Terpone

Hấp thu: Natri benzoate hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Phân bố: Thể tích phân bố nhỏ (ước tính 0.14 L/kg ở trẻ sơ sinh);. Chuyển hóa: Natri benzoate được chuyển hóa ở gan nhờ liên hợp glycin tạo thành acid hippuric tạo thành chất chuyển hóa chính. Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể Hình ảnh: Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể Thải trừ: Thuốc được bài xuất theo cơ chế lọc ở cầu thận và bải tiết ở ống thận. 97% liều natri benzoate được bài xuất dưới dạng acid hippuric trong nước tiểu.

Natri benzoate có tác dụng đề kháng rất tốt với nấm mốc, hoạt tính kém hơn trên nấm men và vi khuẩn. Cơ chế tác dụng này chưa được hiểu rõ hoàn toàn, tuy nhiên có một cơ chế được đề xuất khá phù hợp, đó là acid benzoic sau khi được giải phóng trong môi trường acid, nó dễ dàng khuếch tán qua màng sinh học của vi sinh vật. Tại nội bào, nó cạnh tranh với acid p-aminobenzoic (PABA) do cấu trúc hóa học gần tương tự nhau. PABA là một chất cần cho sự tổng hợp acid folic của vi sinh vật. Do đó khi bị cạnh tranh, acid folic tổng hợp bị giảm, làm vi sinh vật không phát triển được. Cơ chế này khá tương đồng với các sulfamide kháng khuẩn. So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA Hình ảnh: So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA Natri benzoate có tác dụng hiệp đồng bảo quản với kali sorbate và natri nitrite. Về cơ chế tác dụng long đờm, natri benzoate được cho là làm kích thích các tế bào tuyến ở khu vực đường hô hấp tăng tiết dịch, làm cho thể tích đờm tăng lên, đờm loãng hơn và độ nhớt giảm đi đáng kể, nhờ đó mà cơ thể có thể dễ dàng tống nó ra ngoài thông qua phản xạ ho. Natri benzoate cũng được phối hợp với natri phenylacetate trong điều trị các tình trạng tăng amoniac máu, đặc biệt hay gặp trong bệnh não gan. Mỗi thành phần trong đó đều có 1 con đường khác nhau để loại bỏ amoniac thông qua hình thành các chất chuyển hóa của chúng mà không phải thông qua chu trình ure.

Dùng natri benzoate / natri phenylacetate cùng acid valproic: Acid valproic đối kháng dược lực học với natri phenylacetate. Làm trầm trọng thêm tình trạng tăng amoniac máu. Dùng cùng thuốc ho: Giảm khả năng đẩy đờm ra khỏi đường hô hấp do ức chế phản xạ ho. Phối hợp với thuốc ức chế đối giao cảm (như atropin): Có thể làm giảm tác dụng long đờm do các thuốc kiểu này ức chế tiết dịch đường hô hấp.

Tác dụng phụ thường gặp nhất là nôn mửa. Có thể giảm thiểu tác dụng phụ này bằng cách chia nhỏ liều và sử dụng thường xuyên hơn hoặc có thể sử dụng cùng với thức ăn. Nôn mửa Hình ảnh: Nôn mửa Chán ăn, cáu gắt, ngủ lịm và hôn mê có thể xảy ra khi dùng liều cao. Độc tính này xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh do sự liên hợp ở gan không hoàn chỉnh. Các tác dụng phụ thường gặp (1-10%) với natri benzoate/ natri phenylacetate: Rối loạn thần kinh: Kích động, co giật, suy nhược tâm thần, hôn mê, phù não. Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy. Sốt. Rối loạn da. Rối loạn chuyển hóa: Tăng amoniac máu, tăng đường huyết, hạ calci huyết. Thiếu máu. Hạ huyết áp. Suy hô hấp. Nhiễm toan. Nhiễm trùng tiết niệu. Phản ứng tại chỗ tiêm. Đông máu nội mạch rải rác (DIC).