Điều trị hội chứng viêm đường tiết niệu dưới (LUTS); kết hợp với tăng sản lành tính ở tuyến tiền liệt (BPH).
DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế tác dụng Tamsulosin liên kết chọn lọc và cạnh tranh với chất chủ vận tại receptor α1-adrenergic, đặc biệt là tiểu đơn vị αIA và αID ở tuyến tiền liệt của người. Quá trình này có tác dụng làm giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và niệu đạo. Tế bào cơ trơn được điều khiển bằng cách kích thích thụ thể alpha 1 của hệ thần kinh giao cảm, vốn có rất nhiều ở tuyến tiền liệt, nang tuyến, đường niệu và cổ bàng quang. Khi những thụ thể này bị khóa lại sẽ giải phóng các cơ trơn ở tuyến tiền liệt và cổ bàng quang khỏi trạng thái kích thích, kết quả là tăng tối đa tốc độ chảy của nước tiểu và giảm bớt hội chứng tăng sản lành tính ở tuyến tiền liệt (BPH).
Tamsulosin cũng đóng vai trò quan trọng trong việc cải thiện tình trạng bí tiểu do bàng quang không ổn định và hiệu quả này được duy trì nếu điều trị lâu dài. Quan sát các dữ liệu nghiên cứu cho thấy sử dụng tamsulosin có thể làm trì hoãn quá trình phẫu thuật hoặc quá trình đặt ống thông. Nhóm chẹn alpha có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại biên. Việc giảm huyết áp không có ý nghĩa lâm sàng trong các nghiên cứu ở bệnh nhân có huyết áp bình thường sử dụng tamsulosin.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Chế phẩm Tamsulosin dạng viên phóng thích kéo dài cung cấp lượng hằng định Tamsulosin phóng thích trong khoảng thời gian dao động ngoài 24 giờ. Tamsulosin dạng viên phóng thích kéo dài được hấp thu qua ruột, uớc tính khoảng 57% liều uống được hấp thu. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của Tamsulosin. Tamsulosin được biểu thị tuyến tính dược động học. Ở trạng thái đói, sau khi sử dụng liều đơn tamsulosin, nồng độ đỉnh tamsulosin có trong huyết tương đạt sau 6 giờ. Ở trạng thái ổn định, kể từ ngày thứ 4 dùng đa liều, nồng độ đỉnh của tamsulosin trong huyết tương đạt sau 4 -6 giờ ở cả 2 trạng thái đói và no. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng xấp xỉ 6ng/ml sau liều thứ nhất đến 11ng/ml uống ở liều ổn định. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của tamsulosin viên nén phóng thích kéo dài đạt khoảng 40% ở trạng thái đói và no. Có sự khác biệt đáng kể về nồng độ huyết tương giữa các bệnh nhân khi sử dụng đơn liều và đa liều.
Phân bố
Ở người, Tamsulosin liên kết với 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố thấp (khoảng 0,2 l/kg).
Chuyển hóa
Tamsulosin chuyển hóa qua gan chậm, tamsulosin hiện diện trong huyết tương dưới dạng không đổi. Thải trừ Tamsulosin và các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 4-6% liều dùng của tamsulosin viên nén phóng thích kéo dài được bài tiết dưới dạng không đổi. Sau khi dùng liều đơn của tamsulosin viên phóng thích kéo dài và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải lần lượt là 19 giờ và 15giờ.