Esmeron được chỉ định như một dược phẩm hỗ trợ gây mê toàn thân để đặt nội khí quản dễ dàng, để tạo giãn cơ trong phẫu thuật.
Dược lực
Esmeron (rocuronium bromure); là một thuốc giãn cơ không khử cực có thời gian tiềm phục (tiềm thời) nhanh, thời gian tác dụng trung bình có tất cả các tác dụng dược lý đặc biệt của loại thuốc này (dạng cura). Nó tác dụng bằng cách cạnh tranh tại các thụ thể của acetylcholine (nicotinic cholinoceptors) ở bản vận động. Tác dụng này được đối kháng bởi những dược chất ngăn trở acetylcholinesterase như là neostigmine, edrophonium và pyridostigmine.
Liều ED90 (liều cần thiết để giảm 90% đáp ứng với kích thích đơn của ngón cái khi kích thích thần kinh trụ) khi gây mê tĩnh mạch là vào khoảng 0,3 mg cho mỗi kg thể trọng.
Trong vòng 60 giây sau khi tiêm tĩnh mạch 0,6 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng (2 x ED90 khi gây mê tĩnh mạch), điều kiện đầy đủ để đặt nội khí quản có thể đạt được hầu hết ở bệnh nhân, trong đó 80% trường hợp điều kiện đặt nội khí quản được kể là xuất sắc.
Tình trạng giãn cơ nói chung đủ để mổ cho mọi loại phẫu thuật đạt được trong vòng 2 phút. Thời gian tác dụng lâm sàng (thời gian kéo dài cho tới khi hồi phục 25% so với chiều cao của kích thích đơn dùng để kiểm tra) với liều dùng này là 30-40 phút. Tổng thời gian tác dụng (thời gian cho tới khi phục hồi 90% so với chiều cao của kích thích đơn kiểm tra) là 50%. Thời gian trung bình tự hồi phục của kích thích đơn từ 25-75% (chỉ số hồi phục) sau liều đơn 0,6 mg rocuronium bromure cho mỗi kg cân nặng là 14 phút.
Với những liều thấp hơn 0,3-0,5 rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng (1-1½ x ED90), thời gian tiềm phục chậm hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn. Sau khi tiêm 0,45 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng, có thể đặt nội khí quản được sau 90 giây. Với những liều cao hơn 3 x ED90, điều kiện để đặt nội khí quản không được cải thiện đáng kể, song thời gian tác dụng sẽ kéo dài. Chưa có nghiên cứu đối với những liều cao hơn ED90 x 4.
Thời gian tác dụng của những liều duy trì 0,15 mg rocuronium bromure trên kg thể trọng có thể được kéo dài dưới tác dụng của thuốc mê enflurane hoặc isoflurane ở bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân có bệnh gan và/hoặc bệnh thận (vào khoảng 20 phút) hơn là ở những bệnh nhân không có rối loạn chức năng bài tiết được gây mê tĩnh mạch (vào khoảng 13 phút). Không ghi nhận được tác dụng tích lũy (gia tăng dần thời gian tác dụng) với liều duy trì lặp lại ở mức độ được khuyến cáo. Ở những bệnh mổ chương trình về tim mạch, trong thời gian tiềm phục để đạt tác dụng liệt cơ tối đa với liều 0,6-0,9 mg Esmeron cho mỗi kg thể trọng những biến đổi tim mạch thường gặp nhất là sự gia tăng nhẹ và không đáng kể về mặt lâm sàng của nhịp tim tới 9% và gia tăng áp suất động mạch trung bình chỉ tới 16% so với trị số chuẩn (trị số kiểm tra).
Những thuốc ngăn trở tác dụng acetylcholinesterase như neostigmine, pyridostigmine hoặc edrophonium có khả năng đối kháng với tác dụng của Esmeron.