Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược
Thuốc Duotrav - Dung dịch nhỏ mắt - Travoprost 40mcg/ml, Timolol 5 - Hình ảnh sản phẩm
Thuốc Duotrav - Ảnh 1
Thuốc Duotrav - Ảnh 2

Duotrav

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VN-5725-08
Dạng bào chế
Dung dịch nhỏ mắt - Travoprost 40mcg/ml, Timolol 5
Lượt xem
7,303
Thành phần
Quy cách đóng gói Lọ 2,5ml

Thông tin công ty

Thông tin chi tiết về Duotrav

Thành phần hoạt chất

2 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
-
-

Công dụng Duotrav

Làm giảm áp lực nội nhãn cầu (IOP); ở những bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nhãn cầu, không đáp ứng đầy đủ với thuốc chẹn beta giao cảm hoặc đồng đẳng prostaglandin dùng tại chỗ.

Dược lực

Cơ chế tác dụng:

- DuoTrav gồm 2 thành phần hoạt tính: travoprost và timolol maleate. Hai thành phần này làm giảm áp lực nội nhãn theo cơ chế tác dụng bổ sung và kết hợp dẫn tới giảm áp lực nội nhãn hiệu quả hơn so với từng thành phần riêng biệt.

Travoprost là một đồng đẳng prostaglandin F2, có tác dụng đồng vận đầy đủ, chọn lọc và có ái lực cao với thụ thể PG FP, làm giảm áp lực nội nhãn nhờ tăng dòng chảy thủy dịch qua con đường bề mặt sàng và màng mạch nho củng mạc. Tác dụng giảm áp lực nội nhãn ở người xuất hiện trong vòng khoảng 2h sau khi dùng và tác dụng tối đa đạt được sau 12h. Tác dụng hạ áp lực nội nhãn đáng kể có thể được duy trì hơn 24h khi dùng liều đơn độc.

Timolol là thuốc ức chế giao cảm không chọn lọc không có tác dụng cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim và có tác dụng ổn định màng. Các nghiên cứu ghi nhãn áp và đo huỳnh quang gợi ý rằng tác dụng cơ bản liên quan đến giảm sự tạo thành thủy dịch và làm tăng nhẹ dòng chảy.

Đặc tính dược lý thứ cấp:

Travoprost làm tăng đáng kể dòng máu thần kinh thị giác ở thỏ sau 7 ngày dùng nhỏ mắt (1,4 microgam, một lần mỗi ngày).

Tác dụng dược lực học:

Tác dụng lâm sàng

Trong nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 12 tháng với các bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nội nhãn với áp lực nội nhãn trung bình trước điều trị 27-30mmHg, tác dụng giảm áp lực nội nhãn trung bình của DuoTrav dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng là 9-12 mmHg, nhiều hơn tới 2mmHg so với travoprost 40mcg/ml, dùng mỗi ngày một lần vào buổi tối; và nhiều hơn 2-3mmHg so với timolol 5mg/ml dùng hai lần mỗi ngày. Sự giảm áp lực nội nhãn trung bình vào buổi sáng (8h sáng, 24h sau liều DuoTrav cuối cùng) đều đáng kể hơn có ý nghĩa thống kê so với travoprost ở tất cả các trường hợp trong nghiên cứu.
Trong hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 3 tháng trên các bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nội nhãn với áp lực nội nhãn trung bình trước điều trị từ 23-26mmHg, tác dụng giảm áp lực nội nhãn trung bình của DuoTrav dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng là 7-9mmHg. Mức độ giảm áp lực nội nhãn trung bình này không thua kém, mặc dù con số có thấp hơn so với mức độ giảm thu được khi dùng phối hợp travoprost 40mcg/ml, dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối và timolol 5mg/ml dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng.

Tiêu chuẩn lựa chọn tương đối đồng nhất giữa các nghiên cứu, loại trừ chỉ tiêu áp lực nội nhãn lúc lấy vào nghiên cứu và có đáp ứng với những trị liệu tăng áp lực nội nhãn trước đó. Những nghiên cứu lâm sàng của DuoTrav bao gồm cả những bệnh nhân không và bệnh nhân có điều trị. Đáp ứng không đầy đủ với đơn trị liệu không phải là một chỉ tiêu lựa chọn.

