Oroperazol

Bacitracin là kháng sinh được phân lập từ Bacillus subtilis.

Bacitracin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và được hấp thụ không đáng kể khi dùng ngoài. Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu – não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Thường bacitracin được dùng ngoài da. Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy không nên dùng bacitracin để tiêm. Bacitracin bài tiết phân nếu uống. Sau một liều tiêm bắp, 10 – 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một lượng lớn bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó giữ lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể.

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính bacitraci trong 1mg. Trước đây bacitracin được dùng để tiêm, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế tại chỗ vì độc tính với thận cao. Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ảnh hưởng trên chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các amino acid và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, no có tác dụng chống các thể nguyên sinh. Bacitracin có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương như staphylococcus (kể cả một số chủng kháng penicilin G), streptococcus, cầu khuẩn kỵ khí, corynebacterium và clostridium. In vitro, nồng độ 0,05 đến 0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng staphylococcus aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác dụng đối với Gonococcus, meningococcus và fusobacterium, nhưng không có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm khác. Bacitracin cũng có tác dụng với actinomyces israelii, treponema pallidum và T. vincenti. Đối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Bacitracin và bacitracin kẽm được dùng ngoài, thường kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, để điều trị các bệnh ngoài da do vi khuẩn nhạy cảm. Thuốc được dùng để điều trị một số bệnh về mắt như chắp, viêm kết mạc cấp và mạn, loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ.

Bacitracin và bacitracin kẽm thường dùng ngoài da. Ngoài da: bôi lên bề mặt bị nhiễm khuẩn 1 – 5 lần/ngày. Bôi mắt: bôi 1 dải mỏng (khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g lên kết mạc, cứ 3 giờ hoặc ngắn hơn, bôi 1 lần.

Dùng bacitracin toàn thân, đồng thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc tính với thận (thí dụ các kháng sinh aminoglycosid, polymyxin) sẽ làm tăng độc tính ở thận. Bacitracin dùng ngoài, có thể phối hợp với các kháng sinh khác như neomycin và polymyxin B, và đôi khi với corticosteroid để điều trị nhiễm khuẩn tại chỗ do vi khuẩn nhạy cảm.

Với thận: gây suy thận cáp, viêm ống thận cấp, bí tiểu tiện… Với thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, rối loạn thị giác, mất phương hướng, dị cảm, ức chế thần kinh cơ. Ngoài ra còn gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Bacitracin bột vô khuẩn được bảo quản ở 2 – 15 độ C và tránh ánh sáng trực tiếp. Các dung dịch nước bacitracin bị phân hủy nhanh do sự oxy hóa ở nhiệt độ phòng. Các dung dịch sẽ ổn định trong 1 tuần nếu được bảo quản ở 2 – 8 độ C. Các dung môi có chứa pa