Epirubicin HCl Karma 2mg/ml solution for injection

Epirubicin hydrochloride là một kháng sinh anthracycline mới có hoạt tính kháng nguyên bào.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận và gan bình thường, nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch là 75-90mg/m2 giảm rất nhanh trong pha rất sớm và giảm chậm trong pha cuối, thời gian bán hủy trung bình khoảng 40 giờ. Chất chuyển hoá chính của thuốc trong huyết tương là dẫn xuất 13-OH và cùng với đó là một lượng nhỏ thuốc ở dạng không đổi. Epirubicin hydrochloride được đào thải chủ yếu qua gan; giá trị thanh thải trong huyết tương cao (0,9L/phút); cho thấy sự biến dưỡng chậm này liên quan với sự phân bố rộng rãi trong mô. Thuốc không đi qua hàng rào máu não.

Cơ chế tác dụng của Epirubicin hydrochloride được coi là có liên quan với khả năng gắn DNA của nó. Các nghiên cứu mẫu cấy tế bào cho thấy thuốc thấm nhanh vào tế bào, định vị trong nhân tế bào và ức chế tổng hợp acid nucleic và ức chế sự phân chia của tế bào. Các nghiên cứu về độc tính ở thú vật đã cho thấy Epirubicin hydrochloride có chỉ số trị liệu tốt hơn và độc tính toàn thân và trên tim thấp hơn doxorubicin.

Epirubicin hydrochloride có đáp ứng rộng rãi trong các bệnh tân sinh bao gồm: ung thư vú, bệnh lymphom ác tính, sarcome mô mềm, ung thư dạ dày, gan, tuỵ, trực tràng sigma; ung thư đầu và cổ; ung thư phổi; ung thư buồng trứng và bệnh bạch cầu.

- Khi sử dụng Epirubicin hydrochloride đơn thuần, liều khuyến cáo ở người lớn là 60-90mg/m2, nên tiêm tĩnh mạch trong 3-5 phút; tuỳ thuộc vào tuỷ, máu của bệnh nhân, liều này nên được lập lại sau 21 ngày. Liều thấp hơn 60-75mg/m2 được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân suy tủy do hoá hay xạ trị trước đó, do tuổi già, hay do ung thư xâm lấn tủy xương. Tổng liều có thể chia ra để tiêm trong 2-3 ngày liên tục. - Khi sử dụng phối hợp với một thuốc kháng ung thư khác, nên giảm liều cho phù hợp. Bởi Epirubicin hydrochloride được biến dưỡng chủ yếu ở hệ gan mật, nên giảm liều ở những bệnh nhân suy gan để tránh sự gia tăng độc tính ở gan. Trường hợp suy gan trung bình (bilirubin: 1,4-3mg/100ml hay độ lưu BSP: 9-15%) cần giảm 50% liều, suy gan nặng (bilirubin hơn 3 mg/100ml hay độ lưu BSP > 15%) cần giảm liều 75%. Không cần phải giảm liều trong suy thận vừa. Epirubicin hydrochloride hydrochloride nên được cho bằng đường truyền tĩnh mạch. Thuốc không có hoạt tính khi cho đường uống, tiêm bắp hay tiêm vào vỏ não tủy. Nên cho thuốc qua ống của một dịch truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý đang truyền bình thường sau khi đã kiểm tra rằng kim đã được đặt đúng vào tĩnh mạch. Phương pháp này giảm thiểu nguy cơ thuốc lan vào mô xung quanh và nên bảo đảm cho tĩnh mạch được truyền tiếp tục nước muối sinh lý sau đó. Sự lan truyền Epirubicin hydrochloride hydrochloride vào mô xung quanh từ tĩnh mạch khi tiêm có thể gây ra các sang thương mô nặng, đôi khi hoạt tử. Xơ vữa tĩnh mạch có thể là hậu quả của việc tiêm thuốc vào các mạch máu nhỏ hay tiêm thuốc lập đi lập lại vào cùng một tĩnh mạch. Epirubicin hydrochloride hydrochloride không được trộn với heparin do bất tương hợp về mặt hoá học và có thể tạo kết tủa. Epirubicin hydrochloride hydrochloride có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc kháng ung thư khác nhưng không khuyến cáo trộn các thuốc này với nhau trong cùng một ống chích. Pha chế dung dịch: Epirubicin hydrochloride hydrochloride phải được hoà tan trong nước vô khuẩn pha tiêm như sau: Lọ bột đông khô: 10mg thêm vào 5ml: nồng độ sau khi pha 2mg/ml Lọ bột đông khô: 50mg thêm vào 25ml: nồng độ sau khi pha 2mg/ml Sau khi hoà tan với nước vô khuẩn, lắc lọ thuốc cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Dung dịch sau khi pha ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ trong tủ lạnh (4-10 độ C). Nên tránh ánh sáng. Khi pha chế thuốc này nên mang găng tay bảo vệ. Khi da hay niêm mạc vô ý tiếp xúc trực tiếp với bột hay dung dịch Epirubicin hydrochloride phải được xử trí ngay lập tức bằng cách rửa thật nhiều với xà bông và nước. Kết mạc mắt phải được rửa với nước muối.

Ngoài hai tác dụng phụ là chèn ép tuỷ và độc tính ở tim (đã mô tả ở phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng) các tác dụng phụ sau đã được mô tả: - Rụng tóc, thường có thể hồi phục, khoảng 60-90% các trường hợp. - Viêm niêm mạc có thể xảy ra 5-10 ngày sau khi bắt đầu điều trị, thường là viêm miệng với vùng lỡ loét đau, chủ yếu dọc theo niêm mạc lưỡi và dưới lưỡi. - Rối loạn đường tiêu hoá như buồn nôn, nôn và tiêu chảy. - Tăng thân nhiệt.

Dung dịch sau khi pha ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ trong tủ lạnh (4-10 độ C). Nên tránh ánh sáng.