Dược lực
Thuốc là sự kết hợp ở liều cao của những vitamin hướng thần kinh. Thuốc được chọn lựa để duy trì khả năng chịu đựng của cơ thể trong suốt thời gian bệnh và làm việc quá sức về thể chất lẫn tinh thần.
Thiamin mononitrat (Vitamin B1); cần thiết cho quá trình chuyển hóa carbohydrat. Thiamin kết hợp với adenosin triphosphat (ATP) trong gan, thận và bạch cầu tạo thành thiamin diphosphat (thiamin pyrophosphat). Thiamin diphosphat là một coenzym trong chuyển hóa carbohydrat (khử carboxyl của acid pyruvic và acid alpha-ketoglutaric) và trong phản ứng trao đổi keto. Thiamin diphosphat cũng chính là coenzym trong việc sử dụng pentose trong chu trình hexose monophosphat. Khi thiếu hụt thiamin pyrophosphat, acid pyruvic không thể chuyển thành acetyl-CoA và do đó không thể tham gia vào chu trình oxy hóa hiếu khí (chu trình Krebs), dẫn đến tích tụ acid pyruvic và chuyển thành acid lactic. Thiếu hụt thiamin gây ra bệnh beri-beri và
hội chứng bệnh não Wernicke. Các cơ quan chính bị ảnh hưởng do thiếu hụt thiamin là hệ thần kinh ngoại biên, hệ tim mạch và hệ tiêu hóa.
Pyridoxin hydroclorid (Vitamin B6) được biến đổi nhanh thành coenzym pyridoxal phosphat và pyridoxamin phosphat, những chất cần thiết trong quá trình chuyển hóa protein. Trẻ thiếu vitamin B6 sẽ có khả năng bị co giật và thiếu máu.
Cyanocobalamin (
Vitamin B12) cần thiết cho quá trình tổng hợp nucleoprotein và myelin, tái tạo tế bào, tăng trưởng và duy trì quá trình tạo hồng cầu bình thường. Vitamin B12 có thể chuyển hóa thành coenzym B12 trong mô, những chất này cần thiết cho việc chuyển hóa methylmalonat thành succinat và tổng hợp methionin từ homocystein. Khi không có coenzym B12, tetrahydrofolat không thể tái sinh từ dạng dự trữ không hoạt tính là 5-methyl tetrhydrofolat, dẫn đến thiếu hụt folat. Thiếu hụt vitamin B12 dẫn đến thiếu máu hồng cầu to, tổn thương hệ tiêu hóa và hệ thần kinh là tiền đề dẫn đến bất hoạt trong việc tạo myelin và tiếp theo là thoái hóa dần sợi trục thần kinh và đầu dây thần kinh.
Dược động học
Thiamin hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc phân bố trong hầu hết các mô của cơ thể, và hiện diện trong sữa mẹ. Trong tế bào, thiamin hiện diện dưới dạng diphosphat. Thiamin không tích lũy trong cơ thể, lượng thừa thiamin được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng nguyên thủy hoặc dưới dạng chất chuyển hóa.
Pyridoxin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống và biến đổi thành pyridoxal phosphat có hoạt tính. Những chất này tích trữ trong gan, tại đây, chúng được oxy hóa tạo thành 4-pyridoxic acid và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác và đào thải qua nước tiểu. Khi tăng liều dùng, lượng thừa sẽ được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi.
Cyanocobalamin gắn kết hầu hết với các protein huyết tương chuyên biệt được gọi là các transcobalamin; transcobalamin (II) tham gia vào quá trình vận chuyển nhanh các cobalamin đến các mô. Cyanocobalamin tích trữ trong gan, thải trừ qua mật và trải qua chu trình gan ruột; một phần được thải trừ qua nước tiểu, hầu hết trong 8 giờ đầu. Cyanocobalamin qua được nhau thai và hiện diện trong sữa mẹ.