Etonogestrel

Etonogestrel là một progestagen tổng hợp, được xem là chất chuyển hóa có hoạt tính của Desogestrel. Hoạt chất này có cấu trúc tương tự hormone progesterone tự nhiên và có khả năng gắn kết mạnh với các thụ thể progesterone tại cơ quan đích, từ đó tạo ra tác dụng tránh thai.

Cơ chế tránh thai chính của Etonogestrel bao gồm:

• Ức chế quá trình rụng trứng: Etonogestrel làm giảm sự giải phóng hormone hướng sinh dục từ tuyến yên, đặc biệt là hormone LH (luteinizing hormone), khiến nang trứng không phát triển hoàn toàn và ngăn cản quá trình phóng noãn.
• Làm thay đổi chất nhầy cổ tử cung: Hoạt chất này khiến dịch nhầy tại cổ tử cung trở nên đặc hơn, tạo hàng rào ngăn tinh trùng di chuyển vào tử cung và tiếp cận trứng.
• Thay đổi niêm mạc tử cung: Etonogestrel làm biến đổi lớp nội mạc tử cung, khiến môi trường tại đây không thuận lợi cho quá trình làm tổ của trứng đã thụ tinh.

Nhờ các cơ chế trên, Etonogestrel giúp duy trì hiệu quả tránh thai cao trong que cấy Implanon NXT. Trong thời gian sử dụng, khả năng rụng trứng gần như bị ức chế hoàn toàn trong những năm đầu và chỉ có thể xuất hiện rất hiếm ở giai đoạn cuối thời gian tác dụng.

Hấp thu

• Sau khi được cấy dưới da, Etonogestrel được giải phóng từ từ vào máu với tốc độ ổn định, giúp duy trì nồng độ hormone cần thiết để tạo tác dụng tránh thai trong thời gian dài.
• Nồng độ Etonogestrel trong huyết tương đạt mức đủ để ức chế rụng trứng trong thời gian ngắn sau khi cấy.

Phân bố

• Etonogestrel có khả năng liên kết cao với protein huyết tương, chủ yếu với albumin huyết thanh và globulin gắn hormone sinh dục (SHBG).
• Hoạt chất này phân bố trong các mô đích chịu ảnh hưởng của hormone sinh dục, đặc biệt là cơ quan sinh sản.

Chuyển hóa

• Etonogestrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua các phản ứng oxy hóa và liên hợp.
• Quá trình chuyển hóa có sự tham gia của hệ enzyme cytochrome P450, đặc biệt là CYP3A4, do đó các thuốc gây cảm ứng enzyme gan có thể làm giảm nồng độ Etonogestrel và ảnh hưởng đến hiệu quả tránh thai.

Thải trừ

• Các chất chuyển hóa của Etonogestrel được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ được thải qua phân.
• Sau khi tháo que cấy, lượng hormone trong cơ thể giảm nhanh, nồng độ Etonogestrel trở về mức thấp trong thời gian ngắn, giúp khả năng sinh sản có thể phục hồi trở lại.