Chưa có hình ảnh
Daunocin
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VN-7404-03
Dạng bào chế
Bột pha dung dịch tiêm
Lượt xem
3,120
Thành phần
Quy cách đóng gói
Hộp 1 Lọ
Thông tin công ty
Korea United Pharm Inc
- KOREA
Sản xuất
Thông tin chi tiết về Daunocin
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 20mg |
Chỉ định
Bệnh bạch cầu cấp (bao gồm cả bạch cầu tủy mạn tính);.Daunorubicin (hay daunomycin) là một loại thuốc hóa trị liệu thuộc nhóm anthracyclin, dùng trong một số bệnh ung thư đặc biệt là bệnh bạch cầu cấp. Daunorubicin đầu tiên được phân lập từ chủng Streptomyces peucetius từ những năm 1950. Vào những năm 1960, các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy rằng thuốc thành công trong điều trị bệnh bạch cầu và lympho cấp.
Tên khoa học của daunorubicin là (8S,10S)-8-acetyl-10-`(2S,4S,5S,6S)-
4-amino-5-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl`oxy-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione với công thức cấu tạo như sau:
DƯỢC LỰC HỌC – CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Daunorubicin là một anthracyclin glycoside, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào nhưng không đặc hiệu theo pha. Cơ chế chống ung thư của thuốc là gắn với DNA xen vào giữa các cặp base và ức chế tổng hợp DNA và RNA, làm rối loạn mẫu sao chép và ngăn cản phiên bản. Do đó, tác dụng chống ung thư tối đa được thực hiện ở pha tổng hợp DNA (pha S) của chu trình phân bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng khuẩn và ức chế miễn dịch.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc được phân bố nhanh vào trong cơ thể, đặc biệt là thận, lách, gan và tim ở dưới dạng chưa biến đổi và dạng chuyển hóa, nhưng thuốc không qua được hàng rào máu não.
Chuyển hóa sinh học ở gan, xảy ra nhanh (trong vòng 1 giờ), tạo thành chất chuyển hóa chủ yếu là daunorubicinol có hoạt tính chống ung thư.
Nửa đời phân bố: 45 phút.
Nửa đời thải trừ của daunorubicin là 18,5 giờ, của các chất chuyển hóa là 55 giờ và của daunorubicinol là 26,7 giờ.
Do vậy, tồn tại lâu trong máu.
Thải trừ: kéo dài, 25% thải trừ ở dạng hoạt tính qua nước tiểu, khoảng 40% được thải trừ qua mật.
Chống chỉ định
Bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm trầm trọng với thuốc. Bệnh nhân suy tim hay có dấu hiệu mắc bệnh tim mạch. Phụ nữ có thai và cho con bú. Người mới mắc hoặc đang mắc bệnh thủy đậu hoặc zona.Liều lượng - Cách dùng
Tiêm IV liều đơn độc: 0,5 - 3 mg/kg. Với liều 0,5 - 1 mg/kg có thể lặp lại 1 hay nhiều ngày sau. Liều 2 mg/kg nên được dùng cách khoảng 4 hay nhiều ngày hơn & liều 2,5 - 3 mg/kg dùng mỗi 7 - 14 ngày. Tổng liều tối đa: 20 mg/kg.Cách dùng
Daunorubicin rất kích ứng mô nên chỉ được dùng đường tĩnh mạch. Lượng thuốc 20 mg bôt để pha tiêm trong lọ thường được pha với 4 ml nước cất tiêm để có dung dịch nồng độ 5 mg/ml. Khi pha lắc mạnh cho thuốc tan hết. Lấy lượng thuốc định dùng vào 1 bơm tiêm có chứa từ 10 - 15 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% rồi tiêm chậm 2 – 3 phút vào dây truyền hoặc mạch nhánh của đường truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% cho chảy tự do không hãm. Cần theo dõi cẩn thận vị trí truyền và vùng xung quanh để phát hiện thuốc thoát mạnh và kích ứng tĩnh mạch.
Daunorubicin cũng được pha trong 100 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% rồi truyền trong 30 – 45 phút.
Liều lượng
Liều người lớn: 40 - 60 mg/m2/ngày, một đợt điều trị bình thường 3 lần tiêm..
Bệnh bạch cầu thể tủy cấp: 45 mg/m2/ngày.
Bệnh bạch cầu thể lymphô cấp: 45 mg/m2/ngày.
Liều trẻ em: Trên 2 tuổi: giống như người lớn; dưới 2 tuổi: hoặc diện tích da dưới 0,5 m2: 1 mg/kg/ngày.
