Modafinil

Hấp thu

Sau khi uống, Modafinil được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức cao nhất sau khoảng 2–4 giờ. Thức ăn có thể làm chậm thời điểm đạt nồng độ đỉnh nhưng nhìn chung không làm thay đổi đáng kể mức độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Modafinil được phân bố vào các mô trong cơ thể và liên kết với protein huyết tương khoảng 60%, chủ yếu là Albumin. Thể tích phân bố biểu kiến vào khoảng 0,9 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua nhiều quá trình khác nhau như khử amid bằng thủy phân, oxy hóa lưu huỳnh, hydroxyl hóa vòng thơm và liên hợp Glucuronide. Modafinil có thể ảnh hưởng đến hoạt động của một số enzyme chuyển hóa thuốc, đặc biệt là CYP3A4 và CYP2C19, từ đó tạo cơ sở cho một số tương tác thuốc.

Thải trừ

Phần lớn Modafinil được đào thải sau khi đã chuyển hóa. Dưới 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng Modafinil nguyên vẹn; phần còn lại chủ yếu được thải dưới dạng các chất chuyển hóa qua thận. Khoảng 80% lượng chất phóng xạ trong nghiên cứu dùng Modafinil đánh dấu được thu hồi trong nước tiểu, trong khi khoảng 1% được tìm thấy trong phân.

Thời gian bán thải

Modafinil có thời gian bán thải khoảng 15 giờ, do đó tác dụng của thuốc có thể duy trì trong phần lớn thời gian ban ngày. Một chất chuyển hóa là Modafinil sulfone có thời gian bán thải dài hơn, khoảng 40 giờ, nhưng chất này không được xem là yếu tố chính tạo nên tác dụng thúc đẩy tỉnh táo.

Ảnh hưởng của suy gan, suy thận và tuổi cao

Ở người suy gan nặng, khả năng thanh thải Modafinil có thể giảm đáng kể, khiến nồng độ thuốc trong cơ thể tăng lên. Với người suy thận nặng, dược động học của Modafinil không thay đổi rõ rệt, nhưng nồng độ chất chuyển hóa Modafinil acid có thể tăng nhiều. Người cao tuổi cũng có thể giảm khả năng đào thải thuốc, vì vậy cần cân nhắc khi sử dụng.