Albendazol

• Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazol và mebendazol. Thuốc được dùng để điều trị bệnh do ấu trùng sán lợn (Taenia solium) ở hệ thần kinh và bệnh nang sản do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Các thuốc chống giun sán khác (thường là Praziquantel hoặc nitazoxanid) được dùng để điều trị các sán dây trưởng thành. Albendazol cũng có phổ tác dụng rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenal và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazol cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di chuyển ở da.
• Cơ chế tác dụng của albendazol chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vị tiểu quản của bào tương là những bảo quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu Glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazol có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.

2.1 Hấp thu

Albendazol được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc tăng lên gấp 5 lần khi dùng cùng bữa ăn có chất béo. 

2.2 Phân bố

Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. 

2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazol sulfoxid, chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazol cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxid và sulfon, nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. 

2.4 Thải trừ

Khoảng 1% lượng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazol sulfoxid trong vòng 24 giờ. Thuốc thải trừ qua mật, nồng độ albendazol sulfoxid trong mật tương đương trong huyết thanh.