Người cao tuổi: Daunorubicin được dùng thận trọng ở người có dự trữ tủy xương không đủ do tuổi già, cần giảm liều tới 50%.
Tác dụng phụ
Độc tính ở liều sử dụng bao gồm cả ức chế tủy xương và độc tim. Da: rụng tóc hoàn nghịch ở hầu hết các bệnh nhân. Hệ tiêu hóa: buồn nôn cấp, nôn, viêm niêm mạc, tiêu chảy. Tại chỗ: hoại tử mô tại nơi tiêm. Phản ứng cấp: phản ứng phản vệ, sốt, ớn lạnh, phát ban.Tương tác thuốc
Allopurinol, colchicin, probenecid, hoặc sulfinpyrazon: daunorubicin có thể gây tăng nồng độ acid uric trong máu. Cần điều chỉnh tăng liều của các thuốc chống gout để kiểm soát tăng acid uric trong máu và bệnh gout. Dùng allopurinol để phòng ngừa hoặc đảo ngược tác dụng tăng acid uric máu do daunorubicin có thể tốt hơn là các thuốc tăng bài tiết acid uric, vì chúng tạo nguy cơ gây bệnh thận do acid uric. Các thuốc gây loạn tạo máu: Tác dụng gây giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu của daunorubicin tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc có tác dụng tương tự. Điều chỉnh liều daunorubicin nếu cần, dựa vào công thức máu. Các thuốc ức chế tủy xương hoặc chiếu xạ: sẽ làm tăng ức chế tủy xương, khi dùng cùng hoặc tiếp nhau, cần giảm liều. Cyclophosphamid hoặc chiếu xạ vào vùng trung thất: dùng đồng thời với daunorubicin có thể gây tăng độc với tim. Tổng liều daunorubicin được khuyến cáo không vượt quá 400 mg/m2 diện tích cơ thể, khi dùng đồng thời. Doxorubicin: dùng daunorubicin ở người bệnh trước đó đã dùng doxorubicin sẽ tăng nguy cơ độc với tim, cần phải giảm liều. Không nên dùng daunorubicin ở người trước đây đã được điều trị doxorubicin hoặc daunorubicin với tổng liều đầy đủ. Ở người bệnh trước đây chưa dùng đủ tổng liều doxorubicin, tổng liều tích tụ của doxorubicin và daunorubicin không được vượt quá 550 mg/m2 cơ thể. Các thuốc độc với gan khác: Dùng đồng thời với daunorubicin gây nguy cơ ngộ độc, ví dụ: liều cao methotrexat có thể gây suy chức năng gan và tăng độc tính của daunorubicin nếu dùng daunorubicin tiếp sau methotrexat. Các vaccine virus sống: Vì cơ chế tự bảo vệ của cơ thể có thể bị giảm do dùng daunorubicin nên nếu dùng đồng thời có thể làm tăng khả năng nhân lên của virus vaccin, làm tăng tác dụng phụ, giảm đáp ứng kháng thể. Việc tiêm chủng ở người bệnh này chỉ có thể được thực hiện khi đã có sự kiểm soát rất chặt chẽ công thức máu và được bác sĩ chuyên khoa có kinh ngiệm sử dụng daunorubicin đồng ý.Bảo quản
Dung dịch đã được pha chế phải tránh ánh sáng, ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ 4 - 10 độ C.Công dụng Daunocin
Bệnh bạch cầu cấp (bao gồm cả bạch cầu tủy mạn tính);.
Daunorubicin (hay daunomycin) là một loại thuốc hóa trị liệu thuộc nhóm anthracyclin, dùng trong một số bệnh ung thư đặc biệt là bệnh bạch cầu cấp. Daunorubicin đầu tiên được phân lập từ chủng Streptomyces peucetius từ những năm 1950. Vào những năm 1960, các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy rằng thuốc thành công trong điều trị bệnh bạch cầu và lympho cấp.
Tên khoa học của daunorubicin là (8S,10S)-8-acetyl-10-`(2S,4S,5S,6S)-
4-amino-5-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl`oxy-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione với công thức cấu tạo như sau:
DƯỢC LỰC HỌC – CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Daunorubicin là một anthracyclin glycoside, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào nhưng không đặc hiệu theo pha. Cơ chế chống ung thư của thuốc là gắn với DNA xen vào giữa các cặp base và ức chế tổng hợp DNA và RNA, làm rối loạn mẫu sao chép và ngăn cản phiên bản. Do đó, tác dụng chống ung thư tối đa được thực hiện ở pha tổng hợp DNA (pha S) của chu trình phân bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng khuẩn và ức chế miễn dịch.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc được phân bố nhanh vào trong cơ thể, đặc biệt là thận, lách, gan và tim ở dưới dạng chưa biến đổi và dạng chuyển hóa, nhưng thuốc không qua được hàng rào máu não.