Những dữ liệu hiện có cho thấy dùng thuốc vào buổi tối có một số lợi điểm trong việc hạ áp lực nội nhãn trung bình. Cân nhắc tới sự thuận tiện cho bệnh nhân và khả năng tuân thủ điều trị của họ khi khuyên họ dùng thuốc vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Dược động học

Hấp thu

Travoprost và timolol đều hấp thu qua giác mạc. Travoprost là một tiền thuốc, nó được thủy phân ester rất nhanh trong giác mạc thành acid tự do có hoạt tính. Khi sử dụng DuoTrav nhỏ mắt ngày một lần cho người khỏe mạnh (N=15), acid travoprost tự do không định lượng được trong mẫu huyết tương của phần lớn nhóm người này (80%) và không phát hiện được trong bất cứ mẫu nào lấy 1h sau khi dùng thuốc. Khi đo lường được (giới hạn định lượng > 0.01ng/ml), nồng độ dao động từ 0.011 tới 0.020ng/ml. Cmax trung bình của timolol ở trạng thái cân bằng là 0.692ng/ml và Tmax khoảng 1h sau khi dùng DuoTrav một lần mỗi ngày.

Phân bố

Acid travoprost tự do có thể đo được trong thủy dịch trong vài giờ đầu tiên trên động vật và trong huyết tương người chỉ trong giờ đầu tiên sau khi nhỏ mắt DuoTrav. Timolol có thể đo được trong thủy dịch người sau khi nhỏ mắt timolol và trong huyết tương trong vòng 12 giờ sau khi nhỏ mắt DuoTrav.

Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường thải trừ chính của cả travoprost và acid tự do có hoạt tính. Các con đường chuyển hóa trong cơ thể của chúng tương tự như của các PGF2 nội sinh, đặc trưng bởi sự giáng hóa nối đôi 13-14, oxy hóa của 15-hydroxyl và sự phân tách beta oxy hóa của chuỗi phía trên.
Timolol được chuyển hoá theo 2 con đường. Một con đường tạo ra chuỗi ethanolamine trên vòng thiadiazole và con đường còn lại tạo ra chuỗi bên ethanolic trên morpholine nitrogen và một chuỗi bên thứ hai tương tự với nhóm carbonyl gắn với nitrogen. Thời gian bán thải huyết tương của timolol sau khi nhỏ mắt DuoTrav là 4h.

Thải trừ

Acid tự do travoprost và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận. Ít hơn 2% của liều nhỏ mắt travoprost được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng acid tự do. Timolol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 20% liều timolol được thải trừ ra nước tiểu dưới dạng không đổi và phần còn lại thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa.

Thông tin chi tiết về Duotrav

Chỉ định

Làm giảm áp lực nội nhãn cầu (IOP); ở những bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nhãn cầu, không đáp ứng đầy đủ với thuốc chẹn beta giao cảm hoặc đồng đẳng prostaglandin dùng tại chỗ.

Dược lực

Cơ chế tác dụng:

- DuoTrav gồm 2 thành phần hoạt tính: travoprost và timolol maleate. Hai thành phần này làm giảm áp lực nội nhãn theo cơ chế tác dụng bổ sung và kết hợp dẫn tới giảm áp lực nội nhãn hiệu quả hơn so với từng thành phần riêng biệt.

Travoprost là một đồng đẳng prostaglandin F2, có tác dụng đồng vận đầy đủ, chọn lọc và có ái lực cao với thụ thể PG FP, làm giảm áp lực nội nhãn nhờ tăng dòng chảy thủy dịch qua con đường bề mặt sàng và màng mạch nho củng mạc. Tác dụng giảm áp lực nội nhãn ở người xuất hiện trong vòng khoảng 2h sau khi dùng và tác dụng tối đa đạt được sau 12h. Tác dụng hạ áp lực nội nhãn đáng kể có thể được duy trì hơn 24h khi dùng liều đơn độc.

