Tipiracil
130 lượt xem
Cập nhật: 08/05/2026
Dược lực
- Tipiracil là chất ức chế thymidine phosphorylase, ngăn chặn sự chuyển đổi trifluridine thành 5-trifluoromethyl-2,4 (1H, 3H) -pyrimidinedione, từ đó tăng Sinh khả dụng của trifluridine, từ đó tăng tác dụng của thành phần này. Như vậy Tipiracil được coi là gián tiếp ức chế sinh mạch khối u.
- Ngoài ra, thymidine phsophorylase là yếu tố tăng trưởng tế bào nội môi, nên trong tế bào ung thư nó sẽ thúc đầy quá trình tăng sinh mạnh mẽ, khối u ác tính hơn. Do đó sự ức chế thymidine phosphorylase của Tipiracil tạo ra lợi ích chống hình thành mạch gián tiếp.
Dược động học
- Hấp thu: thuốc hấp thu phần lớn tại đường tiêu hoá, nồng độ huyết tương tối đa (Cmax) là 69 ng/ml và thời gian đạt nồng độ huyết tương tối đa (Tmax) là 3 giờ. Thuốc bị giảm nồng độ huyết tương tới 40% khi sử dụng cùng thức ăn chứa nhiều chất béo.
- Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất thấp khoảng 8%, thể tích phần bố của Tipiracil là 333 L.
- Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá tại gan hay các enzyme cytochrome P450, 6-HMU là chất chuyển hoá chính nhưng chiếm tỷ lệ rất nhỏ trong huyết tương.
- Thải trừ: thuốc thải trừ 27% qua nước tiểu và 50% bài tiết qua phân. Thời gian bán hủy ở trạng thái ổn định (t 1/2 ) của tipiracil là 2,4 giờ.
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!