Phytosterols

Cơ chế tác động chính của Phytosterols là giảm nồng độ cholesterol trong máu thông qua việc cạnh tranh hấp thu tại đường ruột.

• Cạnh tranh hòa tan (Micellar competition): Cholesterol từ thức ăn và mật cần được hòa tan vào các hạt "micelle" để hấp thu qua niêm mạc ruột. Do Phytosterols có cấu trúc hóa học gần như tương đồng với cholesterol, chúng tranh chỗ trong các hạt micelle này, đẩy cholesterol ra ngoài để đào thải qua phân.

• Tác động lên protein vận chuyển: Phytosterols ảnh hưởng đến hoạt động của protein vận chuyển Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) tại biểu mô ruột, làm giảm hiệu suất vận chuyển cholesterol vào tế bào.

• Thúc đẩy đào thải ngược: Chúng kích hoạt các bơm vận chuyển ngược (như ABCG5/G8) để đẩy lượng cholesterol đã lọt vào tế bào ruột quay trở lại lòng ruột.

• Hệ quả: Khi lượng cholesterol hấp thu giảm, gan sẽ tăng cường lấy cholesterol từ máu (thông qua việc tăng các thụ thể LDL-receptor) để sản xuất acid mật, từ đó làm giảm nồng độ LDL-cholesterol (cholesterol xấu) trong tuần hoàn.

Hấp thu (Absorption)

Mặc dù cấu trúc tương tự, nhưng Phytosterols được hấp thu cực kỳ kém ở người bình thường:

• Tỉ lệ hấp thu: Chỉ khoảng 0.5% – 2% (trong khi cholesterol được hấp thu từ 30% – 60%).

• Sự hấp thu này diễn ra tại ruột non nhưng phần lớn lượng phytosterol sau khi vào tế bào ruột sẽ bị các protein vận chuyển ABCG5/G8 đẩy ngược ngay lập tức ra lòng ruột.

Phân bố (Distribution)

• Lượng nhỏ được hấp thu sẽ được vận chuyển trong máu nhờ các lipoprotein (như VLDL và LDL).

• Nồng độ Phytosterols trong huyết tương người bình thường rất thấp, thường chỉ bằng 1/100 nồng độ cholesterol.

Chuyển hóa và Thải trừ (Metabolism & Excretion)

• Chuyển hóa: Gan là cơ quan chính xử lý lượng Phytosterols ít ỏi đã hấp thu. Chúng có thể được chuyển hóa thành acid mật (tương tự cholesterol) nhưng với tốc độ rất chậm.

• Thải trừ: Con đường thải trừ chính là qua mật và phân.

  • Phần không được hấp thu (98-99%) thải trực tiếp qua phân.

  • Phần đã hấp thu cũng nhanh chóng được gan bài tiết vào mật để đẩy ra ngoài.