Thuốc Tarceva

- Dạng bào chế: Viên nén bao phim

- Hàm lượng: 25mg,100mg, 150mg

Chỉ định của thuốc:

- Ung thư tuyến tụy: Tereva được phối hợp dùng với gemcitabine trong điều trị cho bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bro được hoặc di căn

- Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi đã điều trị thất bại ít nhất 1 lần hóa trị trước đó

Tarceva chứa Erlotinib là hoạt chất ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của HER1/EGFR. HER1/EGFR được bộc lộ trên bề mặt của những tế bào bình thường và những tế bào ung thư. Trong những mô hình phi lâm sàng, sự ức chế EGFR phosphotyrosine gây kìm hãm và/hoặc gây chết tế bào. 

Erlotinib uống được hấp thu tốt và có giai đoạn hấp thu kéo dài, với nồng độ đỉnh huyết tương trung bình đạt được sau khi uống 4 giờ. Một nghiên cứu ở những người tình nguyện khoẻ mạnh bình thường cho thấy độ sinh khả dụng ước tính khoảng 59%. Nồng độ sau khi uống có thể tăng bởi thức ăn. 

Thuốc được chuyển hóa qua gan. Các chất chuyển hóa và lượng rất nhỏ của erlotinib được bài tiết chủ yếu qua phân (> 90%), với sự bài tiết tại thận chỉ chiếm một lượng nhỏ liều uống vào.

Dưới đây là liều dùng tiêu chuẩn, liều dùng có thể được bác sĩ thay đổi tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

150mg / ngày. Dùng ít nhất trước 1 giờ hoặc 2 giờ sau khi ăn

Ung thư tụy 100mg / ngày. Dùng ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn

Có thể được dùng phối hợp với gemcitabine 

Dùng theo đường uống, ít nhất dùng trước 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 h sau khi ăn

Tarceva có thể gây các tác dụng phụ thường gặp và hiếm gặp dưới đây

Thường gặp -Cảm giác kiến đốt, ngứa ran, tê hoặc đau ở bàn tay, cánh tay, chân hoặc chân , ho hoặc khàn giọng

- Tiêu chảy (nghiêm trọng)

- Khó thở , tức ngực

- Sốt hoặc ớn lạnh

- Đau lưng hoặc đau phía sau

- Đau tiểu hoặc khó đi tiểu

- Phát ban (nghiêm trọng)

Hiếm gặp - Máu  thẫm màu

- Mờ mắt

- Đau ngực

- Táo bón

- Co giật

- Kích ứng mắt

- Không có khả năng nói

- Khó chịu ở cánh tay, hàm, lưng hoặc cổ

- Đau dạ dày nặng

- Nói lắp

- Đổ mồ hôi

- Thay đổi tầm nhìn

- Nôn mửa ra máu

Một số tác dụng phụ của erlotinib có thể xảy ra mà thông thường không cần chăm sóc y tế. Những phản ứng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn điều chỉnh thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khoẻ của bạn có thể cho bạn biết về những cách để ngăn ngừa hoặc làm giảm một số các phản ứng phụ. Kiểm tra với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bất kỳ phản ứng phụ nào sau đây tiếp tục hoặc khó chịu hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về họ.

8. Thận trọng khi sử dụng thuốc Tarceva 

Đặc biệt chú ý khi dùng cho bệnh nhân dị ứng với thành phần của thuốc, suy gan, suy thận.

Chỉ sử dụng khi  có chỉ định của bác sĩ và phải tuân theo sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có nghiên cứu về tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành, tuy nhiên, erlotinib không gây giảm khả năng trí tuệ.

Erlotinib được chuyển hóa ở gan bởi hệ cytochrome gan ở người, chủ yếu bởi CYP3A4 và ít hơn bởi CYP1A2, và CYP1A1 đồng dạng ở phổi. Khả năng tương tác có thể xảy ra với những thuốc được chuyển hóa bởi, hoặc là những thuốc ức chế hoặc kích thích những enzyme này.

Các chất ức chế mạnh hoạt tính CYP3A4 làm giảm sự chuyển hóa của erlotinib và làm tăng nồng độ huyết tương của erlotinib. Ketoconazole ức chế sự chuyển hóa CYP3A4 (200mg uống hai lần mỗi ngày trong 5 ngày) làm tăng nồng độ erlotinib (nồng độ phân bố trung vị erlotinib `AUC` tăng 86%) và Cmax tăng 69% khi so sánh với việc dùng erlotinib đơn thuần. Khi dùng Tarceva cùng lúc với ciprofloxacin, thuốc ức chế cả hệ CYP3A4 lẫn CYP1A1, mức độ phân bố erlotinib `AUC` và nồng độ tối đa (Cmax) tăng lần lượt là 39% và 17%. Vì vậy nên thận trọng khi dùng Tarceva với những thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc ức chế phối hợp CYP3A4/CYP1A1. Trong những trường hợp này, nên giảm liều

Liều đơn Tarveva lên tới 1000mg ở những đối tượng khỏe mạnh và lên tới 1600mg ở những bệnh nhân ung thư đã được dung nạp. Liều nhắc lại hai lần một ngày 200mg ở những đối tượng khoẻ mạnh bị dung nạp kém chỉ sau một vài ngày dùng. Dựa vào các số liệu từ những nghiên cứu này, các tác dụng ngoại ý nặng như tiêu chảy, nổi ban, và tăng men transaminase gan có thể xảy ra ở liều trên liều khuyến cáo. Trong trường hợp nghi ngờ có quá liều Tarveva, nên ngừng dùng và điều trị triệu chứng.