Terbosil

Terbutaline sulfate là chất kích thích thụ thể bêta-2.

Sự chuyển hóa chủ yếu xảy ra qua sự sulphate hóa. Không tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian bán hủy khoảng 16 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da terbutaline, 90% được đào thải qua thận trong 48-96 giờ, khoảng 60% các chất bài tiết dưới dạng không đổi.

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Terbutaline sulfate làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự giảm thanh thải hệ thống lông chuyển nhầy trong bệnh phổi tắt nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn. Tác động giãn phế quản của terbutaline khi tiêm dưới da xảy ra trong vòng 5 phút và tác động tối đa đạt được sau khoảng 30 phút.

Giảm co thắt trong hen phế quản và trong viêm phế quản mãn, khí phế thủng và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản. Dọa sinh non.

Liều dùng của Terbutaline sulfate tùy thuộc vào từng cá nhân. Co thắt phế quản: Người lớn: Tiêm dưới da: nửa ống 1ml (0,5ml=0,25mg)/lần có thể lên đến 4 lần/ngày. Trong tình trạng bệnh nặng hơn có thể dùng 1 ống 1ml (=0,5mg)/lần. Tiêm tĩnh mạch: 0,25-0,5mg tiêm chậm trong vòng 5 phút. Liều có thể lặp lại sau những khoảng thời gian vài giờ. Trẻ em: Tiêm dưới da: 5mcg/kg thể trọng/lần (0,01ml/kg thể trọng/lần) tiêm 4 lần/ngày = 20mcg/kg thể trọng/ngày. Trong tình trạng bệnh nặng hơn có thể dùng 10mcg/kg thể trọng/lần (0,02ml/kg thể trọng/lần). Truyền tĩnh mạch: việc điều trị bắt đầu bằng việc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt với liều 2,5mcg/phút. Trong tình trạng bệnh rất nặng liều có thể tăng lên đến 5mcg/phút. Tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh, có thể truyền cách khoảng hoặc liên tục, có thể phối hợp đồng thời với cách truyền thông thường. Dọa sinh non: Liều tùy thuộc từng cá nhân và được giới hạn bằng sự tăng nhịp tim và thay đổi huyết áp. Phải theo dõi chặt chẽ hai thông số này trong khi điều trị. Trong giờ đầu tiên truyền liều 10 mcg/phút (=40giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng). Nếu các cơn co thắt không ngừng, liều có thể tăng lên từng bậc 5mcg/phút (= 20giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng) mỗi 10 phút nhưng đến tối đa là 25mcg/phút (100 giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng). Sau đó, liều có thể giảm từng bậc 5mcg/phút nửa giờ một lần cho đến khi đạt được liều duy trì, là liều thấp nhất có thể dùng mà không xảy ra lại các cơn co thắt. Ðiều trị bằng đường truyền tĩnh mạch thường kéo dài tối thiểu 8 giờ, sau đó điều trị duy trì bắt đầu bằng 1 viên nén 5 mg hoặc 17 ml dung dịch uống, dùng 3 lần/ngày. Tiếp tục điều trị bằng đường uống đến cuối tuần thứ 36.

Các thuốc chẹn thụ thể bêta, đặc biệt là các chất chẹn thụ thể bêta không chọn lọc, có thể ức chế một phần hoặc toàn bộ tác động của các chất kích thích thụ thể bêta. Giảm kali máu có thể xảy ra khi dùng đồng thời với các dẫn xuất xanthine, steroid và thuốc lợi tiểu. Terbutaline tương tác với: Halothane Có hai trường hợp báo cáo gợi ý rằng terbutaline có thể làm loạn nhịp tim khi gây mê bằng halothane. Khi kết hợp với thuốc này cần phải điều chỉnh liều. Ipratropium Có sáu trường hợp được ghi nhận gây ra glaucom góc hẹp khi điều trị đồng thời với salbutamol và ipratropium đường hít (nebuliser); cho bệnh nhân hen. Cơ chế tác động của terbutaline có thể giống salbutamol. Do đó sự kết hợp hai thuốc này không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có khuynh hướng dễ mắc bệnh. 5mg (2 ống 5ml) có thể pha vào 1000ml dung dịch glucose hoặc dung dịch đường nghịch biến. Do đó, 40 giọt dịch truyền chứa 10 mcg terbutaline. Tránh dùng dung dịch nước muối sinh lý để pha dịch truyền dùng cho phụ nữ có thai vì có thể tăng nguy cơ phù phổi trong sinh non. Terbutaline sulfate có thể pha với các dịch truyền sau: glucose 55mg/ml, dung dịch đường nghịch biến 100mg/ml, natri chloride, dung dịch Ringer và Refundex. Nồng độ thông thường là 5mg (2 ống 5ml) trong 1000ml dung dịch, như vậy 10 giọt dịch truyền/ phút tương ứng với 2,5mcg/phút và 20 giọt dịch truyền/phút tương ứng với 5mcg/phút. Dung dịch chuẩn bị để truyền phải được sử dụng trong vòng 12 giờ. Terbutaline sulfate không được pha vào các dung dịch kiềm. Terbutaline sulfate có thể pha vào các chai dịch truyền bằng thủy tinh và các túi dịch truyền bằng PVC.

Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là run và đánh trống ngực. Các tác dụng ngoại ý này tùy thuộc vào liều dùng và thường chỉ thoáng qua. Khi mới dùng thuốc, tối thiểu 50% bệnh nhân có tác dụng ngoại ý rung cơ. Thường gặp (> 1/100): Toàn thân: nhức đầu. Hệ tuần hoàn: đánh trống ngực. Hệ thần kinh trung ương: bồn chồn. Hệ cơ xương: run, vọp bẻ/chuột rút bàn tay hoặc bàn chân. Hiếm gặp (< 1/1000): Da: mề đay, ngoại ban. Chuyển hóa: giảm kali máu. Tâm thần: rối loạn giấc ngủ và hành vi. Trong điều trị doạ sinh non: Trong một nghiên cứu trên 330 bệnh nhân, 9 bệnh nhân (2,7%) phải ngưng điều trị do các tác dụng ngoại ý có liên quan đến terbutaline. Thường gặp (>1/100): Toàn thân: nhức đầu. Tuần hoàn: đánh trống ngực. Hệ thần kinh trung ương: bồn chồn. Chuyển hóa: tăng đường huyết, giảm kali máu. Hệ cơ xương: run, vọp bẻ/chuột rút bàn tay hoặc bàn chân. Hiếm gặp (< 1/1000): Hệ tuần hoàn: hình ảnh trên lâm sàng giống phù phổi, tăng khuynh hướng chảy máu tử cung khi mổ bắt con.

Ống tiêm nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C và tránh ánh sáng.