Naltrexone
Tên khác: Naltrexon
Tên biệt dược: Abernil
50,953 lượt xem
Cập nhật: 31/12/2019
Thành phần
Naltrexone hydrochloride
Dược lực
Thuốc Naltrexone là một thuốc đối kháng opioide được dùng để hỗ trợ duy trì chống tái phát cho người nghiện chất ma tuý dạng thuốc phiện sau khi họ đã cắt cơn giải độc các chất này.
Dẫn xuất của noroxymorphone là đồng loại N-cyclopropylmethyl của naloxone. Nó là một chất đối kháng ma túy có hiệu quả bằng đường uống, lâu dài và mạnh hơn naloxone, và đã được đề xuất để điều trị nghiện heroin. FDA đã phê duyệt naltrexone trong điều trị nghiện rượu.
Naltrexone có tác dụng phong bế các thụ thể opioid ở trong não do đó nó làm mất hiệu lực của Heroin và các chất dạng thuốc phiện khác. Tác dụng gắn kết (bịt lỗ khoá); của Naltrexone mạnh hơn Morphin 17,5 lần, đẩy morphin ra khỏi điểm tiếp nhận trên não vô hiệu hoá tác dụng của các chất dạng thuốc phiện.
Naltrexone có thể duy trì trạng thái không có ma tuý vì người bệnh biết rằng họ không thể đạt được trạng thái sảng khoái bằng ma tuý khi có Naltrexone trong người. Naltrexone không trực tiếp chấm dứt ham muốn sử dụng ma tuý nhưng nó làm giảm và ngăn chặn sự thèm nhớ ma tuý dạng thuốc phiện.
Dược động học
+ Đặc điểm dược lý:
– Hấp thu nhanh qua đường uống, có tác dụng sau 15-30 phút tác dụng kéo dài. Từ 24h (50mg) đến 48 hoặc 72h( 100-150mg)
– Ngăn cản tác dụng của thuốc phiện.
– Không có tác dụng của thuốc hướng thần
– Không gây nghiện và hội chứng cai khi dừng thuốc
– Không tăng liều, không bị lạm dụng thuốc
Tác dụng
Naltrexone đối kháng với các chất dạng thuốc phiện (Opioid).
Naltrexone là một chất đối kháng thuốc phiện tinh khiết và có ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Cơ chế tác dụng của naltrexone trong chứng nghiện rượu không được hiểu rõ; tuy nhiên, sự tham gia của hệ thống opioid nội sinh được đề xuất bởi dữ liệu tiền lâm sàng. Naltrexone được cho là hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh ở các thụ thể mc, và in trong CNS, với affintiy cao nhất cho thụ thể. Naltrexone liên kết cạnh tranh với các thụ thể như vậy và có thể ngăn chặn tác dụng của opioid nội sinh. Điều này dẫn đến sự đối kháng của hầu hết các tác động chủ quan và khách quan của thuốc phiện, bao gồm ức chế hô hấp, miosis, hưng phấn và thèm thuốc. Chất chuyển hóa chính của naltrexone, 6--naltrexol, cũng là một chất đối kháng thuốc phiện và có thể góp phần vào hoạt động đối kháng của thuốc.
Chỉ định
Trong điều trị cai nghiện rượu & các chất gây nghiện.
Dùng cho bệnh nhân cắt cơn cai nghiện ma túy và mong muốn được điều trị để duy trì chống tái nghiện
Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng lúc dùng
Bệnh nhân có vấn đề nặng về gan hoặc thận. Không được cố gắng sử dụng thuốc trừ phi bệnh nhân không dùng opioid ít nhất 7 đến 10 ngày. Nếu có nghi ngờ về sự phụ thuộc opioid, tiến hành test naloxone. Nếu dấu hiệu cai opioid vẫn còn sau test naloxone, điều trị với Destoxican không nên tiến hành. Test naloxone có thể lặp lại trong vòng 24 giờ.
- Phụ nữ có thai: Không nên dùng, trừ khi xác định được lợi ích điều trị cao hơn nguy hại có thể xảy ra cho thai nhi.
- Cho con bú: Cho đến nay vẫn chưa xác định được Naltrexone có đi qua sữa mẹ không, do đó phải thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.
- Bệnh nhân nghiện đồng thời nhiều loại ma tuý.
- Rối loạn chức năng thận do Naltrexone và chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu.
- Các bệnh nhân tâm thần nặng, trầm cảm.
- Không nên điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do nếu gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng sẽ khiến bệnh nhân mất khả năng điều khiển phương tiện.
Liều lượng - Cách dùng
– Liều khởi đầu là 25mg( nửa viên) sau 1h nếu không xuất hiện hội chứng cai uống tiếp 25mg còn lại.
– Cách 1: Thứ 2: 100mg, Thứ 4: 100mg, Thứ 6: 150mg
– Cách 2: Mỗi ngày uống 50mg( 1 viên) sau ăn sáng
Thời gian điều trị:
– Thời gian điều trị tối thiểu 6 tháng đến 2 năm. Tùy từng trường hợp cụ thể
Giám sát và kiểm tra:
– Xét nghiệm nước tiểu tìm dạng chất thuốc phiện 2 lần/ tháng
– Xét nghiệm kiểm tra chức năng gan 3 tháng/ lần
– Nếu bỏ Thuốc chống tái nghiện Naltrexone > 5 ngày và đã dùng lại heroin cần phải bắt đầu lại quá trình từ đầu.
Tương tác thuốc
Các thuốc chứa opioid có thể sẽ không có lợi cho các bệnh nhân đang được điều trị bằng Naltrexone hydroclorid. Cố ý vượt qua ngưỡng phong bế có thể dẫn đến ngộ độc opioid cấp và gây tử vong. Trong trường hợp cấp cứu, bệnh nhân cần dùng thuốc giảm đau có opioid thì phải tăng liều dùng mới kiểm soát được cơn đau. Trong trường hợp như vậy suy hô hấp có thể sâu hơn và dài hơn.
- Ngủ lịm và buồn ngủ được báo cáo thấy sau khi dùng cùng lúc Naltrexone với thioridazine.
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
- Khó ngủ, lo lắng, dễ kích động, đau bụng, chuột rút, buồn nôn, nôn, kiệt sức, đau cơ và khớp, nhức đầu.
- Chán ăn, tiêu chảy, táo bón, hay khát, vật vã, kích động, suy sụp, khó chịu, hoa mắt, da nổi mẫn, lâu xuất tinh, giảm khả năng tình dục, ớn lạnh, đau ngực, tăng tiết mồ hôi và nước mắt.
Bao che - Đóng gói
Viên nén
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!