Bột gạo men đỏ

Cơ chế tác dụng: Monacolin K ở dạng lacton là một tiền thuốc (prodrug). Khi vào cơ thể, nó được thủy phân thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Dạng này hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh với enzym HMG-CoA reductase. Đây là enzym xúc tác cho quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate - một bước giới hạn tốc độ (rate-limiting step) trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan.

Tác dụng dược lý chính: * Bằng cách ức chế sản xuất cholesterol nội sinh, gan phản ứng bằng cách tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan.

• Điều này giúp tăng cường sự thanh thải cholesterol LDL (mỡ xấu) ra khỏi máu.

• Kết quả cuối cùng là làm giảm nồng độ Cholesterol toàn phần, LDL-C và Triglyceride trong huyết thanh, đồng thời có thể làm tăng nhẹ HDL-C (mỡ tốt).

Tác dụng đa hướng (Pleiotropic effects): Tương tự các statin khác, nó cũng có thể có các tác dụng chống viêm nhẹ, cải thiện chức năng nội mô mạch máu và ổn định mảng xơ vữa động mạch.

Hấp thu: Monacolin K được hấp thu qua đường tiêu hóa nhưng sinh khả dụng tuyệt đối rất thấp (chưa tới 5% lượng thuốc vào được tuần hoàn chung). Nguyên nhân là do thuốc bị chuyển hóa bước đầu qua gan (first-pass metabolism) rất mạnh. Sự hấp thu thường tốt hơn khi được uống cùng với thức ăn.

Phân bố: Thuốc và các chất chuyển hóa của nó liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng >95%). Thuốc có tính ưa lipit cao nên có khả năng đi qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa: Chuyển hóa diễn ra chủ yếu và mạnh mẽ ở gan thông qua hệ thống enzym Cytochrome P450, đặc biệt là isoenzym CYP3A4.

Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua mật và ra ngoài theo đường phân (khoảng 83%), chỉ một phần nhỏ (khoảng 10%) được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải ($t_{1/2}$) của các chất chuyển hóa có hoạt tính khá ngắn, chỉ khoảng 1.5 đến 2 giờ.