Ondansetron

Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5-HT3 có chọn lọc cao. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong việc kiểm soát nôn chưa biết rõ. Hoá trị liệu và xạ trị có thể gây phản xạ nôn bằng cách hoạt hoá dây thần kinh phế vị thông qua thụ thể 5HT. Ondansetron có tác dụng ức chế sự khởi đầu phản xạ này. Hoạt hoá dây thần kinh phế vị cũng có thể gây giải phóng 5HT trong vùng postrema ở trên sàn não thất IV và làm thúc đẩy nôn qua cơ chế trung tâm. Như vậy tác dụng của Ondansetron trong điều trị buồn nôn do hoá trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể 5HT3 trên dây thần kinh ngoại vi và hệ thần kinh trung ương.
Thuốc dùng để phòng buồn nôn và nôn khi điểutị ung thư bằng hoá chất và nôn hoặc buồn nôn sau phẫu thuật.
Thuốc không phải là chất ức chế thụ thể dopamin, nên không có tác dụng phụ ngoại tháp.

- Buồn nôn & nôn do hoá trị & xạ trị.
- Dự phòng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật.
- Ðiều trị buồn nôn & nôn sau phẫu thuật

- Buồn nôn & nôn do hoá trị & xạ trị:
Người lớn: nôn nhẹ: 8mg tiêm IM hoặc IV chậm trước khi hóa trị, sau đó uống 8mg sau 12 giờ; nôn mạnh: 1 liều 8mg tiêm trước khi hóa trị, sau đó 2 liều 8mg tiêm IV cách nhau 2-4 giờ, hay truyền liên tục 1mg/giờ tối đa 24 giờ; phòng ngừa nôn chậm: uống 8mg x 2 lần/ngày x 5 ngày sau 1 đợt điều trị. Trẻ em: 5 mg/m2 trước khi hóa trị, 12 giờ sau uống 4mg x 2 lần/ngày x 5 ngày.
- Dự phòng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật.
Người lớn: uống 16mg 1 giờ trước khi gây mê hoặc tiêm IV chậm 4mg lúc gây mê; Trẻ > 2 tuổi: tiêm IV chậm 0.1mg/kg, tối đa 4mg trước hoặc sau gây mê.
- Ðiều trị buồn nôn & nôn sau phẫu thuật:
Người lớn: tiêm IV chậm 4mg; Trẻ > 2 tuổi: tiêm IV chậm 0.1mg/kg, tối đa 4mg. Suy gan: tối đa 8mg/ngày.

Không có thuốc điều trị đặc hiệu khi quá liều. Người bênh jcần được theo dõi và điều trị hỗ trợ.

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Phản ứng dị ứng. Ðôi khi: nhức đầu, cảm giác nặng đầu, buồn ngủ, cảm giác nóng bừng ở đầu & thượng vị, tăng HA thoáng qua, tiêu chảy, táo bón, đánh trống ngực, tăng men gan.

Quá cảm với thuốc kháng chọn lọc thụ thể S-HT3 khác. Có dấu hiệu bị tắc nghẽn ruột bán cấp. Suy gan nặng. Phụ nữ có thai & cho con bú.

Phenytoin, carbamazepine, rifampicin, tramadol.

Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5-HT3.

- Hấp thu: Ondansetron hydroclorid được dùng tiêm tĩnh mạch và uống. Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá và có sinh khả dụng khoảng 60%.
- Phân bố: thể tích phân bố khoảng 1,9 l/kg. vThuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75%.
- Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá thành chất liên hợp glucuronid và sulfat.
- Thải trừ: bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hoá qua phân và nước tiểu, khoảng dưới 10% bài tiết ở dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 3-4 giờ.

Thuốc độc bảng B.
Bảo quản thuốc ở 2-30 độ C, tránh ánh sáng.