Dược lực

Thanh hao (thường sử dụng loài Thanh hao hoa vàng – Artemisia annua) chứa hoạt chất chính là artemisinin và các dẫn chất liên quan. Artemisinin có tác dụng tiêu diệt ký sinh trùng sốt rét, đặc biệt là các chủng Plasmodium falciparum, kể cả nhiều chủng đã kháng các thuốc chống sốt rét khác.
Cơ chế tác dụng của artemisinin liên quan đến cầu nối endoperoxid trong phân tử. Khi tiếp xúc với ion sắt (Fe²⁺) có trong ký sinh trùng, cầu nối này bị phân cắt tạo ra các gốc tự do có hoạt tính cao, gây tổn thương protein, màng tế bào và các bào quan của ký sinh trùng, dẫn đến tiêu diệt ký sinh trùng nhanh chóng. Ngoài tác dụng chống sốt rét, một số nghiên cứu còn ghi nhận artemisinin có đặc tính chống viêm, chống oxy hóa và điều hòa miễn dịch, tuy nhiên các tác dụng này chưa phải là chỉ định điều trị chính.

Dược động học

Artemisinin được hấp thu khá nhanh sau khi uống, tuy nhiên sinh khả dụng có thể thay đổi tùy theo dạng bào chế và từng cá thể. Hoạt chất phân bố rộng trong các mô của cơ thể và có khả năng đi qua nhau thai.
Artemisinin được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrom P450, đặc biệt là CYP2B6 và CYP3A4, tạo thành các chất chuyển hóa có hoặc không còn hoạt tính. Thuốc có thời gian bán thải tương đối ngắn, thường khoảng 1–3 giờ, nên thường được phối hợp với các thuốc chống sốt rét có thời gian tác dụng dài hơn trong các phác đồ điều trị phối hợp.
Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân. Do artemisinin có khả năng cảm ứng enzym gan khi sử dụng kéo dài, nồng độ thuốc trong máu có thể giảm theo thời gian, vì vậy không khuyến cáo dùng đơn trị liệu hoặc kéo dài để điều trị sốt rét.

Thanh hao

Dược lực