Chuyển hóa sinh học ở gan, xảy ra nhanh (trong vòng 1 giờ), tạo thành chất chuyển hóa chủ yếu là daunorubicinol có hoạt tính chống ung thư.
Nửa đời phân bố: 45 phút.
Nửa đời thải trừ của daunorubicin là 18,5 giờ, của các chất chuyển hóa là 55 giờ và của daunorubicinol là 26,7 giờ.
Do vậy, tồn tại lâu trong máu.
Thải trừ: kéo dài, 25% thải trừ ở dạng hoạt tính qua nước tiểu, khoảng 40% được thải trừ qua mật.
Thông tin từ hoạt chất: Daunorubicin
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Daunorubicin
Daunorubicin là tác nhân mạnh chống bệnh bạch cầu. Cơ chế tác dụng được coi là liên quan với khả năng gắn vào DNA và ức chế tổng hợp acid nucleic của nó. Daunorubicin cũng cho thấy hoạt tính kháng khuẩn trung bình và một số hoạt tính ức chế miễn dịch. Nghiên cứu nuôi cấy tế bào đã cho thấy thuốc thấm nhanh vào tế bào và gắn kết với nhiễm sắc thể đã được báo cáo. In vivo, Daunorubicin ức chế sự phát triển cả bướu đặc lẫn ung thư màng bụng thực nghiệm ở chuột cống và chuột nhắt, kéo dài đáng kể thời gian sống còn của chúng.
Dược động học Daunorubicin
Thuốc được phân bố nhanh vào trong cơ thể, đặc biệt là thận, lách, gan và tim ở dưới dạng chưa biến đổi và dạng chuyển hoá, nhưng thuốc không qua được hàng rào máu não.
Các nghiên cứu dược động học sử dụng Daunorubicin đánh dấu phóng xạ cho thấy thuốc được dung nạp rất tốt theo đường truyền tĩnh mạch. Daunorubicin nhanh chóng gắn vào các mô, đặc biệt là các mô giàu acid nucleic (lách, hạch lympho, tủy xương); và được phóng thích từ những nơi này vào vòng tuần hoàn máu.
Thuốc chuyển hoá qua gan, xảy ra nhanh, tạo thành 1 chất chuyển hoá chủ yếu là daunorubicinol có hoạt tính chống ung thư.
Khoảng 15% liều được bài tiết trong nước tiểu sau hơn 7 ngày. Sự bài tiết trong mật là đường đào thải chính. Suy gan làm đào thải thuốc chậm hơn và vì vậy thuốc tích tụ trong huyết tương và mô. Daunorubicin không đi qua hàng rào máu não.
Tác dụng Daunorubicin
Daunorubicin là một anthracyclin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào nhưng không đặc hiệu theo pha.
Cơ chế tác dụng chống ung thư của thuốc là gắn đặc kết với DNA xen vào giữa các cặp base và ức chế tổng hợp DNA và RNA, làm rối loạn mẫu sao chép và ngăn cản phiên bản. Do đó tác dụng chống ung thư tối đa được thực hiện ở pha tổng hợp DNA(pha S) của chu trình phân bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng khuẩn và ức chế miễn dịch.
Chỉ định Daunorubicin
Bệnh bạch cầu dòng nguyên bào tủy cấp: Daunorubicin được chỉ định để điều trị trong tất cả các giai đoạn của bệnh này, hoặc dùng 1 mình hoặc phối hợp với các thuốc kháng nguyên bào khác. Nó cũng được chọn để điều trị bệnh bạch cầu tiền tế bào tủy.
Bệnh bạch cầu dòng nguyên bào lympho cấp: Daunorubicin rất có hoạt tính trong bệnh này. Tuy nhiên, do tác dụng phụ của nó và tính khả dụng của các phương cách trị liệu khác, Daunorubicin chỉ được chỉ định trong các trường hợp kháng với các thuốc khác. Phác đồ hóa trị liệu phối hợp gồm Daunorubicin, Prednisolone và Vincristine trong pha cấp của bệnh đã cho thấy thành công.
Các ung thư khác: đáp ứng dương tính của Daunorubicin trong u nguyên bào thần kinh, ung thư cơ vân đã được chứng minh.
Liều dùng Daunorubicin
Liều duy nhất thay đổi từ 0,5-3mg/kg.
Liều 0,5-1mg/kg có thể được lập lại sau một ngày hay hơn; liều 2mg/kg nên được cho trong khoảng 4 ngày hay hơn. Mặc dù ít sử dụng, liều 2,5-3mg/kg, nên được cho trong khoảng 7-14 ngày.
Số lần tiêm có thể thay đổi theo bệnh nhân và liều lượng nên được điều chỉnh cho mỗi bệnh nhân dựa vào sự đáp ứng, tính dung nạp và tình trạng huyết học và tủy xương. Hoá trị liệu phối hợp với các thuốc kháng nguyên bào khác cũng được tính toán cẩn thận. Tổng liều tối đa là 20mg/kg ở cả người lớn và trẻ em (xem phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). Liều nên được giảm ở bệnh nhân suy gan để tránh tăng độc tính trên tủy. Thuốc chỉ có tác dụng duy nhất bằng đường truyền tĩnh mạch bằng cách hòa với nước muối sinh lý qua một kim luồn tĩnh mạch. Daunorubicin không được trộn với heparin vì những thuốc này không tương hợp về mặt hoá học và có thể tạo thành dạng kết tủa. Daunorubicin được sử dụng phối hợp với những thuốc chống bệnh bạch cầu khác, nhưng không được hòa trộn với những thuốc này trong cùng một ống chích.
Chống chỉ định Daunorubicin
Nhiễm trùng nặng.
Bệnh tim trầm trọng hay tiền sử có bệnh tim.
Tương tác Daunorubicin
Phối hợp sử dụng daunorubicin với các thuốc dưới đây có thể gây tương tác: Allopurinol, Colchinin, Probenecid, hoặc sulfinpyrazon: daunorubicin có thể gây tăng nồng độ acid uric trong máu. Cần điều chỉnh liều của các thuốc chống gout để kiểm soát tăng acid uric máu và bệnh gout. Dùng allopurinol để phòng ngừa hoặc đảo ngược tác dụng tăng acid uric máu do daunorubicin có thể tốt hơn là các thuốc gây tăng bài xuất acid uric, vì chúng tạo nguy cơ gây bệnh thận do acid uric.
Tác dụng phụ Daunorubicin
Chèn ép tủy.
Ðộc tính ở tim.
Viêm dạ dày.
Viêm tĩnh mạch.
Thỉnh thoảng có thể xảy ra: rụng tóc, rối loạn đường tiêu hoá, tiểu đỏ thoáng qua.
Thận trọng lúc dùng Daunorubicin
Bệnh nhân nên được giám sát cẩn thận ở bệnh viên khi đi điều trị bệnh bạch cầu cấp bằng Daunorubicin. Bởi vì sự phá hủy nhanh các tế bào bạch cầu gây tăng urea, acid uric trong máu có thể do Daunorubicin. Nên theo dõi nồng độ các chất này ít nhất 3-4 lần trong tuần điều trị đầu tiên. Trong trường hợp nặng, nên cho nhiều dịch và allopurinol để tránh bệnh thận do acid uric. Daunorubicin có thể gây chèn ép tủy ở tất cả các bệnh nhân và gây dị sản nặng ở một số ca. Cần theo dõi bạch cầu, hồng cầu, và tiểu cầu mỗi ngày trong tuần điều trị đầu tiên.
Trước và trong khi điều trị, khuyến cáo đánh giá chức năng gan sử dụng các xét nghiệm như SGOT, SGPT, phosphatase kiềm, bilirubin và BSP. Phải chú ý đặc biệt đến độc tính trên tim do Daunorubicin. Nguy cơ suy tim rất thấp (dưới 2%) khi dưới giới hạn liều tích tụ 20mg/kg, nhưng tăng đáng kể khi tăng liều. Tác dụng ngoại ý có thể có trên tính sinh sản và tính sinh quái thai hay gây hại trên thai vẫn không được đánh giá đầy đủ. Giống những thuốc kháng ung thư và ức chế miễn dịch khác, Daunorubicin cũng đã cho thấy tính sinh ung thư ở thú thực nghiệm. Daunorubicin gây đỏ nước tiểu 1-2 ngày sau khi sử dụng. Nếu dung dịch thuốc tiếp xúc với da hay niêm mạc, rửa kỹ lưỡng ngay lập tức. Daunorubicin không nên sử dụng như một thuốc kháng khuẩn mặc dù nó có hoạt tính kháng khuẩn.
Bảo quản Daunorubicin
Dung dịch đã được pha chế phải tránh ánh sáng, ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ 4-10 độ C.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
4 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Daunocin
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Daunocin
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!