hydroxy. Phần còn lại là các chất chuyển hóa mà chiếm dưới 5%.
Tính tuyến tính/không tuyến tính
C max của cilostazol và chất chuyển hóa bước đầu tăng ít hơn tỉ lệ tăng liều dùng. Tuy nhiên, AUC của cilostazol và chất chuyển hóa tăng xấp xỉ tỉ lệ với liều dùng.
Không có bằng chứng về cilostazol gây cảm ứng enzym gan.
Dược động học của cilostazol và chất chuyển hóa không bị ảnh hưởng rõ rệt bởi tuổi tác và giới tính ở những người khỏe mạnh từ 50 – 80 tuổi.
Ở người suy thận tặng, phần cilostazol tự do cao hơn 27% và cả C max và AUC đều thấp hơn tương ứng 29% và 39% so với người có chức năng thận bình thường. C max và AUC của chất chuyển hóa dehydro thấp hơn tương ứng 41% và 47% ở người suy thận nặng so với người có chức năng thận bình thường. C max và AUC của 4’-trans-hydroxy cilostazol cao hơn 173% và 209% so với người suy thận nặng. Không nên dùng thuốc ở người có độ thanh thải creatinin < 25 ml/phút. Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng và do cilostazol bị chuyển hóa mạnh bởi enzym gan, không nên dùng thuốc ở những bệnh nhân này.
Thông tin từ hoạt chất: Cilostazol
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Tác dụng Cilostazol
Cilostazol được sử dụng để cải thiện các vấn đề triệu chứng tuần hoàn máu ở chân (đau cách hồi ở chân). Cilostazol có thể làm giảm đau cơ/chuột rút xảy ra khi tập thể dục/đi bộ. Đau cách hồi gây ra do có quá ít oxy được chuyển tới các cơ bắp. Cilostazol có thể làm tăng lưu lượng máu và lượng oxy cho cơ bắp. Cilostazol là một loại thuốc kháng tiểu cầu và giãn mạch máu. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các tế bào tiểu cầu dính lại với nhau và ngăn không cho chúng tạo thành cục máu. Thuốc cũng giúp nới rộng các mạch máu ở chân. Cilostazol giúp máu di chuyển dễ dàng hơn và giữ cho máu chảy lưu thông khắp cơ thể.
Chỉ định Cilostazol
Ðiều trị các triệu chứng thiếu máu cục bộ: loét, đau, lạnh các chi trong chứng nghẽn tắc động mạch mãn tính (bệnh Buerger, xơ cứng động mạch tắc, bệnh mạch máu ngoại biên do đái tháo đường);. Phòng ngừa nhồi máu não tái phát (ngoại trừ nghẽn mạch não do tim).
Liều dùng Cilostazol
Người lớn: 100mg x 2 lần/ngày. Liểu dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi & độ nặng của triệu chứng.
Chống chỉ định Cilostazol
Bệnh nhân bị xuất huyết (bệnh ưa chảy máu, chứng tăng dễ vỡ mao mạch, xuất huyết nội sọ, xuất huyết đường tiêu hóa, đường tiết niệu, ho ra máu, xuất huyết dịch kính). Suy tim xung huyết. Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ đang có thai hoặc có khả năng có thai.
Tương tác Cilostazol
Thận trọng khi dùng kết hợp với thuốc chống đông, thuốc hủy tiểu cầu, thuốc làm tan huyết khối, prostaglandin E1 hoặc dẫn xuất, chất ức chế enzyme chuyển hóa thuốc CYP3A4: macrolide, ritonavir, kháng nấm azole, cimetidine, diltiazem, nước bưởi.
Tác dụng phụ Cilostazol
Suy tim xung huyết, nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực, nhịp nhanh thất. Xu hướng chảy máu. Giảm toàn thể huyết cầu, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu. Viêm phổi kẽ. Rối loạn chức năng gan, vàng da.
Thận trọng lúc dùng Cilostazol
Theo dõi sát triệu chứng đau thắt (như đau ngực), vì việc điều trị có thể làm tăng nhịp mạch. Thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông, thuốc gây hủy tiểu cầu, thuốc làm tan huyết khối, prostaglandin E1 hoặc dẫn xuất; bệnh nhân đang có kinh nguyệt; bị giảm tiểu cầu, có xu hướng chảy máu; hẹp động mạch vành, đái tháo đường hoặc có bất thường về dung nạp glucose; suy gan nặng; suy thận nặng; tăng huyết áp nặng với huyết áp cao liên tục. Không dùng cho bệnh nhân bị nhồi máu não cho đến khi tình trạng bệnh đã ổn định. Người cao tuổi. Ngưng cho trẻ bú khi dùng thuốc.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Nibixada
Pletaal
VN-10114-05
Pletaal
VN-10115-05
Cilost
VN-4391-07
Zilamac 100
VN-4526-07
Zilamac 50
VN-4527-07
Stiloz-100
VN-4939-07
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Nibixada
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!