Timolol là thuốc ức chế giao cảm không chọn lọc không có tác dụng cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim và có tác dụng ổn định màng. Các nghiên cứu ghi nhãn áp và đo huỳnh quang gợi ý rằng tác dụng cơ bản liên quan đến giảm sự tạo thành thủy dịch và làm tăng nhẹ dòng chảy.

Đặc tính dược lý thứ cấp:

Travoprost làm tăng đáng kể dòng máu thần kinh thị giác ở thỏ sau 7 ngày dùng nhỏ mắt (1,4 microgam, một lần mỗi ngày).

Tác dụng dược lực học:

Tác dụng lâm sàng

Trong nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 12 tháng với các bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nội nhãn với áp lực nội nhãn trung bình trước điều trị 27-30mmHg, tác dụng giảm áp lực nội nhãn trung bình của DuoTrav dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng là 9-12 mmHg, nhiều hơn tới 2mmHg so với travoprost 40mcg/ml, dùng mỗi ngày một lần vào buổi tối; và nhiều hơn 2-3mmHg so với timolol 5mg/ml dùng hai lần mỗi ngày. Sự giảm áp lực nội nhãn trung bình vào buổi sáng (8h sáng, 24h sau liều DuoTrav cuối cùng) đều đáng kể hơn có ý nghĩa thống kê so với travoprost ở tất cả các trường hợp trong nghiên cứu.
Trong hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 3 tháng trên các bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng áp lực nội nhãn với áp lực nội nhãn trung bình trước điều trị từ 23-26mmHg, tác dụng giảm áp lực nội nhãn trung bình của DuoTrav dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng là 7-9mmHg. Mức độ giảm áp lực nội nhãn trung bình này không thua kém, mặc dù con số có thấp hơn so với mức độ giảm thu được khi dùng phối hợp travoprost 40mcg/ml, dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối và timolol 5mg/ml dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng.

Tiêu chuẩn lựa chọn tương đối đồng nhất giữa các nghiên cứu, loại trừ chỉ tiêu áp lực nội nhãn lúc lấy vào nghiên cứu và có đáp ứng với những trị liệu tăng áp lực nội nhãn trước đó. Những nghiên cứu lâm sàng của DuoTrav bao gồm cả những bệnh nhân không và bệnh nhân có điều trị. Đáp ứng không đầy đủ với đơn trị liệu không phải là một chỉ tiêu lựa chọn.

Những dữ liệu hiện có cho thấy dùng thuốc vào buổi tối có một số lợi điểm trong việc hạ áp lực nội nhãn trung bình. Cân nhắc tới sự thuận tiện cho bệnh nhân và khả năng tuân thủ điều trị của họ khi khuyên họ dùng thuốc vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Dược động học

Hấp thu

Travoprost và timolol đều hấp thu qua giác mạc. Travoprost là một tiền thuốc, nó được thủy phân ester rất nhanh trong giác mạc thành acid tự do có hoạt tính. Khi sử dụng DuoTrav nhỏ mắt ngày một lần cho người khỏe mạnh (N=15), acid travoprost tự do không định lượng được trong mẫu huyết tương của phần lớn nhóm người này (80%) và không phát hiện được trong bất cứ mẫu nào lấy 1h sau khi dùng thuốc. Khi đo lường được (giới hạn định lượng > 0.01ng/ml), nồng độ dao động từ 0.011 tới 0.020ng/ml. Cmax trung bình của timolol ở trạng thái cân bằng là 0.692ng/ml và Tmax khoảng 1h sau khi dùng DuoTrav một lần mỗi ngày.

Phân bố

Acid travoprost tự do có thể đo được trong thủy dịch trong vài giờ đầu tiên trên động vật và trong huyết tương người chỉ trong giờ đầu tiên sau khi nhỏ mắt DuoTrav. Timolol có thể đo được trong thủy dịch người sau khi nhỏ mắt timolol và trong huyết tương trong vòng 12 giờ sau khi nhỏ mắt DuoTrav.

Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường thải trừ chính của cả travoprost và acid tự do có hoạt tính. Các con đường chuyển hóa trong cơ thể của chúng tương tự như của các PGF2 nội sinh, đặc trưng bởi sự giáng hóa nối đôi 13-14, oxy hóa của 15-hydroxyl và sự phân tách beta oxy hóa của chuỗi phía trên.
Timolol được chuyển hoá theo 2 con đường. Một con đường tạo ra chuỗi ethanolamine trên vòng thiadiazole và con đường còn lại tạo ra chuỗi bên ethanolic trên morpholine nitrogen và một chuỗi bên thứ hai tương tự với nhóm carbonyl gắn với nitrogen. Thời gian bán thải huyết tương của timolol sau khi nhỏ mắt DuoTrav là 4h.

Thải trừ

Acid tự do travoprost và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận. Ít hơn 2% của liều nhỏ mắt travoprost được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng acid tự do. Timolol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 20% liều timolol được thải trừ ra nước tiểu dưới dạng không đổi và phần còn lại thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với travopost, timolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc. - Hen phế quản, tiền sử hen phế quản hoặc bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính nghiêm trọng. - Chậm nhịp xoang, block nhĩ thất độ 2 và 3, suy tim có triệu chứng, shock do tim. - Viêm mũi dị ứng nặng và đáp ứng phế quản quá mức, loạn dưỡng giác mạc, quá mẫn với các thuốc chẹn beta khác.

Liều lượng & Cách dùng

Người trưởng thành, kể cả người già: Nhỏ 1 giọt DuoTrav vào túi kết mạc của mắt cần điều trị mỗi ngày một lần, vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Nên nhỏ thuốc vào một giờ nhất định trong ngày. Cần bịt mũi lại hoặc nhẹ nhàng khép mi mắt sau khi nhỏ thuốc. Điều này giúp giảm hấp thu thuốc dùng theo đường nhỏ mắt vào tuần hoàn và sẽ giảm tác dụng không mong muốn toàn thân của thuốc. Nếu dùng đồng thời DuoTrav với một thuốc mắt khác, các thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Nếu quên không nhỏ thuốc, cần tiếp tục liệu trình điều trị như kế hoạch. Không được nhỏ vào mỗi mắt bị bệnh quá 1 giọt mỗi ngày. Khi bắt đầu sử dụng DuoTrav thay thế cho một thuốc mắt điều trị glôcôm khác, cần ngừng thuốc đó và bắt đầu sử dụng DuoTrav vào ngày tiếp theo.
Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của DuoTrav ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định. Thuốc không khuyến cáo dùng cho đối tượng bệnh nhân này cho tới khi có những dữ liệu đầy đủ hơn.

Bệnh nhân suy gan, thận: Chưa có nghiên cứu nào với DuoTrav hay dung dịch nhỏ mắt timolol 5mg/ml được tiến hành trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Travoprost đã được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nhẹ đến nặng và trên bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng (độ thanh thải creatinin giảm tới 14ml/phút). Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều cho các bệnh nhân này.

Bệnh nhân cần tháo bỏ lớp dính bảo vệ ở đầu lọ thuốc ngay trước khi sử dụng. Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc bên trong, không để đầu nhỏ thuốc chạm vào mi mắt, các vùng xung quanh mắt cũng như các bề mặt khác.

