Ivermectin
Tên biệt dược: Stromectol
50,694 lượt xem
Cập nhật: 31/12/2019
Thành phần
Ivermectin
Dược lực
Ivermectin là thuốc chống giun sán.
Thuốc được phân lập từ Streptomyces avermitilis, có tác dụng với nhiều loại giun như: giun đũa, giun kim, giun móc và giun chỉ. Tuy nhiên thuốc chủ yếu dùng điều trị ấu trùng giun chỉ Onchocera volvolus di trú dưới da. Thuốc ít có tác dụng trên giun chỉ trưởng thành, không có tác dụng trên sán.
Cơ chế:
Thuốc làm liệt cơ giun do kích thích GABA ở thần kinh cơ giun
Ivermectin làm bất hoạt nhiều loại ký sinh trùng, đặc biệt diệt được các ấu trùng di chuyển vào các cơ quan nội tạng như da, mắt, gan, hệ thần kinh trung ương, phổi, cơ vân, thậm chí cả cơ tim.
Thuốc tương đối an toàn, các tác dụng không mong muốn chủ yếu do độc tố của giun tiết ra sau khi phân hủy, như ngứa sốt, hoa mắt, chóng mặt, đau cơ, đau khớp, hạ huyết áp thế đứng,…
Dược động học
- Hấp thu: Còn chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống, khi dùng Ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế.
- Phân bố: Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.
- Chuyển hoá: Chuyển hoá của thuốc chưa được nghiên cứa kỹ, tuy nhiên đã thấy thuốc bị thuỷ phân và bị khử methyl ở gan.
- Thải trừ: Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.
Tác dụng
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
Ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành.
Thuốc gây ra tác động trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama-amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sinap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.
Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú, vì vậy không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài này.
Chỉ định
Trị giun chỉ do Onchocerca volvulus.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với một thành phần của biệt dược.
Chống chỉ định ở người bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào máu não, những bệnh trypanosoma châu phi và bệnh viêm màng não.
Thận trọng lúc dùng
Tránh dùng cho trẻ em dưới 5 tuổi (chưa xác dịnh được độ an toàn);. Nên tránh dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang nuôi con bú. Chỉ dùng thuốc cho những người đã được chuẩn đoán là mắc giun chỉ kể trên hoặc ngờ có mắc giun đó. Hiện nay không dùng với mục đích phòng bệnh.
Liều lượng - Cách dùng
Tùy theo thể trọng, cụ thể như sau:
- Người lớn: từ 0,15 đến 0,2 mg/kg
- Trẻ em: Không dùng cho trẻ dưới 5 tuổi
- Trên 15kg dùng 0,15mg/kg
- Viên nén 6mg:
Từ 15 – 25kg: ½ viên.
Từ 26 – 44kg: 1 viên.
Từ 45 – 64kg: 1,5 viên.
Từ 65 – 84kg: 2 viên.
Liều trên uống một lần vào lúc đói với ít nước (hiện nay chưa biết rõ ảnh hưởng của thức ăn với sự hấp thụ của thuốc). Có thể uống vào buổi sáng hoặc vào lúc khác, nhưng trước và sau khi uống 2 giờ phải nhịn ăn. Không cần uống quá 1 lần/năm.
Tương tác thuốc
Chưa thấy có thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA.
Tác dụng ngoại ý (Tác dụng phụ)
Các tác dụng không mong muốn có thể gặp là sốt, ngứa, chóng mặt hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mồ hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt.
Hạ huyết áp thế đứng đã được thông báo có kèm ra mồ hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.
Quá liều
Các biểu hiện chính do nhiễm độc ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hoà, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.
Khi nhiễm độc cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp, dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Bao che - Đóng gói
Viên nén
Thuốc chứa hoạt chất này
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Myonal 50mg
SĐK: VN-8602-04
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-15092-12
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR
SĐK: VN-0465-06
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Imdur
SĐK: VN-6459-02
Medrol
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin
SĐK: VN-16920-13
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Drotusc Forte
SĐK: VD-24789-16
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!