Sinarest 4

 +Hấp thụ Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Sau khi uống 10 mg thuốc viên cho người lớn nhịn ăn, nồng độ đỉnh montelukast trong huyết tương trung bình (Cmax) đạt được từ 3 đến 4 giờ (Tmax). Độ khả dụng sinh học đường uống trung bình là 64%. Độ khả dụng sinh học đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi một bữa ăn tiêu chuẩn vào buổi sáng. Đối với thuốc viên nhai 5 mg, Cmax trung bình đạt được trong 2 đến 2,5 giờ sau khi tiêm để người lớn trong trạng thái nhịn ăn. Khả dụng sinh học đường uống trung bình là 73% ở trạng thái nhịn ăn so với 63% khi được dùng với một bữa ăn tiêu chuẩn vào buổi sáng. Đối với viên nhai có thể nhai 4 mg, trung bình Cmax đạt được 2 giờ sau khi dùng thuốc ở trẻ em bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi ở trạng thái nhịn ăn. Công thức dạng bột uống 4 mg có ý nghĩa sinh học tương đương với viên nén nhai 4 mg khi dùng với người lớn trong trạng thái nhịn ăn. +Phân phối Montelukast hơn 99% gắn với protein huyết tương. Khối lượng phân phối ổn định của nhà nước montelukast trung bình từ 8 đến 11 lít. Các nghiên cứu ở chuột cống với montelukast có nhãn hiệu cho thấy ít nhất phân bố qua hàng rào máu-não. Ngoài ra, nồng độ của vật liệu có dán nhãn radiol tại 24 giờ postdose là tối thiểu ở tất cả các mô khác. +Chuyển hóa Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Các nghiên cứu in vitro sử dụng microsome gan ở người cho thấy cytochromes P450 3A4 và 2C9 liên quan đến sự trao đổi chất của montelukast. Các nghiên cứu lâm sàng điều tra tác dụng của các chất ức chế đã biết cytochromes P450 3A4 (ví dụ ketoconazole, erythromycin) hoặc 2C9 (ví dụ fluconazole) trên montelukast dược động học chưa được tiến hành. Dựa trên các kết quả trong ống nghiệm khác trong microsome gan ở người, nồng độ thuốc viên montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hoặc 2D6 (xem Tương tác thuốc). Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng montelukast là một chất ức chế mạnh cytochrome P450 2C8; tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác giữa thuốc và thuốc liên quan đến montelukast và rosiglitazone (chất nền bề mặt que dò của thuốc được chuyển hóa chủ yếu bằng CYP2C8) đã chứng minh rằng montelukast không ức chế CYP2C8 trong cơ thể, và do đó không phải là dự kiến để thay đổi sự trao đổi chất của các thuốc chuyển hóa bởi enzym này (xem Tương tác thuốc). +Thải trừ Độ thanh thải plasma của montelukast trung bình 45 mL / phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống một liều radielabeled montelukast, 86% phóng xạ đã được phục hồi trong các bộ sưu tập 5 ngày và <0.2% đã được tìm thấy trong nước tiểu. Cùng với các ước tính về khả dụng sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này chỉ ra rằng montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua đường mật. Trong một số nghiên cứu, thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của montelukast dao động từ 2,7 đến 5,5 giờ ở người khỏe mạnh thanh niên. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều đường uống lên đến 50 mg. Suốt trong liều một lần mỗi ngày với montelukast 10 mg, có rất ít tích tụ thuốc gốc trong huyết tương (14%).