Tác dụng ngoài ý muốn

Các tác dụng không mong muốn cho là có liên quan điều trị sau đây được phân loại như sau: rất hay gặp (> 1/10), hay gặp (> 1/100 tới < 1/10), ít gặp (> 1/1000 tới < 1/100), hiếm gặp (> 1/10,000 đến < 1/1000) và rất hiếm gặp (< 1/10,000). Trong từng nhóm, các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Tâm thần: hay gặp: sợ hãi. Thần kinh trung ương: hay gặp: chóng mặt, đau đầu. Mắt: rất hay gặp: kích ứng mắt, sung huyết mắt; hay gặp: viêm giác mạc đốm, vùng đỏ tổn thương ở tiền phòng, tế bào tiền phòng, đau mắt, sưng mắt, chảy máu kết mạc, đổi màu giác mạc, cảm giác khó chịu ở mắt, cảm giác khác lạ trong mắt, giảm thị lực, rối loạn thị giác, nhìn mờ, khô mắt, ngứa mắt, viêm kết mạc dị ứng, tăng chảy nước mắt, kích ứng mi mắt, ban ở mi mắt, viêm da mi mắt, mỏi mắt, tăng phát triển lông mi; ít gặp: đau mi mắt, dị ứng mắt, phù kết mạc, viêm mi mắt, phù mi mắt, ngứa mi mắt. Mạch: hay gặp: nhịp tim không đều, tăng huyết áp, giảm nhịp tim, giảm huyết áp. Hô hấp, ngực và trung thất: hay gặp: co thắt phế quản; ít gặp: khó thở, ho, ngứa cổ họng, chảy nhỏ giọt sau mũi. Gan mật: ít gặp: tăng ASAT, ALAT. Da và tổ chức dưới da: hay gặp: mày đay, tăng sắc tố da (xung quanh mắt); ít gặp: viêm da tiếp xúc. Cơ xương, mô liên kết và xương: hay gặp: đau các chi. Thận và tiết niệu: ít gặp: nước tiểu có sắc tố. Toàn thân và tại chỗ dùng: ít gặp: khát. Travoprost: những tác dụng không mong muốn liên quan điều trị được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với dùng đồng thời travoprost và timolol hoặc với travoprost đơn độc, các tác dụng được báo cáo hậu marketing với travoprost mà không được báo cáo với DuoTrav bao gồm: (các tác dụng được sắp xếp theo mức độ nghiêm trọng giảm dần trong mỗi nhóm) Mắt: phù vết, viêm màng mạch nho, viêm mống mắt, bệnh kết mạc, viêm kết mạc, nang kết mạc, vảy rìa mi mắt, tăng sắc tố mống mắt. Hô hấp, ngực và trung thất: hen. Da và các tổ chức dưới da: tróc vảy da. Timolol: những tác dụng không mong muốn liên quan điều trị được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với dùng đồng thời travoprost và timolol hoặc với timolol đơn độc, các tác dụng được báo cáo hậu marketing với timolol mà không được báo cáo với DuoTrav bao gồm: (các tác dụng được sắp xếp theo mức độ nghiêm trọng giảm dần trong mỗi nhóm) Chuyển hoá và dinh dưỡng: giảm đường huyết. Tâm thần: trầm cảm. Hệ thần kinh: tai biến mạch não, thiếu máu não, hôn mê, nhược cơ năng, dị cảm. Mắt: bệnh giác mạc, chứng song thị, viêm kết mạc, sa mi mắt. Tim: đau tim, loạn nhịp, suy tim, nghẽn nhĩ thất, hồi hộp. Hô hấp, ngực và trung thất: suy hô hấp, nghẹt mũi. Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn. Da và các tổ chức dưới da: ban, rụng tóc. Toàn thân và tại chỗ dùng: đau ngực, suy nhược.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu đánh giá tương tác nào được tiến hành. Có nguy cơ tăng cường tác dụng gây hạhuyết áp và/hoặc làm chậm nhịp đáng kể khi thuốc nhỏ mắt chứa timolol được dùng đồng thời với thuốc chẹn kênh calci, guanethidine hay chẹn beta đường uống, thuốc chống loạn nhịp, glycoside trợ tim hay thuốc cường phó giao cảm. Phản ứng tăng huyết áp khi ngừng dùng clonidine có thể bị trầm trọng hơn khi dùng cùng thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn beta có thể làm tăng thêm tác dụng hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường. Thuốc chẹn beta có thể che lấp dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết.

Thông tin về hoạt chất: Travoprost

Thuốc này chứa hoạt chất Travoprost. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:

Xem chi tiết hoạt chất Travoprost

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook