Haruaji

Đặc tính dược lực học: Kháng sinh nhóm Cephalosporin bán tổng hợp

Đặc tính dược động học: Sau khi uống lúc no hoặc đói, Brodicef đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối); của Brodicef khi uống là 90%. Các thông số dược động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc lúc no hoặc dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bày trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu. Liều lượng/Nồng độ đỉnh trung bình /Cefprozil trong huyết tương (mcg/ml) /Bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ /Mức đỉnh 90 phút /4 giờ/8 giờ 250 mg 6,1 1,7 0,2 60% 500 mg 10,5 3,2 0,4 62% 1000 mg 18,3 8,4 1,0 54% Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg lần lượt khoảng 700mcg/ml, 1000mcg/ml, 2900 mcg/ml. Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc trong khoảng từ 2mcg/ml đến 20 mcg/ml . Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ. Không có bằng chứng về sự tích lũy Brodicef trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1 g mỗi 8 giờ trong 10 ngày. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Brodicef kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tách máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ. Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi (>= 65 tuổi) cao hơn ở người trẻ tuổi khoảng 35 – 60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn nam giới khoảng 15 – 20%. Về mặt dược động học của Brodicef, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường. Sau khi dùng một liều đơn 7,5 mg/kg hoặc 20 mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1 – 4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4 – 4 mcg/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với S.pyogenes.

Vi khuẩn học: In vitro, Cefprozil là kháng sinh phổ rộng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của Cefprozil do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng với hầu hết các chủng vi khuẩn sau: * Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh beta – lactamase) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae * Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophylus influenzae (bao gồm các chủng sinh beta – lactamase) Các kết quả trên in vitro sau có sẵn; tuy nhiên, tác dụng trên lâm sàng chưa được biết rõ. Cefprozil ức chế trên in vitro với nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) < 8mcg/mL với hầu hết (trên 90%) các chủng vi khuẩn sau; tuy vậy, an toàn và hiệu quả điều trị trên lâm sàng chưa được thiết lập bằng các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát. * Vi khuẩn hiếu khi Gram dương: Enterococcus durans; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus warrneri; Streptococcus agalactiae; Streptococci (Groups C,D,,F và G); Streptococus viridans * Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Citrobacter diversus; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả những chủng sinh beta – lactamase); Proteus mirabilis; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio spp. * Vi khuẩn kỵ khí: Prevotella (Becteroides) melaninogenicus; Clostridium difficile; Clostridium perfringén; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium acnes Đề kháng kháng sinh: Các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefprozil: – Staphylococci kháng methicillin – Enterococcus faecium – Hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, và Serratia – Hầu hết các chủng Bacteroides fragilis

Điều trị nhiễm trùng nhẹ tới trung bình do các chủng vi khuẩn gây ra như liệt kê dưới đây: Đường hô hấp trên:

-Viêm phế quản: uống 500 mg sau mỗi 12 giờ trong vòng 10 ngày -Viêm bàng quang: uống 500 mg sau mỗi 24 giờ trong vòng 3 đến 7 ngày -Viêm tai giữa: uống 500 mg sau mỗi 24 giờ trong vòng 5 đến 10 ngày -Viêm phổi: uống 500 mg sau mỗi 12 giờ trong vòng 7 đến 21 ngày -Nhiễm trùng thận không biến chứng: uống 500 sau mỗi 12 đến 24 giờ -Viêm xoang: uống 250 đến 500 mg sau mỗi 12 giờ trong vòng 10 ngày -Viêm họng: uống 500 mg sau mỗi 24 giờ trong vòng 10 ngày

Đường tiêu hoá: Tiêu chảy (2,9%), buồn nôn (3,5%), nôn (1%) và đau bụng (1%) Gan – mật: Tăng AST (2%), ALT (2%), photphatase kiềm (0,2%) và bilirubin (<0,1%). Một số ít trường hợp bị vàng da. Quá mẫn: Ban (0,9%), mề đay (0,1%). Các phản ứng này thường được xảy ra ở trẻ em hơn. Các triệu chứng xuất hiện sau vài ngày dùng thuốc và giảm ngay sau khi dừng thuốc. Thần kinh: Chóng mặt (1%); Tăng động, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ và lẫn ít ghi nhận (<1%). Tất cả đều tự khỏi. Máu: Giảm bạch cầu (0.2%), bạch cầu ưa eosin (2,3%) Thận: Tăng BUN (0,1%), creatinin huyết tương (0,1%) Khác: Phát ban và bội nhiễm (1,5%), ngứa bộ phận sinh dục và viêm âm đạo (1,6%) Một số tác dụng phụ khác hiếm gặp được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành trên thị trường bao gồm: shock phản vệ, phù mạch, viêm ruột kết (bao gồm cả viê ruột kết màng giả), ban đỏ đa dạng, sốt, phản ứng tương tự bệnh huyết thanh, hội chứng Stevens – Johnson, và giảm tiểu cầu. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc